Главная » Каталог лекарств

Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +100мг №50

Фармакологічна група

Дофаміноміметики

Фармакологічна дія

Протипаркінсонічний комбінований засіб - комбінація карбідопи (інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот) та леводопи (попередник доаміну). Усуває гіпокінезію, ригідність, тремор, дисфагію, слинотечу. Протипаркінсонічна дія леводопи зумовлена ??її перетворенням на допамін безпосередньо в ЦНС, що призводить до поповнення дефіциту допаміну в ЦНС. Допамін, що утворився в периферичних тканинах, не бере участі в реалізації протипаркінсонічного ефекту леводопи (не проникає в ЦНС) і відповідальний за більшість побічних ефектів леводопи. Карбідопа - інгібітор периферичної дофа-декарбоксилази, що знижує утворення допаміну в периферичних тканинах, що опосередковано призводить до підвищення кількості леводопи, що надходить до ЦНС. Оптимальне поєднання леводопи та карбідопа 4:1 або 10:1.

Дія препарату проявляється протягом першої доби з початку прийому, іноді після прийому першої дози. Повний ефект досягається протягом 7

Фармакокінетика

Дані про фармакокінетику карбідопа обмежені. Леводопа при прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція - 20-30% дози, Tmax при пероральному прийомі - 2-3 год. Всмоктування залежить від швидкості евакуації вмісту шлунка та pH в ньому. Наявність їжі у шлунку сповільнює всмоктування. Деякі амінокислоти їжі можуть конкурувати з леводопою за абсорбцію з кишечника та транспорт через гематоенцефалічний бар'єр. У великій кількості міститься в тонкій кишці, печінці та нирках, лише близько 1-3% проникає у головний мозок. У незміненому вигляді виводиться нирками (35% протягом 7 год) та через кишечник.

T1/2 - близько 1 год, при призначенні спільно з карбідопою - близько 2 год.

Метаболізується у всіх тканинах, в основному шляхом декарбоксилювання з утворенням допаміну, який не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, метаболіти - допамін, норепінефрін, епінефрін виводяться нирками. Близько 75% виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 8 годин.

Після перорального прийому здоровими особами та пацієнтами з хворобою Паркінсона карбідопи, міченою радіоактивними ізотопами, у разовій дозі максимальний рівень радіоактивності у плазмі визначається через 2-4 години після прийому здоровими особами та через 1. -5 год у пацієнтів із хворобою Паркінсона.

Виведення препарату із сечею та калом приблизно однаково в обох групах.

Серед метаболітів, що виділяються із сечею, основними є альфа-метил-3-метокси-4-гідроксифенілпропіонова кислота, а також альфа-метил-3,4-дигідроксифенілпропіонова кислота. Вони становлять близько 14 і 10% метаболітів, що виводяться відповідно. У менших кількостях виявляються 2 інших метаболіту. Один з них ідентифікований як 3,4-дигідроксифенілацетон, інший - попередньо як N-метилкарбідопу. Вміст кожної з цих речовин становить не більше 5% загальної кількості метаболітів. У сечі також виявляється незмінена карбідопа. Кон'югати не виявлено.

Показання

- хвороба Паркінсона;

- синдром паркінсонізму (за винятком викликаного антипсихотичними лікарськими засобами);

- Постенцефалітний, на тлі цереброваскулярних захворювань, інтоксикації токсичними речовинами (в т.ч. чадним газом або марганцем).

Режим дозування

Всередину по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3, потім дозу збільшують на 1/4 таблетки через кожні 2-3 дні до досягнення оптимального ефекту. Зазвичай оптимальний ефект відзначається на дозі 1-2 таблетки (250 мг/25 мг) на добу.

Максимальна добова доза – 1.5 г леводопи та 150 мг карбідопи (6 таблетки 250 мг/25 мг).

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: аритмія та/або серцебиття, ортостатичні реакції, включаючи зниження або підвищення артеріального тиску, непритомність; флебіт.

З боку травної системи: блювання, анорексія, діарея, запор, диспепсія, сухість у роті, зміна смаку, потемніння слини, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, виразка дванадцятипалої кишки.

Порушення з боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, в т.ч. гемолітична, агранулоцитоз.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, злоякісний нейролептичний синдром, епізоди брадикінезії (синдром "вмикання-вимикання"), порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, безсоння; психотичні реакції, включаючи марення, галюцинації та параноїдальне мислення, сплутаність свідомості, ажитація, парестезії, депресія (в т.ч. із суїцидальними намірами), деменція, підвищення лібідо. Повідомлялося про розвиток судом, проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлено.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж шкіри, геморагічний васкуліт (пурпура Шенлейна-Геноха), бульозні висипання (в т.ч. реакції подібні до пухирчатки).

З боку дихальної системи: диспное, інфекції верхніх дихальних шляхів.

Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, підвищена пітливість, потемніння поту, алопеція.

З боку сечовивідної системи: інфекції сечовивідних шляхів, часті сечовипускання, потемніння сечі.

Лабораторні показники: зниження гемоглобіну та гематокриту, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЛФ, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, позитивна проба Кумбса, гіперглікемія, лейкоцитурія, бактеріурія та гематурія.

Інші: біль у грудях, астенія.

Інші побічні реакції спостерігалися при застосуванні тільки леводопи, тому можуть відзначатись при застосуванні комбінації леводопи та карбідопи:

Серцево-судинна система: інфаркт міокарда.

З боку травної системи: шлунково-кишковий біль, дисфагія, слинотеча, метеоризм, бруксизм, відчуття печіння язика, печія, гикавка.

З боку обміну речовин: набряки, зниження чи підвищення маси тіла.

З боку нервової системи: атаксія, екстрапірамідні розлади, падіння, тривога, порушення ходи, нервозність, зниження гостроти мислення, зниження пам'яті, дезорієнтація, ейфорія, блефароспазм, тризм, посилення тремору, заціпеніння, посмикування м'язів, активізація латентного синдрому Горнера.

З боку дихальної системи: біль у горлянці, кашель.

Дерматологічні реакції: злоякісна меланома, припливи.

З боку органів чуття: окулогірний криз, диплопія, порушення зору, мідріаз.

З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі, пріапізм.

Інші: абдомінальний біль, втома, слабкість, біль у нижніх кінцівках, диспное, нездужання, захриплість голосу, збудження.

Лабораторні показники: лейкопенія, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія та гіперурикемія, протеїнурія та глюкозурія.

Протипоказання

- Гіперчутливість;

- Закритокутова глаукома;

— меланома та підозра на неї та шкірні захворювання невідомої етіології;

- Одночасний прийом неселективних інгібіторів МАО;

- Вік до 18 років.

З обережністю: інфаркт міокарда з порушеннями ритму (в анамнезі), хронічна серцева недостатність та тяжкі захворювання серцево-судинної системи, тяжкі захворювання легень (в т.ч. бронхіальна астма); епілепсія та судомні напади (в анамнезі), ерозивно-виразкові ураження ШКТ (ризик розвитку кровотечі з верхніх відділів ШКТ), цукровий діабет та декомпенсовані ендокринні захворювання, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, відкритокутова глаукома, вагітність, період лактації.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

З обережністю: вагітність, період лактації

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю: тяжка печінкова ниркова недостатність.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю: тяжка ниркова недостатність.

Особливі вказівки

Неприпустиме раптове припинення прийому леводопи (при різкій відміні можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром, що включає м'язову ригідність, підвищення температури тіла, відхилення в психіці та підвищення активності КФК у сироватці крові).

Необхідний контроль за пацієнтами, яким потрібно було раптово знизити дозу препарату або перервати його, особливо якщо пацієнт отримує антипсихотичні лікарські засоби.

Не призначають для усунення екстрапірамідних реакцій, спричинених лікарськими засобами.

У процесі лікування потрібний контроль психічного статусу пацієнта, картини периферичної крові.

Їжа з високим вмістом білка може порушувати абсорбцію.

Хворим на глаукому на фоні прийому препарату слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.

Рекомендується приймати під час їжі або з невеликою кількістю рідини, капсули ковтають повністю.

Під час тривалого лікування доцільний періодичний контроль функцій печінки, кровотворення, нирок та серцево-судинної системи.

Перед запланованою загальною анестезією препарат можна приймати доти, доки пацієнтові дозволено пероральний прийом.

Після операції звичайна доза може бути призначена знову, як тільки пацієнт зможе приймати препарат перорально.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Лікування: промивання шлунка, ретельне спостереження та ЕКГ-контроль для своєчасного виявлення аритмії; при необхідності – антиаритмічна терапія.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні леводопи з бета-адреностимуляторами, дитиліном та лікарських засобів для інгаляційної анестезії можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого ритму; з трициклічними антидепресантами – зменшення біодоступності леводопи; з діазепамом, клозапіном, фенітоїном, клонідином, м-холіноблокаторами, антипсихотичними препаратами (нейролептиками) - похідними бутирофенону, дифенілбутилпіперидину, тіоксантену, фенотіазину, а також з піридоксином, папаверінсоном, резер; з препаратами літію підвищується ризик розвитку дискінезій та галюцинацій; з метилдопою – посилення побічної дії.

При одночасному застосуванні леводопи з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) можливі порушення кровообігу (прийом інгібіторів МАО має бути припинено за 2 тижні). Це пов'язано з накопиченням під впливом леводопи допаміну та норепінефрину, інактивація яких загальмована інгібіторами МАО, та високою ймовірністю розвитку збудження, підвищення АТ, тахікардії, почервоніння обличчя та запаморочення.

У пацієнтів, які отримують леводопу, під час застосування тубокурарину підвищується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Солі заліза можуть знижувати біодоступність леводої та карбідопи; клінічна значимість такої взаємодії невідома.

Хоча метоклопрамід підвищує біодоступність леводопи, прискорюючи спорожнення шлунка, проте він може несприятливо вплинути на контроль над захворюванням за рахунок його антагонізму з допаміновими рецепторами.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья