Главная » Каталог лекарств

Зофран (ондансетрон) 8мг №4

Склад

діюча речовина: ондансетрон;

1 мл розчину містить 2 мг ондансетрону (у формі дигідрату гідрохлориду);

допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

 Лікарська форма.  Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протиблювальні засоби та препарати, що усувають тошноту. Антагоністи рецепторів серотоніну (5НТ 3 ). Код АТС А04А А01.

Показання

Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та лучевою терапією.

Профілактика та лікування післяопераційних нудоти та блювання.

Протипоказання

Застосування ондансетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказане, оскільки

спостерігалися випадки сильної артеріальної гіпотензії та втрати свідомості під час сумісного застосування.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози

Нудота і блювання, спричинені хіміотерапією та лучевою терапією

Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та лучової терапії.

Дорослі

Еметогенна хіміотерапія та лучева терапія

Рекомендована внутрішньовенна або внутрішньом'язова доза Зофрану – 8 мг у вигляді повільної ін'єкції безпосередньо перед лікуванням.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Високоеметогенна хіміотерапія (наприклад, високі дози циплатині)

Зофран можна назначати у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово безпосередньо перед хіміотерапією. Дози понад 8 мг (до 16 мг) можна застосовувати лише у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. нижче «Інструкції для застосування»); інфузія має тривати не менше ніж 15 хвилин. Одноразову дозу більшу за 16 мг застосовувати не можна (див. розділ «Особливості застосування»).

Для високоеметогенної хіміотерапії 8 мг Зофрану можна вводити шляхом повільної внутрішньовенної (не менше ніж 30 секунд) або внутрішньом'язової ін'єкції безпосередньо перед хіміотерапією з подальшим дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом'язовим введенням 8 мг через 2 та 4 години або постійною інфузією 1 мг/ годину протягом 24 годин.

Ефективність Зофрану при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим внутрішньовенним введенням дексаметазону натрію фосфату у дозі 20 мг перед хіміотерапією.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Діти та підлітки ( віком від 6 місяців до 17 років)

Дозу препарату можна розрахувати за площею поверхні тіла або маси тіла дитини.

Розрахунок дози згідно з площею поверхні тіла дитини

Зофран слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін'єкції у дозі 5 мг/м², внутрішньовенна доза не повинна перевищувати

8 мг. Через 12 годин можна розпочинати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Чи не перевищувати дозу для дорослих.

Розрахунок дози згідно з масою тіла дитини

Зофран слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін'єкції у дозі 0,15 мг/кг. Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. У перший день можна ввести ще 2 внутрішньовенні дози із 4-річним інтервалом. Через 12 годин можна розпочинати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Чи не перевищувати дозу для дорослих.

Хворі літнього віку

Зофран добре переноситься пацієнтами віком від 65 років і не потребує зміни дози, частоти та шляху введення препарату.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає потреби у зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам з порушенням функції почок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Зофрану значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові – зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну

Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну та дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, що й у хворих з непорушеним метаболізмом. Тому зміна дозування чи частоти введення не потрібна.

Післяопераційні нудота і блювання  Дорослі

Для профілактики післяопераційних тошноти та блювання рекомендована доза Зофрану становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції під час введення в наркоз.

Для лікування післяопераційних тошноти та блювання рекомендована разова доза Зофрану становить 4 мг у вигляді внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції.

Діти та підлітки (віком від 1 місяця до 17 років)

Для профілактики та лікування післяопераційних тошноти та блювання у дітей, яких оперують під загальною анестезією, Зофран можна вводити у дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально – до 4 мг) шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції (не менше 30 секунд) до , під годину, після введення у наркоз або після операції

Хворі літнього віку

Досвід застосування Зофрану для профілактики та лікування післяопераційних тошноти та блювання у людей літнього віку обмежень, проте Зофран добре переноситься хворими, старшими 65 років, які отримують хіміотерапію.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності у зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам із порушенням функції почок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Зофрану значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові – зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну

Період напіввиведення ондансетрону у суб'єктів з порушенням метаболізму спартеїну та дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, що й у хворих із неушкодженим метаболізмом. Тому зміна дозування чи частоти введення не потрібна.

Інструкція до застосування.

Ампулі із Зофраном не містять консервантів і їх необхідно використовувати негайно після розкриття; розчин, що залишився, потрібно знищити.

Ампулі із Зофраном не можна автоклавувати.

Сумісність з іншими рідинами для внутрішньовенних ін'єкцій

Розчини для внутрішньовенного вливання потрібно готувати безпосередньо перед інфузією. розчин глюкози 5%, розчин манітолу 10%, розчин Рінгера, 0,3% розчин калію хлориду і 0,9 % розчин натрію хлориду, 0,3 % розчин хлориду калію і розчин глюкози 5 %.

Встановлено, що ондансетрон зберігає стабільність також при використанні поліетиленових та скляних флаконів. Було показано, що ондансетрон, розведений 0,9 % хлоридом натрію або 5 % глюкозою, зберігає стабільність у поліпропіленових шприцах. Доведено також, що стабільність у поліпропіленових шприцах зберігається при розведенні ондансетрону іншими рекомендованими розчинами.

У разі необхідності тривалого зберігання препарату розчинення слід проводити у відповідних асептичних умовах.

Сумісність з іншими препаратами

Зофран можна назначати у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 1 мг/годину. Через Y-подібний ін'єктор разом із Зофраном при концентрації ондансетрону від 16 до 160 мкг/мл (тобто 8 мг/500 мл або 8 мг/50 мл відповідно) можна вводити:

• ;цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл, протягом 1-8 годин;
• ;5-фторурацил у концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад 2,4 г у 3 л або 400 мг у 500 мл) зі швидкістю не більше 20 мл/год. Більш висока концентрація 5-фторурацилу може спричинити преципітацію ондансетрону. Розчин для інфузій 5-фторурацилу може містити до 0,045 % хлориду магнію на доповнення до інших наповнювачів, що є сумісними;
• ;карбоплатин у концентрації від 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (наприклад від 90 мг на 500 мл до 990 мг на 100 мл) протягом 10-60 хвилин;
• ;этопозид у концентрації від 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл (наприклад від 72 мг у 500 мл до 250 мг на 1 л) протягом 30-60 хвилин;
• ;цефтазидим у дозі від 250 мг до 2 г, розведень у воді для ін'єкцій (наприклад 2,5 мл на 250 мг або 10 мл на 2 г цефтазидиму) у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин;
• циклофосфамід у дозі від 100 мг до 1 г, розведень у воді для ін'єкцій (5 мл на 100 мг циклофосфаміду), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин;
• доксорубіцин у дозі від 10 мг до 100 мг, розведень у воді для ін'єкцій (5 мл на 10 мг доксорубіцину), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин;
• ;дексаметазон у дозі 20 мг, у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції протягом 2-5 хвилин (при одночасному введенні 8 мг або 16 мг ондансетрону, розчиненого у 50-100 мл ін'єкційного розчину), протягом приблизно 15 хвилин. Оскільки дані препарати є сумісними, їх можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону фосфату (у формі натрівої солі) становитимуть від 32 мкг до 2,5 мг на 1 мл, а ондансетрону – від 8 мкг до 1 мг на 1мл.

Побічні реакції

Побічна дія, інформація про яку наведена нижче, класифікована за органами та системами та за частотою її виникнення. За частотою виникнення розподілена на такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та

З боку імунної системи:

рідко: реакції гіперчутливості негайного типу, іноді тяжкі, аж до анафілаксії.

З боку нервної системи:

дуже часто: головний біль;

нечасто: судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції та дискінезія без стійких клінічних наслідків);

рідко: запаморочення під час швидкого внутрішньовенного введення препарату.

З боку органів зору:

рідко: скороминущі зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення;

дуже рідко: мінуча сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хвилин.

З боку серця:

нечасто: аритмія, біль у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія;

рідко: збільшення інтервалу QT (включаючи тремтіння/мерехтіння шлуночків (Torsade de Pointes).

З боку судин:

часто: відчуття тепла чи припливів;

Нечасто: гіпотензія.

З боку дихальної системи та органів грудної порожнини:

нечасто: гикавка.

З боку травного тракту:

часто: запор.

З боку гепатобіліарної системи:

нечасто: безсимптомне підвищення показників функції печінки.

Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

Повідомлялося про випадки печінкової недостатності у хворих на рак, які отримували супутнє лікування, включаючи потенційно гепатоцитотоксичну хіміотерапію та антибіотики.

Загальні розлади

Часто: місцеві реакції у ділянці внутрішньовенного введення.

За даними післяреєстраційного спостереження повідомлялося про такі побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: біль та дискомфорт у грудях, екстрасистолі, тахікардія, включаючи шлуночкову та надшлуночкову тахікардію, фібриляцію передсердь, відчуття серцебиття, синкопе, зміни ЕКГ.

Реакції гіперчутливості: анафілактичні реакції, аніоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, свербіж, шкірні висипання, кропив'янка.

З боку нервної системи: порушення ходи, хорея, міоклонус, невгамовність, відчуття печіння, протрузія мови, диплопія, парестезія.

Загальні порушення та місцеві реакції: підвищення температури тіла, біль, почервоніння, печіння у місці введення.

Інше: гіпокаліємія.

Передозування

Даних для передозування Зофрану недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. розділ «Побічні реакції»). Ондансетрон продовжує інтервал QT у дозозалежній формі. У разі передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу. Серед проявів передозування повідомлялося про такі як зорові розлади, запор тяжкого ступеня, гіпотензія, вазовагальні прояви із транзиторною AV блокадою ІІ ступеня. У всіх випадках ці явища повністю минали. Специфічного антидоту не існує, тому у випадках передозування необхідно застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію.

Застосування іпекакуані для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки її дія не може виявитися через антиеметичний вплив Зофрану.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Безпека застосування Зофрану в період вагітності для людини не встановлена. Під час експериментальних досліджень на тваринах Зофран не порушував розвиток ембріона або плода і не впливав на перебіг вагітності, пери- та постнатальний розвиток. Проте, оскільки дослідження на тваринах не завжди є прогностичні для людини, Зофран не рекомендується застосовувати в період вагітності.

В експериментальних дослідженнях було показано, що ондансетрон проникає у грудні молоко тварин. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти

Застосовують дітям віком від 6 місяців (при хіміотерапії) та віком від 1 місяця (для профілактики та лікування післяопераційних нудоти та блювання).

Особливості застосування

При лікуванні пацієнтів із проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ 3 -рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.

Ондансетрон у дозозалежній формі продовжує інтервал QT (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Додатково за даними післямаркетингового спостереження були повідомлення про випадки тремтіння/мерехтіння шлуночків (Torsade de Pointes) при застосуванні ондансетрону. Слід уникати застосування ондансетрону у пацієнтів з вродженим синдромом збільшення QT. Ондансетрон слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів, які мають або у яких може розвинутися збільшення інтервалу QT, включаючи пацієнтів з порушенням електролітного балансу, застійною сердечною недостатністю, брадіаритміями або пацієнтів, які лікуються іншими препаратами, що можуть спричиняти збільшення інтервалу QT або порушення електролітного балансу. . Перед початком застосування слід скорегувати гіпокаліємію та гіпомагніємію.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечника, потрібний ретельний нагляд за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику під час застосування Зофрану.

У пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання в аденотонзилярній області, застосування ондансетрону для профілактики нудоти та блювання може маскувати виникнення кровотечі. Тому такі хворі підлягають докладному нагляду після застосування ондансетрону.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Психомоторні тести показали, що ондансетрон не впливає на здатність керувати механізмами і не чинити седативної дії, але слід мати на увазі профіль побічних дій препарату при вирішенні питання про здатність керувати автотраспортом або роботу з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні.

Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохромом Р450 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не матиме впливу чи впливу на загальний кліренс креатиніну буде незначним.

З обережністю слід застосовувати ондансетрон разом з лікарськими засобами, що продовжують інтервал QT та/або спричиняють до порушення електролітного балансу (див. розділ «Особливості застосування»).

Апоморфін

Застосування ондасетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказане, оскільки

спостерігалися випадки сильної гіпотензії та втрати свідомості під час сумісного застосування.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин

У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном та рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.

Трамадол

За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Застосування Зофрану з іншими лікарськими засобами, що продовжують інтервал QT, може спричиняти додаткове збільшення цього інтервалу. Суміне застосування Зофрану з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад, антрациклінами) може збільшити ризик виникнення аритмій (див. розділ «Особливості застосування»).

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика.

Ондансетрон - сильнодіючий високоселективний антагоніст 3НТ 3  (серотонінових) рецепторів. блокує виникнення блювального рефлексу, виявляючи антагоністичну дію щодо 5НТ 3 -рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервної системи.

Фармакокінетика.

При внутрішньом'язовому введенні пікової концентрації у плазмі крові протягом 10 хвилин. Об'єм розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози піддається метаболізму у печінці. З січою у незміненому стані виводиться менше 5 % препарату. Період напіввиведення – приблизно 3 години (у хворих на літній вік – 5 годин). Зв'язування з білками плазми – 70-76 %.

У пацієнтів з почечною недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв) зменшуються як системний кліренс, так і обсяг розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне та клінічно незначне збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з почечною недостатністю тяжкого ступеня, які знаходяться на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилось у перерві між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15-32 години).

 Фармацевтичні властивості.

Основні фізико-хімічні властивості

прозрачна безбарвна рідина, що практично не містить механічних домішок.

Несумісність

Зофран не можна застосовувати в одному шприці або інфузійному розчині разом з іншими лікарськими засобами. Зофран у формі ін'єкцій можна поєднувати лише з рекомендованими розчинами для інфузій (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С у зовнішній пачці для захисту від дії світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Ампулі по 2 мл та 4 мл;

 Категорія відпустки. За рецептом.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья