Серміон табл.в/о 5мг №30

Код товара: 253353
Производитель: ПФАЙЗЕР
Действующее вещество: ницерголин
Срок годности: до 01.01.26
Наличие: есть в наличии
316,49 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. при парентеральному застосуванні ніцерголін є похідним ерголіну з альфа-1-адренергічної блокуючими властивостями. при пероральному прийомі ницерголин піддається швидкому і значному метаболізму з утворенням ряду метаболітів, за рахунок яких також зазначається активність на різних рівнях центральної нервової системи.

При пероральному застосуванні препарат Серміон проявляє численні нейрофармакологічні ефекти: підвищує надходження і споживання глюкози в мозку, підсилює біосинтез білка і нуклеїнових кислот, але також впливає на різні нейротрансмітерні системи.

Серміон поліпшує церебральні холинергические функції у старих тварин. Тривале застосування препарату ніцерголіну у старих щурів перешкоджало пов'язаного з віком зниження рівня ацетилхоліну (в корі та в смугастому тілі), а також зменшувало вивільнення ацетилхоліну (в гіпокампі) в умовах in vivo. Після тривалого перорального застосування препарату також спостерігається підвищення активності холін-ацетилтрансферази та щільності мускаринових рецепторів. Більш того, в дослідженнях in vitro та in vivo ницерголин істотно підвищував активність ацетилхолінестерази. У цих експериментальних дослідженнях нейрохимические ефекти виявляли одночасно зі стійким поліпшенням поведінкових реакцій, наприклад, в тесті з лабіринтом у зрілих тварин, яким застосовували Серміон протягом тривалого періоду, відзначали розвиток реакцій, схожих на реакції у молодих тварин.

Під час застосування препарату Серміон у тварин також вдалося зменшити вираженість недостатності когнітивної функції, яка була індукована декількома агентами (гіпоксією, Електроконвульсивна терапією, скополаміном). Пероральне застосування препарату Серміон в низьких дозах підвищує метаболізм дофаміну у зрілих тварин, в тому числі в мезолімбічної ділянці, ймовірно, шляхом модуляції дофамінергічних рецепторів. Серміон поліпшує механізми трансдукції сигналів в клітинах у зрілих тварин. Як після однократного, так і при тривалому прийомі препарату відзначалося підвищення метаболізму базального і агоністчувствітельного фосфоінозитиду. Серміон також підвищує активність перенесення до ділянки мембрани кальційзалежних изоформ протеїнкінази С. Завдяки антиоксидантній ефекту і здатності активізувати ферменти детоксикації, Серміон попереджає загибель нервових клітин, викликану оксідантівним стресом і апоптозом. Серміон послаблює вікове зниження експресії мРНК нейрональної синтази оксиду азоту, також може впливати на поліпшення когнітивної функції.

Дослідження фармакодинаміки в людини проводили з використанням методик комп'ютерної ЕКГ за участю добровольців молодого і старшого віку, а також у пацієнтів похилого віку з когнітивними розладами. Серміон нормалізував результати ЕЕГ у пацієнтів похилого віку і дорослих пацієнтів молодого віку в умовах гіпоксії, підвищуючи α- і β-активність і знижуючи δ- і θ-активність. Під час тривалого застосування препарату Серміон (протягом 2-6 міс) відзначали позитивні зміни у випадках додаткових потенціалів і індукованих реакцій у пацієнтів з деменцією легкого або помірного ступеня та різного походження (сенільний деменція типу Альцгеймера і мультиінфарктна деменція) ці зміни корелюють зі зменшенням вираженості клінічних симптомів. З огляду на вищевказане, очевидно, що ніцерголін діє шляхом модуляції з широким спектром клітинних і молекулярних механізмів, що беруть участь в патогенезі деменції.

У подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях брали участь понад 1500 пацієнтів з деменцією (типу Альцгеймера, судинної і змішаного типу), які отримували ніцерголін в дозі 60 мг/добу або плацебо. Після тривалого лікування НІЦЕРГОЛІН зафіксовано довгострокове зменшення вираженості когнітивних і поведінкових порушень, пов'язаних з деменцією. Поліпшення стану пацієнтів виявлялося через 2 місяці лікування та зберігалося протягом 1 року лікування.

Фармакокінетика. Після прийому всередину ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується. Максимальний показник радіоактивності після прийому здоровими добровольцями низьких доз (4-5 мг) H-міченого ніцерголіну визначався через 1,5 год. Однак після перорального застосування в терапевтичних дозах (30 мг) C-міченого ніцерголіну у здорових добровольців він відзначався через 3 години після прийому дози. Після перорального застосування ніцерголіну (15 мг) здоровими добровольцями AUC радіоактивності плазми крові становила 81 і 6% значення, розрахованого для двох основних метаболітів ніцерголіну - MDL і MMDL відповідно. З max MDL в плазмі крові досягала приблизно через 3-5 години після одноразового або багаторазового застосування таблетки 30 мг. З max MMDL в плазмі крові досягалася приблизно через 0,5-1 години після одноразового застосування таблетки 30 мг.

Абсолютна біодоступність ніцерголіну після перорального застосування становить близько 5% в результаті ефекту першого проходження. На підставі результатів визначення рівнів основного метаболіту MDL встановлено, що у здорових добровольців після перорального застосування препарату в дозі 30-60 мг фармакокінетика ніцерголіну є лінійної. Після одноразового прийому ніцерголіну в дозі 30 мг значного впливу їжі на фармакокінетику MDL і MMDL не виявляється.

Препарат розподіляється в тканинах швидко і має широкий цільової спектр, що демонструє коротка фаза розподілу радіоактивності плазми крові. Обсяг розподілу ніцерголіну в центральному компартменте (приблизно розрахований шляхом ділення дози на концентрацію ніцерголіну в плазмі крові в перший період для взяття зразка після введення номінальної дози в 2 мг) порівняно високий (224 л), що потенційно відображає розподіл ніцерголіну в клітинах крові та / або тканинах. Ніцерголін в значній кількості зв'язується з білками плазми крові людини, при цьому спорідненість до α-кислого глікопротеїну в 4 рази вище, ніж до альбуміну плазми крові. Відсоток зв'язування є відносно постійним, коли концентрація ніцерголіну підвищується з 1 мкг/мл до 500 мкг/мл. Обидва метаболіти ніцерголіну, MDL і MMDL, характеризуються низькими рівнями зв'язування, близько 14,7 і 34,7% відповідно, в діапазоні концентрацій 50-200 нг / мл. Більша частина препарату виводиться з сечею. Протягом 120 годин після застосування близько 82% загальної кількості міченого радіоізотопом ніцерголіну виділяється нирками, а 10% - виводиться з калом. Ніцерголін піддається значному метаболізму переважно шляхом гідролізу ефірних зв'язків з утворенням MMDL, а потім - MDL шляхом деметилювання (за допомогою каталітичного дії ферменту CYP 2D6). Тому фармакокінетика ніцерголіну і його метаболітів відрізняється у пацієнтів з генетичним дефіцитом CYP 2D6. MMDL і MDL кон'югують з глюкуроновою кислотою. На частку основного метаболіту MDL припадає 51% загальної дози та 76% радіоактивності, визначеної в сечі після прийому всередину дози 15 мг. Середнє значення кінцевого Т ½ MDL знаходиться в діапазоні близько 11-20 год.

Вплив порушення функції нирок на фармакокінетику ніцерголіну оцінювали у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого (кліренс креатиніну (Clcr) 60-80 мл/хв), середньої (Clcr 30-50 мл/хв) і тяжкою (Clcr 10-25 мл/хв) ступеня. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого (n = 5), середньої (n = 5) і важкої (n = 4) ступеня відзначали значні відмінності в кількості MDL, який виводився із сечею в межах 120 годин після перорального застосування ніцерголіну в дозі 30 мг (38,1; 42,6 і 25,7% введеної дози відповідно) для MMDL відповідні значення склали 1,7; 0,6 і 0,2%. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня визначали значне зменшення екскреції MDL з сечею в порівнянні з іншими двома групами. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого, середнього або важкого ступеня виявляли середнє зменшення виведення MDL з сечею (0-72 год) на 32; 32 і 59% відповідно в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, які брали участь в іншому дослідженні із застосуванням таблетованих форм в дозі 30 мг.

Фармакокінетику ніцерголіну у пацієнтів з порушенням функції печінки та у дітей не досліджували.

Вплив віку (у пацієнтів похилого віку) на фармакокінетику ніцерголіну повністю не вивчено.

Показання

Серміон таблетки 5 мг, 10 мг

Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, минущих порушень мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).

Головний біль.

Як додаткова терапія при АГ.

Серміон р-р для ін'єкцій (1 флакон - 4 мг)

Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).

Головний біль.

Додаткова терапія для лікування АГ.

Додаткова терапія при гіпертонічного кризу.

Серміон таблетки 30 мг

Постінсультні стану, судинна деменція (мультиінфарктна деменція), дегенеративні стану, пов'язані з деменцією (сенильная і пресенільна деменція типу Альцгеймера, деменція при хворобі Паркінсона).

Застосування

Таблетки 5 мг, 10 мг: рекомендована доза препарату - 5-10 мг 3 рази на добу з однаковими інтервалами між прийомами протягом тривалого періоду.

Дозування, тривалість і шлях введення препарату залежать від конкретної клінічної ситуації. У деяких випадках доцільно починати лікування з парентерального введення препарату з подальшим продовженням у вигляді підтримуючої пероральної терапії.

Згідно з результатами дослідження фармакокінетики та переносимості препарату пацієнтами похилого віку корекція дози не потрібна.

Таблетки 30 мг: рекомендована доза препарату - 1 таблетка 1-2 рази на добу (30-60 мг). Звичайна добова доза для дорослих становить 30 мг. Тимчасово добову дозу можна підвищити до 60 мг.

У разі судинних порушень органу зору або внутрішнього вуха рекомендована доза становить 30 мг/добу.

Препарат слід приймати перед їжею, запиваючи невеликою кількістю води, не розжовуючи. Якщо призначений прийом 1 раз на добу, то препарат бажано приймати вранці.

Оскільки виділення нирками є головним шляхом елімінації (80%) ніцерголіну і його метаболітів, рекомендується знизити дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок (креатинін плазми крові ≥2 мг/дл або 175 ммоль / л).

Серміон р-р для ін'єкцій: препарат призначений для парентерального застосування.

Для в / м введення рекомендована доза становить 2-4 мг (2-4 мл) 2 рази на добу (необхідно використовувати додається розчинник).

Для в / в введення рекомендована доза препарату Серміон становить 4-8 мг. Слід попередньо розчинити його в 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози (глюкози). В / в вводити препарат слід повільно. За рішенням лікаря, ця доза може бути повторно введена протягом дня.

У разі необхідності Серміон можна ввести в / а в дозі 4 мг в 10 мл 0,9% розчину хлориду натрію, повільно, на протязі не менше 2 хв.

Дозу, тривалість лікування та шлях введення визначає лікар індивідуально.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини, алкалоїдів ріжків або будь-якого компонента препарату. недавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, ортостатичнагіпотензія, тяжка брадикардія. одночасний прийом симпатоміметиків.

Серміон табл.в/о 5мг №30

Быстрый заказ Серміон табл.в/о 5мг №30

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: