РЕНІАЛЬ ТАБ. П/О.25МГ№30(10Х3)

Код товара: 254547
Производитель: КИЕВМЕДПРЕПАРАТ ОАО УКРАИНА КИЕВ
Действующее вещество: эплеренон
Срок годности: до 30.04.2026
Наличие: есть в наличии
579,39 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. еплеренон надає відносну селективність в зв'язуванні з рекомбінантними рецепторами людини до мінералокортикоїдів в порівнянні з його взаємодією з рекомбінантними рецепторами людини до ГКС, прогестерону та андрогенів. еплеренон перешкоджає зв'язуванню рецепторів з альдостероном - важливим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, який бере участь в регуляції пекло і задіяний в патофізіологічних механізмах розвитку серцево-судинних захворювань.

Застосування еплеренону призводить до стійкого підвищення рівня реніну і альдостерону в плазмі крові, що свідчить про пригнічення негативного оборотного впливу альдостерону на секрецію реніну. Підвищення активності реніну та рівня альдостерону в плазмі крові, що виникає в результаті, не призводить до пригнічення дії еплеренону.

Існують дані, що додавання еплеренону до стандартною схемою лікування у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас II-IV за класифікацією NYHA) призводить до очікуваного дозозалежного підвищення рівня альдостерону. Аналогічно і інші дані підтверджують підвищення рівня альдостерону і блокування рецепторів до мінералокортикоїдів.

Є інформація, що еплеренон знижує ризик летального результату в основному за рахунок зниження смертності в результаті порушень з боку серцево-судинної системи. Відсутні дані про вплив еплеренону на ЧСС, тривалість комплексу QRS або інтервалів P-R і Q-T.

Фармакокінетика. Поглинання і розподіл. Абсолютна біодоступність еплеренону невідома. C max препарату в плазмі крові досягається через 2 год. C max в плазмі крові та AUC змінюються пропорційно дозі в діапазоні 10-100 мг і менш пропорційно при застосуванні в дозі 100 мг. Рівноважний стан настає протягом 2 днів від початку лікування. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Еплеренон зв'язується з білками плазми крові приблизно на 50% і головним чином пов'язується з альфа-1-кислими глікопротеїнами. Уявний об'єм розподілу еплеренону в рівноважному стані розцінюють як рівний 50 ± 7 л. Еплеренон не схильний до зв'язування з еритроцитами.

Метаболізм і виведення. Метаболізм еплеренону переважно здійснюється за рахунок ферменту CYP 3A4. У плазмі крові людини не виявлено ніяких активних метаболітів еплеренону. Менше 5% дози еплеренону виводиться з сечею і калом в незміненому вигляді. Після перорального прийому разової дози радіоактивно міченого препарату приблизно 32% дози виводиться з організму з калом і приблизно 67% - з сечею. T ½ еплеренону становить близько 3-5 ч. Уявний кліренс з плазми крові становить приблизно 10 л / год.

Застосування у пацієнтів особливих груп

Вік, стать і раса. Значних відмінностей у фармакокінетиці еплеренону при прийомі в дозі 100 мг у чоловіків і жінок не виявлено. У осіб похилого віку в рівноважному стані відзначали підвищення рівнів C max (22%) і AUC (45%) у порівнянні з пацієнтами молодшого (18-45 років) віку. У пацієнтів негроїдної раси в рівноважному стані C max була нижче на 19%, а AUC - на 26% (див. Спосіб застосування).

Ниркова недостатність. У пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності AUC і C max в рівноважному стані підвищуються на 38 і 24% відповідно. У осіб, які перебувають на гемодіалізі, ці показники нижче на 26 і 3% відповідно. Кореляції між кліренсом еплеренону в плазмі крові та кліренсом креатиніну не встановлено. Еплеренон не виводиться при гемодіалізі (див. Особливості застосування).

Печінкова недостатність. При застосуванні еплеренону в дозі 400 мг у пацієнтів з помірними ураженнями печінки (клас В за класифікацією Чайлда - П'ю) C max і AUC еплеренону в рівноважному стані підвищуються на 3,6 і 42% відповідно (див. Спосіб застосування).

Серцева недостатність. У пацієнтів з серцевою недостатністю (клас II-IV за класифікацією NYHA) значення C max та AUC в рівноважному стані на 38 і 30% вище, ніж у здорових добровольців відповідного віку, маси тіла і статі. Є дані, що кліренс еплеренону у пацієнтів з серцевою недостатністю не відрізняється від кліренсу цього препарату у здорових добровольців літнього віку.

Показання

Доповнення до стандартного лікування із застосуванням блокаторів β-адренорецепторів з метою зниження ризику захворюваності та смертності, пов'язаних з серцево-судинними захворюваннями, у стабільних пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка 40%) і клінічними ознаками серцевої недостатності після недавно перенесеного інфаркту міокарда .

Доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику захворюваності та смертності, пов'язаної з серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів з серцевою недостатністю II класу (хронічної) за класифікацією NYHA і дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка 30%).

Застосування

Препарат випускають в дозі 25 мг і 50 мг. максимальна добова доза становить 50 мг. еплеренон можна приймати як з їжею, так і незалежно від прийому їжі (див. фармакокінетика).

Пацієнти з серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда. Рекомендована підтримуюча доза еплеренону становить 50 мг 1 раз на добу. Лікування слід починати з дози 25 мг 1 раз на добу і поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в плазмі крові (таблиця). Лікування еплереноном зазвичай необхідно починати через 3-14 діб після гострого інфаркту міокарда.

Пацієнти з серцевою недостатністю II класу (хронічної) за класифікацією NYHA. Лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II класу за класифікацією NYHA слід починати з дози 25 мг 1 раз на добу і поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в плазмі крові (див. Таблицю і Особливості застосування).

Пацієнтам, у яких рівень калію в плазмі крові 5 ммоль / л, не слід починати лікування еплереноном (див. Побічна дія).

Рівень калію в плазмі крові слід визначати перед початком лікування еплереноном, під час 1-го тижня лікування і через 1 місяць після початку терапії або корекції дози. При необхідності слід періодично визначати рівень калію в плазмі крові в період лікування.

Після початку лікування дозу препарату слід коригувати з урахуванням концентрації калію в плазмі крові, як зазначено в таблиці.

Корекція дози після початку лікування

Концентрація калію в плазмі крові, ммоль / лДіякорекція дози 5,0 підвищення З 25 мг 1 раз на 2 дні до 25 мг 1 раз на добу

З 25 мг 1 раз на добу до 50 мг 1 раз на добу

5,0-5,4 Без змін Дозу не змінюють 5,5-5,9 зниження З 50 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на добу

З 25 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на 2 дні

З 25 мг 1 раз на 2 дні до тимчасової відміни

6,0 тимчасова відміна -

Після тимчасової відміни еплеренону через підвищення рівня калію до 6 ммоль / л відновлення лікування можливо в дозі 25 мг 1 раз на 2 дні після зниження концентрації калію до рівня 5 ммоль / л.

Пацієнти похилого віку

Для осіб літнього віку немає необхідності в корекції початкової дози препарату. У зв'язку з віковим зниженням інтенсивності функції нирок ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнтів похилого віку підвищується. Ризик може додатково зростати при наявності супутнього захворювання, яке супроводжується підвищенням системної експозиції препарату, зокрема порушення функцій печінки легкого та помірного ступеня. рекомендується проводити

РЕНІАЛЬ ТАБ. П/О.25МГ№30(10Х3)

Быстрый заказ РЕНІАЛЬ ТАБ. П/О.25МГ№30(10Х3)

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: