Главная » Каталог лекарств

Вольтарен р-н д/ін.75мг амп.3мл №5

Аналоги в наличии:

• Катафаст 50мг №21 порошок
• Вольтарен 50мг №20 таб.
• Вольтарен 75мг/3мл №5
• Вольтарен (вольтадол) пластырь 24 ч трансд.140 мг №5
• Аргетт дуо, капсули з модифікованим вивільненням, тверді по 75 м
• Аргетт рапід, капсули кишковорозчинні тверді по 75 мг, по 10 кап
• Аргетт спрей, спрей нашкірний, розчин 4%, по 25г у флаконі з доз

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. вольтарен - нестероїдний препарат з вираженими знеболюючими / протизапальними властивостями. є інгібітором простагландінсінтетази (ЦОГ). диклофенак натрію in vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які були досягнуті у людини, не пригнічує біосинтез протеогліканів в хрящовій тканині. якщо препарат застосовують одночасно з опадами для усунення післяопераційного болю, вольтарен істотно знижує потребу в опіоїдах.

Фармакокінетика. Абсорбція. Після введення 75 мг диклофенаку шляхом в / м ін'єкції абсорбція починається негайно, а середня С max в плазмі крові становить близько 2,558 ± 0,968 мкг/мл (2,5 мкг/мл = 8 мкмоль/л) і досягається приблизно через 20 хв. Обсяг абсорбції лінійно пропорційна величині дози.

Якщо 75 мг диклофенаку вводять шляхом в / в інфузії протягом 2 ч, середня С max в плазмі крові становить близько 1,875 ± 0,436 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л). Більш короткий час інфузії призводить до більш високої З max в плазмі крові, тоді як тривалі інфузії призводять до плато концентрації, пропорційній показником інфузії через 3-4 ч. На відміну від відповідних результатів перорального прийому, в разі застосування препарату у формі супозиторіїв або в / м введення концентрація в плазмі крові швидко знижується відразу після досягнення максимальних рівнів.

Біодоступність. AUC після в / м або в / в введення приблизно вдвічі більше, ніж після перорального або ректального введення, оскільки цей шлях дозволяє уникнути метаболізму першого проходження через печінку.

Розподіл. 99,7% диклофенаку зв'язується з білками, в основному з альбуміном (99,4%).

Диклофенак потрапляє в синовіальну рідину, де С max встановлюється через 2-4 години після досягнення пікового значення в плазмі крові. Очікуваний Т ½ із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення рівня пікового значення в плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині перевищує цей показник в плазмі крові та залишається вище протягом періоду до 12 год.

Диклофенак виявлено в низькій концентрації (100 нг / мл) в грудному молоці в однієї жінки, яка годувала грудьми. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентно 0,03 мг/кг/добу.

Метаболізм. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації интактной молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється в кон'югати глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, проте їх дія виражена значно менше, ніж для диклофенаку.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку в плазмі крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний Т ½ з плазми крові становить 1-2 год. Чотири метаболіти, включаючи 2 активних, також мають короткий Т ½ - 1-3 ч. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон'югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість з яких також перетворюється в глюкуронідні кон'югати. Менше 1% виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч з калом.

Спеціальні групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку. Ніякої різниці в залежності від віку хворого в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не відмічено, крім того, що у 5 пацієнтів похилого віку 15-хвилинна інфузія призвела до більш високої на 50% концентрації в плазмі крові, ніж це зазначено у молодих здорових добровольців.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування годі й очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування. В умовах кліренсу креатиніну 10 мл/хв рівні гідроксиметаболітів в плазмі крові приблизно в 4 рази вище, ніж у здорових добровольців. Однак метаболіти остаточно виводяться з жовчю.

Пацієнти із захворюваннями печінки. У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки кінетика і метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у пацієнтів без захворювання печінки.

Показання

Препарат при в / м введенні призначений для лікування:

• запальних і дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобовий ревматизму;
• гострих нападів подагри;
• ниркової та біліарної коліки;
• болю і набряку після травм і операцій;
• важких нападів мігрені.

Препарат при введенні у вигляді в / в інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Застосування

Препарат слід застосовувати в мінімальних ефективних дозах протягом мінімального періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Дорослі. Препарат Вольтарен, розчин для ін'єкцій, не застосовують більше 2 днів. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторії Вольтарен.

В / м ін'єкція. З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці в / м ін'єкції необхідно виконувати наступні правила.

Доза зазвичай становить 1 ампулу 75 мг/добу шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м'яза. У важких випадках (наприклад коліки) добову дозу можна підвищити до 2 ін'єкцій по 75 мг, між якими дотримують інтервал у кілька годин (по 1 ін'єкції в кожну сідницю). В якості альтернативи 75 мг розчину для ін'єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Вольтарен (наприклад таблетками, супозиторії) до загальної максимальної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу вводять при можливості відразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг в той же день (при необхідності). Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг в 1-й день. Немає доступних даних щодо застосування препарату Вольтарен для лікування нападів мігрені довше одного дня.

В / в інфузії. Безпосередньо перед початком в / в інфузії Вольтарен слід розвести в 100-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Обидва розчину необхідно буферізіровать розчином бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4% розчину або 1 мл 4,2%). Використовувати можна тільки прозорі розчини.

Вольтарен, розчин для ін'єкцій, не слід вводити у вигляді в / в болюсної ін'єкції.

Рекомендується два альтернативних режиму дозування препарату Вольтарен, розчин для ін'єкцій:

для лікування помірної і важкої післяопераційного болю 75 мг препарату необхідно вводити безперервно від 30 хв до 2 год; в разі необхідності лікування можна повторити через кілька годин, але доза не повинна перевищувати 150 мг/добу;

для профілактики післяопераційного болю через 15 хв - 1 год після хірургічного втручання необхідно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію близько 5 мг / ч до максимальної добової дози 150 мг.

Пацієнти похилого віку. Хоча у пацієнтів похилого віку фармакокінетика препарату Вольтарен не погіршується до будь-якої клінічно значущого ступеня, НПЗП слід застосовувати з особливою обережністю у таких пацієнтів, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів похилого віку або хворих з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози (див. Особливості застосування); також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.

Рекомендована максимальна добова доза препарату Вольтарен становить 150 мг.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до діючої речовини, натрію метабісульфіту або інших компонентів препарату; кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язані з попереднім лікуванням НПЗП; активна форма виразкової хвороби / кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоду встановленої виразки або кровотечі); iii триместр вагітності; як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів провокує напади ба, ангіоневротичногонабряку, кропив'янки або гострого риніту; запальні захворювання кишечника (наприклад хвороба крона або виразковий коліт); печінкова недостатність; ниркова недостатність; застійна серцева недостатність (nyha ii-iv); високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, гіпокоагуляції крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень або цереброваскулярних кровотеч; лікування періопераційної болю при аортокоронарне шунтування (або використанні апарату штучного кровообігу); ІХС у пацієнтів зі стенокардією, перенесений інфаркт міокарда; цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт, або з епізодами транзиторних ішемічних атак; захворювання периферичних артерій.

У даній лікарській формі препарат протипоказаний дітям.

Тільки щодо в / в застосування

• Одночасне застосування НПЗП або антикоагулянту (в тому числі низьких доз гепарину).
• Наявність в анамнезі геморагічного діатезу, підтверджене або підозрюється цереброваскулярні кровотеча в анамнезі.
• Операції, пов'язані з високим ризиком кровотечі.
• БА в анамнезі.
• Помірне або тяжке порушення функції нирок (креатинін в плазмі крові 160 мкмоль/л).
• Гіповолемія або зневоднення з якої-небудь причини.

Побічні ефекти

Побічні реакції на препарат описані по частоті: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, 1/10); нечасто (≥1 / 1000, 1/100); рідко (≥1 / 10 000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

Наступні побічні ефекти включають явища, пов'язані з введенням препарату Вольтарен в умовах короткострокового та тривалого застосування.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи гіпотензію і шок); дуже рідко - ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дуже рідко - дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість та інші психічні розлади.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко - сонливість, втомлюваність; дуже рідко - парестезія, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт; частота невідома - сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органу зору: дуже рідко - порушення зору, затуманення зору, диплопія; частота невідома - неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та лабіринту: часто - вертиго; дуже рідко - дзвін у вухах, порушення слуху.

З боку серця: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

З боку судинної системи: дуже рідко - артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: рідко - астма (включаючи диспное); дуже рідко - пневмоніт.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія; рідко - гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішкою крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечника з кровотечею або без нього чи з перфорацією (іноді з летальним результатом, особливо у пацієнтів похилого віку); дуже рідко - коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (в тому числі виразковий), глосит, порушення з боку стравоходу, мембранні стриктури кишечнику, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: часто - підвищення рівня трансаміназ; рідко - гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко - миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - висип; рідко - кропив'янка; дуже рідко - бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: дуже рідко - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні порушення і порушення в місці введення препарату: часто - реакція в місці ін'єкції, біль, затвердіння; рідко - набряк, некроз в місці ін'єкції; дуже рідко - абсцес в місці ін'єкції.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко - імпотенція.

Дані клінічних досліджень і епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт), пов'язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг/добу) і при тривалому застосуванні.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья