Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Топ препаратов

Главная » Каталог лекарств

Імодіум Експрес табл.дисперг.в рот.порожнині 2мг №6

Код товара: 250224
Производитель: МакНіл Продактс Лімітед
Действующее вещество: лоперамид
Срок годности: до 01.02.26
Наличие: есть в наличии
95,61 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лоперамід зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки, зменшуючи пропульсивну перистальтику, збільшуючи час проходження вмісту кишечнику та покращуючи всмоктування води та електролітів. Лоперамід підвищує тонус анального сфінктера, що допомагає зменшити нетримання калових мас та позиви до дефекації.

У подвійно сліпому рандомізованому клінічному дослідженні за участю 56 пацієнтів із гострою діареєю, які отримували лоперамід, початок протидіарейної дії спостерігався протягом однієї години після одноразової дози 4 мг. Клінічні порівняння з іншими протидіарейними препаратами підтвердили надзвичайно швидкий початок дії лопераміду.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Більша частина лопераміду після перорального застосування всмоктується у кишечнику, але у результаті значного метаболізму першого проходження, системна біодоступність становить лише приблизно 0,3 %.

Розподіл. Дослідження розподілу лопераміду у щурів демонструють високу афінність до кишкової стінки з переважним зв’язуванням з рецепторами поздовжнього м’язового шару. Зв’язування лопераміду з білками плазми становить 95 %, головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм. Лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, зв’язується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду та опосередковується переважно CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже інтенсивного ефекту першого проходження концентрація незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишається вкрай низькою.

Виведення. Період напіввиведення лопераміду у людини становить приблизно 11 годин (діапазон 9?14 годин). Виділення незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається переважно з калом.

Доклінічні дані.

Дослідження лікування лоперамідом при гострих та хронічних станах не виявили специфічної токсичності. Результати проведених досліджень in vivo та in vitro показали, що лоперамід не є генотоксичним. У репродуктивних дослідженнях на самках щурів, застосування дуже високих доз лопераміду (40 мг/кг/день, що у 20 разів перевищує максимальний рівень використання у людини (MHUL)), скоригованих за площею поверхні тіла (мг/м2), порушували фертильність і виживаність плода. Нижчі дози (≥ 10 мг/кг/день, що у 5 разів більше MHUL) не продемонстрували впливу на здоров’я матері чи плода та не впливали на пери- та постнатальний розвиток.

Неклінічні оцінки in vitro та in vivo вказують на відсутність виражених кардіологічних ускладнень, якщо показники лопераміду перебувають у межах діапазону терапевтичних концентрацій, а також при значному перевищенні цих значень (до 47 разів). Однак при надзвичайно високих концентраціях, пов’язаних із передозуванням, лоперамід має електрофізіологічний вплив на серце та демонструє кардіологічні ускладнення: пригнічення калієвого (hERG) та натрієвого потоків та аритмії.

Показання

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років. Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих (віком від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Протипоказання

Імодіум® Експрес протипоказаний:

пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату;
дітям віком до 12 років;
пацієнтам з гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла;
пацієнтам з гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella та Campylobacter.

Імодіум® Експрес взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими засобами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему, не слід застосовувати дітям одночасно з препаратом Імодіум® Експрес.

Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (в разовій дозі 16 мг) із препаратами-інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду в плазмі у 2?3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїнів при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідома.

Супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призводило до 3?4-разового збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно у 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-разового збільшення загальної експозиції в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), що визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто суб'єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).

Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть підсилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють транзит їжі по шлунково-кишковому тракту, можуть знижувати його дію.

Особливості щодо застосування

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання, то слід проводити специфічне лікування.

Найважливішим заходом при гострій діареї є попередження або відновлення втрати рідини та електролітів. Це особливо важливо у дітей, ослаблених пацієнтів та людей літнього віку з гострою діареєю.

Застосування препарату Імодіум® Експрес не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, доки причина діареї не буде досліджена.

При гострій діареї, якщо клінічне покращення не спостерігається протягом 48 годин, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити та звернутися за консультацією до лікаря.

Пацієнти із синдромом набутого імунодефіциту, які приймають Імодіум® Експрес при діареї, повинні негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону при лікуванні лопераміду гідрохлоридом пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам Імодіум® Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки повинні знаходитися під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження ЦНС.

Якщо препарат приймають для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, що був попередньо діагностований лікарем, і клінічного покращення не спостерігається протягом 48 годин, потрібно припинити застосування лопераміду гідрохлориду і звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напади діареї тривають більше двох тижнів.

Кардіологічні ускладнення, включаючи пролонгацію QT, пролонгацію комплексу QRS та torsades de pointes, були зареєстровані у зв’язку з передозуванням. Деякі випадки закінчувалися летально (див. розділ «Передозування»). Передозування може виявити наявний синдром Бругада. Пацієнти не повинні перевищувати рекомендовану дозу та/або рекомендовану тривалість лікування.

Необхідна обережність пацієнтам із зловживанням наркотиками в анамнезі. Описано зловживання та неправильне застосування лопераміду (див. розділ «Передозування»). Лоперамід є опіоїдом з низькою біодоступністю та обмеженим потенціалом проникнення через гематоенцефалічний бар’єр у терапевтичних дозах. Однак залежність спостерігається від опіоїдів як класу.

Для лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, Імодіум® Експрес слід приймати, лише якщо лікар попередньо діагностував цей синдром.

У перелічених далі випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо вам відомо, що у вас синдром подразненого кишечнику (СПК):

вік 40 або більше років і з моменту останнього нападу СПК минув деякий час;
вік 40 або більше років і цього разу симптоми СПК відрізняються;
нещодавня кровотеча з кишечнику;
тяжкий запор;
нудота або блювання;
втрата апетиту або зниження маси тіла;
утруднене або болісне сечовипускання;
гарячка;
нещодавня подорож за кордон.

У разі виникнення нових симптомів, погіршення симптомів або якщо симптоми не покращилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

Важлива інформація про допоміжні речовини

Ароматизатор м’ятний містить сульфіти, які можуть зрідка спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм. Можуть спостерігатися реакції, схожі на алергічний риніт, кропив’янка та анафілаксія.

Маніт (Е 421) може чинити м'яку проносну дію.

Аспартам (Е 951) ? похідна фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена, хоча у дослідженнях на тваринах ознак тератогенних або ембріотоксичних властивостей лопераміду гідрохлориду відзначено не було. Як і для інших лікарських засобів, застосування лопераміду під час вагітності не рекомендовано, особливо під час першого триместру.

Період годування груддю

Незначна кількість лопераміду може з’являтися у грудному молоці. Тому лоперамід не рекомендовано застосовувати під час годування груддю.

Вагітним та жінкам, які годують груддю, слід рекомендувати звернутися до лікаря для одержання відповідного лікування.

Фертильність

Вплив на фертильність людини не оцінювався.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

З огляду на можливість втрати свідомості, пригнічення свідомості, виникнення стомлюваності, запаморочення або сонливості при синдромі діареї, під час застосування лопераміду гідрохлориду не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози

Таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, слід покласти на язик. Таблетка розчиниться, і її необхідно буде проковтнути разом зі слиною. Таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, запивати не потрібно.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.

Початкова доза ? дві таблетки (4 мг), у подальшому ? по 1 таблетці (2 мг) після кожного рідкого випорожнення. Звичайна доза становить 3?4 таблетки (6?8 мг) на добу, максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг). При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити.

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих (віком від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Дорослі (віком від 18 років):

Початкова доза становить 2 таблетки (4 мг), у подальшому ? по 1 таблетці (2 мг) після кожного рідкого випорожнення або згідно із попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг).

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок

Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки

Хоча даних з фармакокінетики у пацієнтів з порушенням функції печінки немає, таким пацієнтам Імодіум® Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).

Спосіб застосування

Застосовувати перорально. Дайте таблетці розчинитись на язику та проковтніть ліки.

Діти.

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Імодіум Експрес табл.дисперг.в рот.порожнині 2мг №6

Быстрый заказ Імодіум Експрес табл.дисперг.в рот.порожнині 2мг №6

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: