Главная » Каталог лекарств

Ізо-мік спрей 1.25 мг/доза фл.15мл

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. изосорбида динитрат викликає розслаблення гладких м'язів судин, що призводить до вазодилатації. при цьому розслабляються як периферичні артерії, так і вени. такий ефект сприяє венозному «ПУЛІНГ» крові та зменшує венозний повернення до серця; таким чином знижуються желудочковое кінцевий діастолічний пекло і обсяг (переднавантаження). дію на артерії, а при більш високих дозах - на артеріоли призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). це, в свою чергу, полегшує роботу серця.

Вплив як на перед-, так і постнавантаження призводить до подальшого зменшення споживання серцем кисню.

Ізосорбіду динітрат викликає також перерозподіл кровотоку в субендокардіальних відділах серця в разі, коли коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями. Такий вплив, ймовірно, пояснюється селективної дилатацией великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію постстенотіческое ділянки міокарда. Крім цього, нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і при навантаженні. Цей позитивний ефект виявляється внаслідок ряду патогенетичних механізмів, включаючи поліпшення клапанної регургітації (завдяки зменшенню шлуночка) і зменшення потреби міокарда в кисні.

Внаслідок зменшення потреби в кисні та збільшення його доставки нітрати обмежують пошкодження міокарда при інфаркті. Таким чином, застосування ізосорбіду динітрату може бути корисним для пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.

Вплив на інші системи органів включає розслаблення м'язів бронхів, а також травного тракту, жовчо і сечовивідних шляхів. Є також повідомлення про розслаблення гладких м'язів матки.

Механізм дії. Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (NO). Оксид азоту викликає розслаблення гладких м'язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази та подальшого підвищення концентрації циклічного внутрішньоклітинного гуанозілмонофосфата (cGMP). Таким чином стимулюється cGMP-залежна протеинкиназа і внаслідок цього змінюється фосфорилування білків в клітині гладких м'язів. Це, в свою чергу, викликає дефосфорілірованіе легких ланцюгів міозину і зниження контрактильности.

Фармакокінетика. Після розпилення в ротовій порожнині активна речовина - ізосорбіду динітрат - дуже швидко всмоктується. Дія препарату починається вже через 1-3 хв після застосування, C max в плазмі крові досягається протягом 3-6 хв. T ½ становить 30-60 хв. Протягом 90-120 хв концентрація в плазмі крові повертається до вихідного рівня. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату та ізосорбіду-5-мононітрату з T ½, які становлять відповідно 1,5-2 год і 4-6 год. Обидва метаболіти є неактивними.

При застосуванні в ротовій порожнині ізосорбіду динітрат проходить швидкий метаболізм в печінці, завдяки чому досягається значно вищий біодоступність - 60-100% (при пероральному застосуванні - 15-30%).

Показання

Призначають дорослим:

• для лікування нападів стенокардії, крім випадків, обумовлених гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією;
• для профілактики нападів стенокардії;
• при гострому інфаркті міокарда;
• при гострої лівошлуночкової серцевої недостатності.

Застосування

Препарат призначати тільки дорослим. для розпилення в ротовій порожнині. доза повинна бути адаптована до індивідуальних особливостей пацієнта.

Для припинення нападу стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, що може викликати напад, слід впорснути препарат в ротову порожнину 1-3 рази з інтервалом між уприскуванням 30 с.

Разову дозу (до 3 упорскувань) для припинення нападу стенокардії можна підвищувати тільки за рекомендацією лікаря.

При гострому інфаркті міокарда або гострої серцевої недостатності починати з 1-3 впорскування. У разі відсутності ефекту протягом 5 хв можна зробити ще один впорскування. Якщо і в наступні 10 хв поліпшення не спостерігається, можна повторити застосування спрею під ретельним контролем АТ.

Була описана толерантність (зниження ефективності), а також перехресна толерантність з іншими препаратами нітратної групи (зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншим нітратом). Щоб запобігти зниженню або втраті ефекту, слід уникати частого прийому високих доз.

Інструкція по застосуванню. Перед першим застосуванням препарату слід кілька разів натиснути на розпилювач, направляючи бризки в повітря, поки не сформується рівномірний хмара спрея. Тепер препарат готовий до застосування.

Якщо після останнього застосування препарату минуло більше доби, перше розпорошення слід зробити в повітря для запобігання застосування неповної дози.

При застосуванні флакон слід тримати вертикально, розпилювачем догори.

Флакон піднести впритул до рота і, натиснувши на розпилювач, впорснути розчин в рот таким чином:

• зробити глибокий вдих;
• затримати дихання;
• натискаючи на розпилювач, впорснути розчин в рот (при цьому може виникнути легке печіння на язиці);
• закрити рот і протягом наступних 30 з дихати тільки через ніс.

Р-р слід вдихати. Для гарантії бездоганного дії слід натиснути на розпилювач, не перериваючи та до кінця, і знову відпустити. Час від часу слід перевіряти роботу розпилювача, особливо при тривалому невикористанні.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при:

• підвищеної чутливості до ізосорбіду динітрату, інших нітратних сполук або інших компонентів препарату;
• гострої судинної недостатності (шок, судинний колапс);
• кардіогенному шоці, в разі неможливості корекції кінцевого діастолічного АТ лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів;
• гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;
• гемодинамічні;
• тампонадісерця;
• тяжкої гіпотензії (систолічний АТ 90 мм рт. ст.);
• тяжкої гіповолемії (ізосорбіду динітрат може знижувати венозний відтік і викликати непритомність);
• важкої анемії;
• травмах голови;
• кровотечах;
• при аортальному та / або мітральному стенозі;
• закритокутовійглаукомі;
• геморагічному інсульті;
• гіпотермії;
• тяжких розладів з боку печінки та нирок;
• під час терапії інгібіторами фосфодіестерази-5 (наприклад силденафіл, варденафіл, тадалафіл) препарат не слід застосовувати (див. Особливості застосування та Взаємодія).

Побічні ефекти

При застосуванні препарату можуть спостерігатися такі побічні явища.

З боку нервової системи: головний біль (так звана нітратний головний біль, яка виникає на початку лікування, зазвичай поступово зменшується / зникає при подальшому прийомі препарату, але може бути сильною і стійкою), запаморочення, сонливість, крововилив в гіпофіз у пацієнтів з недіагностованою пухлиною гіпофіза.

З боку серця: тахікардія; посилення симптомів стенокардії; периферичний набряк (зазвичай у пацієнтів з лівошлуночковою недостатністю).

З боку судинної системи: ортостатична гіпотензія, судинний колапс (іноді супроводжується брадиаритмією, порушенням серцевого ритму і втратою свідомості), гіпотензія.

З боку травної системи: нудота, блювання, печія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні шкірні реакції (наприклад, висип); короткочасна гіперемія обличчя; припливи; судинний набряк, синдром Стівенса - Джонсона, ексфоліативний дерматит, свербіж.

Загальні порушення: астенія (відчуття слабкості), почервоніння язика в місці введення.

Можуть виникнути гематологічні побічні ефекти, включаючи метгемоглобінемію; відомий випадок ізосорбіддінітрат-індукованої гемолітичної анемії у пацієнта з супутньою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Були описані випадки розвитку толерантності до ізосорбіду динітрату, а також перехресної толерантності до інших нітратів. Тривале застосування високих доз і / або скорочення інтервалу між прийомами може привести до зниження або навіть втрати терапевтичного ефекту препарату.

При застосуванні органічних нітратів повідомляли про тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжуються нудотою, блювотою, відчуттям неспокою, блідістю і підвищеним потовиділенням.

Застосування препарату може викликати тимчасову гіпоксемію через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією. У хворих на ішемічну хворобу серця це може призвести до тимчасової гіпоксії міокарда.

Аналоги:

• Изо-мик табл. 10мг n50
• Изо-мик табл. 5мг n50*
• Изо-мик спрей 1.25 мг/доза фл.15мл
• Изо-мик спрей 1.25мг/дозу 15мл
• Кардикет табл.ретард 40мг №50
• Нітросорбід табл.0.01г №40
• Мононітросид табл.0.04г №40
• Ізо-мік спрей 1.25 мг/доза фл.15мл