Главная » Каталог лекарств

Зиртек 1% 10мл капли

Склад та форма випуску Таблетки, покриті плівковою оболонкою 1 табл. активна речовина: цетиризину дигідрохлорид 10 мг; допоміжні речовини: МКЦ - 37 мг; лактози моногідрат - 66,4 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,6 мг; магнію стеарат – 1,25 мг; оболонка: Opadry® Y-1-7000 – 3,45 мг; гіпромелоза (Е464) - 2,156 мг; титану діоксид (Е171) - 1,078 мг; макрогол 400 - 0,216 мг  

у блістері 7 або 10 шт.; в картонній пачці 1 (7 або 10 таблеток) або 2 (10 таблеток) блістера.

Краплі для прийому внутрішньо 1 мл активна речовина: цетиризину гідрохлорид 10 мг; допоміжні речовини: гліцерол - 250 мг; пропіленгліколь - 350 мг; натрію сахаринат – 10 мг; метилпарабензол - 1,35 мг; пропілпарабензол - 0,15 мг; натрію ацетат – 10 мг; крижана оцтова кислота - 0,53 мг; вода очищена - до 1 мл  

у флаконах-крапельницях із темного скла по 10 або 20 мл (1 мл = 20 крапель); в картонній пачці 1 флакон.

Опис лікарської форми

Пігулки: Білі довгасті, покриті плівковою оболонкою з двоопуклими поверхнями, з одностороннім ризиком та гравіюванням «Y» по обидва боки від ризику.

Краплі для вживання: прозора безбарвна рідина із запахом оцтової кислоти.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія  - протиалергічна, антигістамінна .

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри цетиризину змінюються лінійно.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Їда не впливає на повноту абсорбції, хоча швидкість її зменшується. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі Cmax у плазмі становить 300 нг/мл і досягається через (1±0,5) год.

Розподіл. Цетиризин (93±0,3)% зв'язується з білками плазми. Vd становить 0,5 л/кг. При прийомі препарату у дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігається.

Метаболізм. У невеликих кількостях метаболізується в організмі шляхом О-деалкілування (на відміну від інших антагоністів H1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються у печінці за допомогою системи цитохромів) з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту.

Виведення. У дорослих T1/2 становить приблизно 10 год; у дітей від 6 до 12 років – 6 год, від 2 до 6 років – 5 год, від 6 місяців до 2 років – 3,1 год. Приблизно 2/3 прийнятої дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг T1/2 збільшується приблизно на 50%, а системний кліренс знижується на 40%.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (Cl креатиніну >40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (Cl креатиніну)

Фармакодинаміка

Цетиризин - активна речовина препарату Зіртек - є метаболітом гідроксизину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує H1-гістамінові рецептори. Цетиризин попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протисвербіжну та протиексудативну дії. Цетиризин впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, а також зменшує міграцію еозинофілів нейтрофілів та базофілів, стабілізує мембрани опасистих клітин. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив'янці). Знижує гістаміноіндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу. Цетиризин практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дій. У терапевтичних дозах препарат практично не має седативного ефекту. Ефект після прийому цетиризину в одноразовій дозі 10 мг розвивається через 20 хв (у 50% пацієнтів), через 60 хв (у 95% пацієнтів) і триває більше 24 годин. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після відміни терапії ефект зберігається до 3 діб.

Показання для застосування. Зіртек®

Для дорослих та дітей від 6 міс та старше:

лікування симптомів цілорічного та сезонного алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту (таких як свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви);

сінна лихоманка (поліноз);

кропив'янка, в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка;

набряк Квінке;

алергічні дерматози, в т.ч.

Протипоказання

Загальні для всіх лікарських форм

підвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або похідних піперазину, а також до будь-якого з компонентів препарату;

термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну

вагітність;

період грудного вигодовування.

З обережністю: хронічна ниркова недостатність (середнього та тяжкого ступенів вираженості, потрібна корекція режиму дозування); літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Для таблеток, покритих плівковою оболонкою, додатково:

спадкова непереносимість галактози, нестача лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;

дитячий вік до 6 років.

З обережністю: хронічні захворювання печінки.

Для крапель додатково:

дитячий вік до 6 міс (через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки ЛЗ).

З обережністю: епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю;

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (в т.ч. в постнатальному періоді), протягом вагітності і пологів також не змінювалося.

Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування препарату не проводилось, тому Зіртек® не слід призначати при вагітності.

Цетиризин виділяється з грудним молоком, тому лікар повинен вирішити питання про припинення вигодовування на період застосування препарату.

Побічні дії препарату Зіртек®

Загальні для всіх лікарських форм

Можливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму та частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,

З боку нервової системи: часто – головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення, сонливість; нечасто – астенія, парестезії, збудження; рідко – агресія, сплутаність свідомості, галюцинації, депресія, судоми, порушення сну; дуже рідко - збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор, тик; частота невідома - порушення пам'яті, зокрема амнезія.

З боку органу зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм.

З боку травної системи: часто – сухість у роті, нудота; нечасто – діарея, біль у животі.

З боку ССС: рідко – тахікардія.

З боку дихальної системи: часто – риніт, фарингіт.

З боку обміну речовин: рідко збільшення маси тіла.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – дизурія, енурез.

З боку лабораторних показників: рідко – зміна функціональних проб печінки (підвищення активності трансаміназ, ЛФ, ГГТ та білірубіну); дуже рідко – тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: нечасто – висипання, свербіж; рідко – кропив'янка, реакції гіперчутливості; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, стійка еритема.

Загальні розлади: нечасто – нездужання; рідко – периферичні набряки.

Взаємодія

Не відмічено фармакокінетичної взаємодії та клінічного ефекту при сумісному призначенні з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, діазепамом, гліпізидом. При сумісному призначенні з теофіліном у дозі 400 мг 1 раз на день відмічено зниження Cl креатиніну на 16%. При сумісному призначенні з макролідами та кетоконазолом не відмічено змін на ЕКГ.

При використанні терапевтичних доз не отримано даних про взаємодію з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові 0,5 г/л). Проте краще утриматися від вживання алкоголю під час лікування цетиризином, щоб уникнути пригнічення ЦНС.

Перед призначенням алергологічних проб рекомендовано триденний «відмивний» період через те, що H1-гістамінові рецептори блокатори інгібують розвиток шкірних алергічних реакцій.

Передозування

Симптоми (при прийомі препарату одноразово в дозі 50 мг): замішання, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор, затримка сечі.

Лікування: відразу після прийому препарату – промивання шлунка або індукція блювання. Рекомендується призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Таблетки слід запитати склянкою рідини

Дорослим та дітям старше 6 років: добова доза – 10 мг (1 табл. або 20 крапель), іноді початкова доза 5 мг (1/2 табл.) може бути достатньою для досягнення терапевтичного ефекту.

Дітям від 6 до 12 місяців - по 2,5 мг (5 крапель) 1 раз на день.

Дітям віком від 1 року до 2 років – по 2,5 мг (5 крапель) 2 рази на день.

Дітям від 2 до 6 років – по 2,5 мг (5 крапель) 2 рази на день або 5 мг (10 крапель) 1 раз на день.

Хворим із нирковою недостатністю доза зменшується залежно від кліренсу креатиніну: при Cl креатиніну 30–49 мл/хв – 5 мг 1 раз на день, при 10–29 мл/хв – 5 мг через день.

Оскільки Зіртек виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою:

Cl креатиніну, мл/хв

Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85.

Літнім хворим при нормальній функції нирок зниження дози не потрібне; у хворих з хронічною нирковою недостатністю розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну згідно з наведеною нижче таблицею.

Ниркова недостатність Кліренс креатиніну, мл/хв Доза та кратність прийому Норма ≥80 10 мг/сут Легка 50–79 10 мг/доба Середня 30–49 5 мг/доба

Дорослим пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю дозування здійснюється за таблицею, наведеною вище.

Дітям з нирковою недостатністю коригують з урахуванням кліренсу креатиніну та маси тіла.

Пацієнтам з порушенням функції печінки корекція режиму дозування не потрібна.

Особливі вказівки

Дітям від 6 місяців до 6 років Зіртек® призначають у лікарській формі краплі для прийому внутрішньо 10 мг/мл.

Для крапель:

Зважаючи на потенційний пригнічуючий вплив на ЦНС, слід дотримуватися обережності при призначенні Зіртека® дітям віком до 1 року за наявності наступних факторів ризику виникнення синдрому раптової дитячої смерті, таких, як наприклад (але не обмежуючись цим списком):

- синдром апное уві сні або синдром раптової дитячої смерті дітей грудного віку у брата чи сестри;

- зловживання матері наркотиками чи курінням під час вагітності;

- молодий вік матері (19 років і молодший);

- зловживання курінням няні, яка доглядає дитину (одна пачка цигарок на день або більше);

- діти, які регулярно засипають обличчям вниз і яких не укладають на спину;

- недоношені (гестаційний вік менше 37 тижнів) або народжені з недостатньою масою тіла (нижче 10-го відсотка від гестаційного віку) діти;

- при сумісному прийомі препаратів, що пригнічують вплив на ЦНС.

Потрібно бути обережними при одночасному вживанні з алкоголем (див. розділ «Взаємодія»).

Для всіх лікарських форм

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при прийомі препарату в рекомендованій дозі. Проте, в період прийому препарату доцільно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Умови зберігання препарату Зіртек®

У сухому місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності препарату Зіртек®

5 років.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья