Главная » Каталог лекарств

Ривотрил (клоназепам) капли 2,5мг/мл 10мл №1

Аналоги в наличии:

• Ривотрил (клоназепам) 2мг №20

Склад

діюча речовина: clonazepam;

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні засоби. Похідні бензодіазепіну. Клоназепам. Код АТХ N03A Е01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика.

Клоназепам належить до групи похідних бензодіазепіну. Механізм дії клоназепаму тісно пов'язаний із гальмівним ендогенним нейромедіатором гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) та рецепторами, через які вона реалізує більшість ефектів у нервній системі ? ГАМК-А. Як і всі бензодіазепіни, клоназепам посилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів кору головного мозку, гіпокампу, мозочка, ствола та інших структур центральної нервної системи (ЦНС).

Клінічний ефект лікарського засобу виявляється сильною та тривалою протисудомною дією; лікарський засіб лагодити анксіолітичну, заспокійливу, седативну, помірну снодійну, а також помірну міорелаксантну дію.

Дані досліджень на тваринах та електроенцефалографічних досліджень на людях показали, що клоназепам швидко пригнічує пароксизмальну активність різних типів, у т.ч. , а також нерегулярні спайки та хвилі.

Генералізовані відхилення на електроенцефалограмі швидше пригнічуються клоназепамом, ніж фокальні відхилення, такі як фокальні спайки. Клоназепам має позитивний вплив на генералізовану та фокальну форми епілепсії.

Фармакокінетика.

Абсорбція

При пероральному застосуванні клоназепам швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність при пероральному застосуванні становить 90%. При прийомі разової пероральної дози клоназепаму 2 мг максимальна концентрація у сироватці крові спостерігається через 1–4 години, в окремих випадках – через 4–8 годин. Рівноважна концентрація у крові досягається через 4?6 діб.

Необхідність потокового моніторингу плазмових концентрацій клоназепаму не є доведеною, оскільки вони не корелюють достатньою мірою з терапевтичними чи побічними ефектами.

Розподіл

У зв'язку з доброю розчинністю у жирах клоназепам швидко розподіляється у тканинах. Клоназепам проникає крізь плацентарний та гематоенцефалічний бар'єр та у грудні молоко.

Метаболізм

Біотрансформація клоназепаму включає окислювальне гідроксилювання та відновлення 7-нітрогрупи у печінці з утворенням 7-аміно- або 7-ацетиламіносполук з незначною кількістю 3-гідроксипохідних усіх трьох сполук, а також їх глюкуронових та сульфатних кон'югатів. Нітросполуки фармакологічно активні, тоді як аміносполуки – ні.

Елімінація

Період напіввиведення становить від 20 до 60 годин (у середньому 30 годин).

Протягом 4–10 діб 50–70 % загальної радіоактивності радіоактивно міченого клоназепаму, введеного перорально, елімінується з сечею та 10–30 % виводиться з калом практично повністю у вигляді вільних або кон'югованих метаболітів. Менше за 0,5 % незміненого клоназепаму виявляється у січі.

Фармакокінетичні дані щодо окремих клінічних ситуацій

Відповідно до фармакокінетичних даних пацієнтам з порушеннями функції нірок корекція дози не потрібна.

Показання

Епілепсія у дітей грудного, дошкільного та шкільного віку (в основному типові та атипові напади малої епілепсії та первинні або вторинні генералізовані тоніко-клонічні кризи).

Епілепсія у дорослих (переважно фокальні напади).

Синдром пароксизмального страху, стан страху при фобіях, наприклад, при агорафобії (не назначати дітям).

Стані психомоторного збудження на тлі реактивних психозів.

Протипоказання

Гіперчутливість до похідних бензодіазепіну або до будь-яких інших компонентів лікарського засобу. Порушення дихання центрального походження та тяжкі стани дихальної недостатності незалежно від причини; синдром нічного апное, закритокутова глаукома, порушення свідомості, міастенія, тяжка печінкова або поркова недостатність, гостра порфірія, відрування алкоголем, зловживання алкоголем, медикаментозна або наркотична залежність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Депресивну дію клоназепаму на центральну нервну систему посилюють усі лікарські засоби з подібною дією, такі як барбітурати, антигіпертензивні препарати центральної дії, антипсихотичні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти та споріднені з ними антидепресанти, протисудомні препарати, опіоїдні аналгетики.

Виникає значний седативний та гіпотензивний ефект при комбінованому застосуванні клоназепаму з α-блокаторами або моксонідином. Виникає значний гіпотензивний ефект при застосуванні клоназепаму з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністами рецепторів ангіотензину-ІІ, блокаторами адренергічних нейронів, β-блокаторами, клонідином, метилдопою, блокаторами кальцієвих каналів. нітратами або нітропрусидом.

При застосуванні у комбінації з іншими протиепілептичними лікарськими засобами токсичність, а також ознаки та симптоми пригнічення ЦНС, зокрема седація та апатія, можуть бути більш вираженими, особливо при одночасному застосуванні з гідантоїнами чи фенобарбіталом. Це потребує особливої ??обережності у підборі адекватної дози на початкових стадіях лікування. Комбінація клоназепаму та вальпроату натрію в рідкісних випадках може призводити до розвитку епілептичного статусу абсансів. Хоча деякі пацієнти добре переносять лікування даною комбінацією та у них відзначаються переваги цього лікування, слід пам'ятати про потенційну опасность.

Алкоголь може змінювати дію клоназепаму, зменшувати ефективність терапії або призводити до розвитку непередбачуваних побічних ефектів. Вживання алкоголю під час лікування клоназепамом посилює пригнічувальний вплив клоназепаму на ЦНС та може провокувати парадоксальні реакції, такі як епілептичні напади, психомоторне збудження, агресивну поведінку або стан патологічного сп'яніння. Патологічне сп'яніння не залежить від виду та кількості випитого алкоголю, іноді достатньо незначної дози. Ні за яких обставин алкоголь не можна вживати під час лікування клоназепамом. Крім того, алкоголь посилює седативну дію клоназепаму, що може призвести до порушення координації рухів та втрати свідомості.

Седативний ефект посилюється при застосуванні клоназепаму разом із загальними анестетиками, антигістамінними лікарськими засобами (меншою мірою для антигістамінних засобів, які не виявляють седативної дії, та, як правило, не для антигістамінних засобів, які призначені для місцевого застосування), баклофеном, лофексидином, мірта набілоном, тизанідином.

Одночасне застосування седативних препаратів, таких як бензодіазепіни або лікарські засоби з подібною до бензодіазепінів дією, збільшує ризик седації, пригнічення дихання, комі та летальної наслідок через посилення пригнічувальної дії на ЦНС (див. розділ «Особливості застосування»).

Одночасне застосування клоназепаму з міорелаксантами продовжує та посилює їх дію.

Одночасне застосування з антиаритмічним засобом класу ІІІ аміодароном може посилити токсичність клоназепаму (у т. ч. пригнічення ЦНС, порушення координації рухів).

Клоназепам, імовірно, може виступати в якості антагоніста ефектів леводопу.

Такі селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) як сертралін та флуоксетин не впливають на фармакокінетику клоназепаму при комбінованому застосуванні.

Індуктори печінкових ферментів збільшують кліренс бензодіазепінів.

Такі протиепілептичні засоби, як фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін та вальпроат, можуть збільшувати кліренс клоназепаму, призводячи до зниження концентрації останнього у плазмі крові та зменшення вираженості його фармакологічних ефектів. Концентрація у плазмі крові клоназепаму часто знижується при сумісному застосуванні з примідоном і, можливо, з теофіліном.

Рифампіцин, ймовірно, може прискорювати метаболізм клоназепаму.

Паління табаку послаблює дію лікарського засобу.

Інгібітори печінкових ферментів знижують кліренс бензодіазепінів і можуть посилювати їхню дію.

Існує ризик тривалої седації та пригнічення дихання при одночасному застосуванні клоназепаму та ампренавіру.

Циметидин, дисульфірам, флувоксамін, ритонавір, еритроміцин, кетоконазол інгібують метаболізм клоназепаму, тобто збільшують його концентрацію у плазмі крові, що призводить до посилення пригнічувальної дії клоназепаму на ЦНС.

Клоназепам не індукує активність ферментів, які беруть участь у його метаболізмі.

Одночасне застосування з клоназепамом фенітоїну або примідону може змінювати концентрації фенітоїну або примідону у плазмі крові (як правило, збільшувати).

Особливості щодо застосування

Перед початком лікування клоназепамом слід ретельно оцінити співвідношення користь/ризик. Клоназепам ІС необхідно приймати суворо під контролем лікаря.

Повідомляли про суїцидальні думки та поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні лікарські засоби за різними показаннями. Тому пацієнтів слід контролювати за наявності ознак суїцидальних думок і поведінки. Пацієнти з депресією та/або спробами самогубства в анамнезі повинні перебувати під суворим наглядом.

Необхідний ретельний індивідуальний підбір доз пацієнтам з уже наявними захворюваннями печінки або дихальної системи (наприклад, хронічна обструктивна хвороба легенів) та пацієнтам, які отримують лікування іншими препаратами центральної дії або протисудомними (протиепілептичними) лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід уникати сумісного застосування клоназепаму з депресантами ЦНС через можливість посилення клінічних ефектів клоназепаму, зокрема сильного седативного ефекту, клінічно значущого пригнічення функції дихальної системи та/або серцево-судинної системи (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на дихальну систему може бути посилений у разі існуючої обструкції дихальних шляхів або уражень головного мозку, або в разі застосування інших лікарських засобів, що пригнічують дихання. Як правило, цього ефекту можна уникнути шляхом ретельного підбору дози.

Як і всі лікарські засоби цього типу, клоназепам залежно від дози, способу застосування та індивідуальної чутливості може змінювати реакції пацієнта (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»). Як правило, пацієнтам з епілепсією не дозволяється керувати автотранспортом. Навіть у разі адекватного контролю нападів на тлі застосування клоназепаму слід пам'ятати, що будь-яке підвищення дози або зміна часу між прийомами лікарського засобу може модифікувати реакції пацієнта залежно від індивідуальної чутливості.

Тривале застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку залежності із симптомами відміни при припиненні їх прийому. Як у випадку з іншими протиепілептичними препаратами, лікування клоназепамом необхідно припиняти шляхом поступового зниження дози у зв'язку з ризиком швидкого розвитку епілептичного статусу. Слід дотримуватися такої обережності при припиненні лікування іншими лікарськими засобами, коли пацієнт продовжує отримувати терапію клоназепамом.

Залежність

Застосування клоназепаму може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності (див. розділ «Побічні реакції»). Зокрема тривала терапія або застосування високих доз може призвести до таких оборотних розладів як дизартрія, порушення координації рухів та ходи (атаксія), ністагм та двоїння в очах (диплопія). Крім того, ризик антероградної амнезії, яка може виникнути при застосуванні бензодіазепінів у терапевтичних дозах, зростає при більш високих дозах. Амнестичні ефекти можуть бути пов'язані з неадекватною поведінкою. Для деяких форм епілепсії можливе підвищення частоти нападів (див. розділ «Побічні реакції») на тлі тривалого лікування. Ризик розвитку залежності зростає зі збільшенням дози та тривалості лікування; також він вищий у пацієнтів зі зловживанням алкоголем та/або медикаментозною залежністю в анамнезі.

У разі розвитку фізичної залежності раптове припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни. Симптоми відміни можуть розвинутися після дуже тривалого періоду застосування клоназепаму, особливо у високих дозах, або при швидкому зниженні добової дози, або раптовому припиненні лікування. Симптоми відміни включають тремор, підвищену пітливість, ажитацію, порушення сну, почуття тривоги, головний біль, біль у м'язах, напад вираженої тривоги, напруженість, занепокоєння, сплутаність свідомості, дратівливість та епілептичні напади, які можуть бути пов'язані з основним захворюванням . У тяжких випадках можуть виникати наступні симптоми: дереалізація, деперсоналізація, галюцинації, гіперакузія, оніміння та поколювання в кінцівках, судоми, підвищена чутливість до світла, шуму, тактильна гіперчутливість. Оскільки ризик розвитку синдрому відміни більший після різкого припинення лікування, цього слід уникати. Припинення лікування (навіть на короткий термін) повинно здійснюватися шляхом поступового зменшення добової дози. Ризик розвитку симптомів синдрому відміни збільшується при застосуванні бензодіазепінів разом із денними седативними лікарськими засобами (перекресна толерантність).

Толерантність

Тривале застосування клоназепаму послаблює його терапевтичний ефект.

Ризики, пов'язані з одночасним застосуванням опіоїдів, седативних лікарських засобів, таких як бензодіазепіни або лікарські засоби з подібною до бензодіазепінів дією

Одночасне застосування клоназепаму та опіоїдів може призвести до седації, пригнічення дихання, комі та летальної наслідок. Супутнє застосування клоназепаму з опіоїдами, седативними лікарськими засобами, такими як бензодіазепіни або лікарські засоби з подібною до бензодіазепінів дією, можна розглядати лише в разі відсутності альтернативного варіанту лікування. У разі призначення клоназепаму одночасно з опіоїдами слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, а тривалість лікування повинна бути якнайкоротшою. Необхідно уважно стежити за станом пацієнтів на предмет появи ознак та симптомів пригнічення дихання та седації. У зв'язку з цим пацієнти та особини, які за ними доглядають, повинні бути проінформовані про ці симптоми (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Антероградна амнезія

Клоназепам може спричинити антероградну амнезію. Зазвичай такий стан виникає за кілька годин після прийому клоназепаму, особливо у високій дозі.

Парадоксальні реакції

Клоназепам може викликати парадоксальні реакції, включаючи неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, ворожість, кошмарні сновидіння, сомнамбулізм, посилення безсоння, галюцинації, психози, розлади особистості. Ці реакції найчастіше зустрічаються у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з алкогольною залежністю. У разі виникнення таких симптомів застосування клоназепаму слід припинити.

Депресія

Клоназепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із симптомами ендогенної депресії, оскільки такі пацієнти можуть мати суїцидальну поведінку. Зважаючи на існування ризику навмисного передозування, цим пацієнтам слід назначати клоназепам у мінімальній ефективній дозі.

Бензодіазепіни та лікарські засоби з подібною до бензодіазепінів дією не слід застосовувати у монотерапії депресії або тривоги, асоційованої з депресією. Монотерапія цими лікарськими засобами посилює ризик суїцидальної поведінки.

Особливі групи пацієнтів

Клоназепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки або нірок (див. розділ «Протипоказання»), ослабленим пацієнтам, особливо з порушенням рівноваги та зниженими руховими можливостями через підвищення ризику падінь та переломів. У цих випадках дозу клоназепаму, як правило, слід зменшити.

Бензодіазепіни не рекомендується застосовувати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть прискорити розвиток печінкової енцефалопатії. Печінкова недостатність може призвести до посилення побічних ефектів бензодіазепінів.

Клоназепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із хронічною дихальною недостатністю (див. розділ «Протипоказання»), оскільки бензодіазепіни можуть пригнічувати дихальний центр.

Клоназепам може спричинити підвищене продукування слини та бронхіального секрету, особливо у немовлят та дітей раннього віку. Під час лікування слід контролювати прохідність дихальних шляхів.

Клоназепам слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з мозочковою та спинальною атаксією.

Клоназепам слід з обережністю застосовувати пацієнтам з глаукомою (див. розділ «Протипоказання», закритокутова глаукома).

Сважається, що клоназепам, ймовірно, не має порфіриногенної активності, хоча є деякі суперечливі дані. Клоназепам у пацієнтів з порфірією може спровокувати судоми (див. розділ «Протипоказання»).

Бензодіазепіни слід застосовувати з обережністю пацієнтам з алкогольною, медикаментозною чи наркотичною залежністю в анамнезі. Ці пацієнти мають перебувати під ретельним спостереженням під час лікування клоназепамом через ризик розвитку залежності від клоназепаму.

Пацієнтам літнього віку слід назначати знижені дози клоназепаму (див. розділ «Спосіб застосування та дози») через тяжкість побічних реакцій, які можуть розвинутися у пацієнтів цієї вікової групи, головним чином через ризик дезорієнтації та порушень координації рухів, які можуть призвести до падінь та травм. .

Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Під час тривалої терапії клоназепамом необхідно контролювати функціональний стан печінки та картину периферичної крові.

Таблетки з дозуванням 0,5 мг та 1 мг містять барвники (жовтий захід FCF (Е 110) та понсо 4R (E 124) відповідно), які можуть спричиняти алергічні реакції.

Забороняється вживати алкоголь під час лікування та протягом 3 днів після завершення застосування клоназепаму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження клоназепаму на тваринах показали його репродуктивну токсичність. Доклінічні дані свідчать про тератогенний ефект клоназепаму. У доклінічних дослідженнях на мишах спостерігалося щонайменше дворазове підвищення частоти тератогенних вроджених вадів порівняно з контролем у дозах, 3-, 9- та 18-кратних терапевтичних дозах для людей.

Період вагітності

Клоназепам чинить шкідливий фармакологічний вплив на перебіг вагітності та на плід/новонародженого.

Клоназепам не слід застосовувати у період вагітності. Застосування клоназепаму вагітним жінкам, особливо в першому та третьому триместрах, можна розглядати лише в тому випадку, коли таке лікування є абсолютно необхідним, а застосування більш безпечного альтернативного лікарського засобу неможливе або протипоказане. Клоназепам слід назначати вагітним жінкам тільки у випадку, якщо потенційна користь переважає ризик для плоду.

Застосування високих доз у останньому триместрі вагітності або під час пологів може спричинити порушення серцевого ритму ненародженої дитини та гіпотермію, артеріальну гіпотензію, помірне пригнічення дихання та слабкий смоктальний рефлекс у новонародженого. У немовлят, матері яких тривалу годину приймали бензодіазепіни у пізній період вагітності, розвивається фізична залежність, а після народження існує ризик розвитку синдрому відміни.

Слід мати на увазі, що як вагітність сама по собі, так і раптове припинення терапії може спричинити загострення епілепсії.

Жінки репродуктивного віку мають бути поінформовані про необхідність звернення за медичною допомогою, якщо вони планують завагітніти або підозрюють, що вагітні.

Період годування груддю

Клоназепам проникає у грудні молоко, тому його не слід застосовувати матерям, які годують груддю. У разі необхідності застосування клоназепаму годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Пацієнти з епілепсією повинні уникати керування транспортними засобами чи іншими механізмами. Навіть у разі адекватного контролю нападів на тлі застосування клоназепаму підвищення дози або зміна години між прийомами лікарського засобу може модифікувати реакції пацієнта залежно від індивідуальної чутливості. Клоназепам може зменшувати реакцію до такого рівня, що здатність керувати транспортним засобом або іншими механізмами погіршується.

Слід уникати керування автотранспортом або іншими механізмами та інших небезпечних видів діяльності під час лікування клоназепамом та протягом 3 днів після його припинення.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья