Главная » Каталог лекарств

Реминил капс. 8мг №28 галантамин

Аналоги в наличии:

• Реминил 24мг №28 капс.
• Реминил 8мг №7 капс. галантамин
• Реминил 16мг №28 капс.
• Реминил капс. 8мг №28 галантамин
• Реминил раствор для приема внутрь 4 мг/мл 100мл
• Реминил (галантамин) 400мг 100мл суспензия для приема внутрь, фл
• Реминил раствор для приема внутрь 4 мг/мл 100мл
• Реминил (галантамин) 400мг 100мл суспензия для приема внутрь, фл

оргова назва  - РЕМІНІЛ

Міжнародна непатентована назва (МПН)  – галантамін 

Лікарська форма  - капсули пролонгованої дії 

склад

Ремініл® у формі капсул пролонгованого вивільнення містить галантаміну гідробромід у кількості, що відповідає 8, 16 та 24 мг галантаміну основи. Неактивними інгредієнтами є: цукрові сфери (що складаються з сукрози та крохмалю кукурудзяного), гіпромелоза 2910 5 мПа х с, макрогол 400, етилцелюлоза 20 мПа х с, діетилфталат. Оболонка капсул складається з желатину, титану діоксиду, заліза червоного оксиду (для капсул 16 і 24 мг), заліза оксиду жовтого (для капсул 24 мг).

Опис

Капсули 8 мг: тверді желатинові капсули №4, що складаються з непрозорих корпусів та кришечок білого кольору з надрукованим символом «G8». Вміст капсул - гранули білого або майже білого кольору.

Капсули 16 мг: тверді желатинові капсули №2, що складаються з непрозорих корпусів та кришечки світло-рожевого кольору з надрукованим символом «G16». Вміст капсул -гранули білого або майже білого кольору.

Капсули 24 мг: тверді желатинові капсули №1, що складаються з непрозорих корпусів та кришечки рожево-коричневого кольору з надрукованим символом «G24». Вміст капсул – гранули білого або майже білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група:

засоби для лікування деменції, холінестерази, інгібітор.

 

Код АТХ:  N06DA04

Фармакологічні властивості 

Фармакодинаміка

Галантамін, будучи третинним алкалоїдом, є селективним конкурентним та оборотним інгібітором ацетилхолінестерази. Крім цього, галантамін посилює властиву ацетилхоліну дію на нікотинові рецептори, мабуть, внаслідок зв'язування з алостеричною ділянкою рецептора. Завдяки підвищенню активності холінергічної системи може покращуватись когнітивна функція у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу.

Фармакокінетика

Для галантаміну характерний повільний кліренс (кліренс із плазми становить близько 300 мл/хв) та помірний обсяг розподілу (середній обсяг розподілу у стаціонарному стані дорівнює 175 л). Елімінація галантаміну носить біекспоненційний характер, а кінцевий період напіввиведення дорівнює приблизно 7-8 годин. Після одноразового перорального прийому 8 мг галантаміну він швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту; його максимальна концентрація (Стах) була досягнута
через 1,2 год і склала 43 ± 13 нг/мл, а середня площа під кривою від нуля до нескінченності AUCoo становить 427 ± 102 нг/мл. Абсолютна біодоступність галантаміну при пероральному прийомі становить 885%. Прийом галантаміну з їжею уповільнює його абсорбцію (максимальна концентрація знижується на 25%), але не впливає на кількість препарату, що абсорбувався (AUC).

Після багаторазового прийому галантаміну в дозі 12 мг двічі на добу середні концентрації в кінці дозового періоду та Смах у плазмі варіювалися від 30 до 90 нг/мл.

Протягом 7 днів після одноразового перорального прийому 4 мг Н-галантаміну 90-97% радіоактивності виділилося із сечею та 2,2-6,3% - з калом. Після перорального прийому 18-22% дози екскретувалося у вигляді незміненого галантаміну із сечею протягом 24 годин, нирковий кліренс був близько 65 мл/хв, що становить 20-25% загального кліренсу із плазми.

Основними шляхами метаболізму є N-окислення, N-деметилювання, O-деметилювання, глюкуронізація та епімеризація. У людей з активним метаболізмом субстратів CYP2D6 найважливішим шляхом метаболізму є O-деметилювання. Кількість радіоактивних речовин, що виводяться із сечею та калом, у людей зі швидким та повільним метаболізмом не відрізнялися. Дослідження in vitro показали, що основними ізоферментами системи цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі галантаміну, є 2D6 та 3А4.

У плазмі людей зі швидким та повільним метаболізмом основну частину радіоактивних речовин становлять незмінений галантамін та його глюкуронід. У плазмі людей із швидким метаболізмом також виявляється глюкуронід О-дезметилгалантаміну. Після одноразового прийому галантаміну в плазмі «швидких та повільних метаболізаторів» жоден з активних метаболітів (норгалантамін, О-деметил-галантамін та О-деметил-норгалантамін) не був присутній у некон'югованій формі. Норгалантамін був виявлений у плазмі пацієнтів після багаторазового прийому галантаміну, але його кількість становила не більше 10% від рівнів галантаміну.

Результати клінічних випробувань продемонстрували, що у пацієнтів із хворобою Альцгеймера концентрація галантаміну в плазмі крові на 30-40% вища, ніж у молодих здорових осіб.

Фармакокінетичні параметри галантаміну у пацієнтів з легким порушенням функції печінки (5-6 балів за шкалою Чайлда-П'ю) були подібні до таких у здорових осіб. У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) AUC та період напіввиведення галантаміну були підвищені приблизно на 30% (див. розділ "Дозування та спосіб застосування").

Розподіл галантаміну був вивчений у молодих пацієнтів з різним ступенем порушення функцій нирок. підвищено на 38%, а у пацієнтів із тяжким порушенням (КК 9-51 мл/хв) - підвищена на 67% у порівнянні зі здоровими людьми того ж віку та ваги (КК >121 мл/хв). функції нирок дозу галантаміну коригувати не потрібно, якщо кліренс креатиніну у них щонайменше 9 мл/хв. (див. розділ "Дозування та спосіб застосування"), оскільки кліренс галантаміну у пацієнтів з хворобою Альцгеймера знижений.

Зв'язування з білками плазми: ступінь зв'язування галантаміну з білками плазми невеликий і становить 17,7±0,8%. У цілісній крові галантамін знаходиться переважно у формених елементах (52,7%) та в плазмі (39,0%), тоді як його фракція, пов'язана з білками плазми становить лише 8,4%. Співвідношення концентрацій галантаміну кров/плазма дорівнює 1,17.

У порівняльному дослідженні біодоступності Ремінілу у формі капсул з тривалим вивільненням активної речовини, що приймається в дозі 24 мг 1 раз на день, та у формі таблеток з негайним вивільненням активної речовини, що приймаються у дозі 12 мг 2 рази на день, показана біоеквівалентність цих доз площа під кривою 24 год та мінімальна концентрація Cmin у рівноважному стані. Cmax, що досягається через 4,4 години після прийому капсул у дозі 12 мг 1 раз на день, була приблизно на 24% менше, ніж після прийому таблеток у дозі 12 мг 2 рази на день. Прийом їжі не впливав на біодоступність Ремінілу у формі капсул з тривалим вивільненням активної речовини у рівноважному стані. У дослідженні дозової залежності фармакокінетики Ремініла у формі капсул з тривалим вивільненням активної речовини у здорових літніх і молодих людей рівноважна концентрація у плазмі крові людей обох вікових груп досягалася протягом 6 днів при всіх дозах (8, 16 або 24 мг). В обох вікових групах фармакокінетика у рівноважному стані прямо залежала від дози у дослідженому діапазоні доз (8-24 мг).

Показання до застосування

Ремініл® показаний для лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та середнього ступеня, у тому числі з хронічними порушеннями мозкового кровообігу.

Протипоказання

Ремініл® не можна призначати пацієнтам з гіперчутливістю до галантаміну гідроброміду або будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу цього препарату.

Внаслідок відсутності даних про застосування Ремінілу у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв) цей препарат протипоказаний таким пацієнтам. • Тяжкі порушення функції печінки.

З обережністю

загальна анестезія, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, нестабільна стенокардія; супутня терапія препаратами, що уповільнюють частоту серцевих скорочень (дигоксин, бета-адреноблокатори); виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, обструкція шлунково-кишкового тракту, період після перенесеної операції на органах шлунково-кишкового тракту, епілепсія, обструкція сечових шляхів, період після перенесеної операції на сечовому міхурі.

Застосування під час вагітності та лактації Вагітність

Досліджень застосування Ремінілу у вагітних жінок не проводилося. Ремініл® можна призначати вагітним жінкам, лише якщо потенційна користь для них переважує можливий ризик для плоду. 

Лактація

Невідомо, чи виводиться Ремініл® з грудним молоком у людей, досліджень за участю жінок, що годують, не проводилося. Жінки, які отримують Ремініл®, повинні утримуватись від грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Схема прийому 

Початкова доза

Ремініл у формі капсул пролонгованої дії слід приймати внутрішньо один раз на добу (вранці), бажано під час їди. Рекомендована початкова доза становить 8 мг на добу.

Пацієнти, які вже приймають Ремініл® в інших формах з негайним вивільненням активної речовини (таблетки), можуть перейти на прийом препарату Ремініл® у формі капсул пролонгованої дії шляхом прийому останньої дози препарату Ремініл® у формі таблеток увечері та початку прийому препарату Ремініл® у формі капсул 1 раз на день наступного ранку.

При переході з препарату Ремініл у формі таблеток з негайним вивільненням активної речовини, що приймаються 2 рази на день, на Ремініл у формі капсул пролонгованої дії, що приймаються 1 раз на день, загальна добова доза повинна залишитися незмінною.

Під час лікування необхідно приймати достатню кількість рідини.

Початкова підтримуюча доза становить 16 мг на добу, пацієнти повинні приймати цю дозу щонайменше 4 тижні.

Питання підвищення підтримуючої дози до максимально рекомендованої 24 мг на добу слід вирішувати після всебічної оцінки клінічної ситуації, зокрема досягнутого ефекту і переносимості.

Після різкої відміни Ремініла (наприклад, під час підготовки до операції) загострення симптомів немає. При перерві в прийомі препарату протягом декількох днів слід приймати початкову дозу препарату Ремініл і потім підвищувати дозу за наведеною вище схемою до попередньої підтримуючої дози. 

Діти
Відсутній значний досвід застосування препарату Ремініл у дітей. 

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок

У пацієнтів з помірним та тяжким ураженням печінки концентрації галантаміну в плазмі можуть бути вищими, ніж у пацієнтів без таких уражень. У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки початкова доза (виходячи з фармакокінетичних даних) повинна становити 8 мг один раз на добу через день, її слід приймати вранці протягом не менше одного тижня. Після цього пацієнти можуть приймати по 8 мг один раз на добу протягом щонайменше 4 тижнів. Добова доза не повинна перевищувати 16 мг. Пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) Ремініл не рекомендується.

Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв) Ремініл не рекомендується (у зв'язку з відсутністю даних). У пацієнтів із кліренсом креатиніну більше 9 мл/хв дозу Ремінілу коригувати не потрібно.

Супутня терапія

Якщо пацієнт отримує сильні інгібітори коферментів CYP2D6 або CYP3A4, може виникнути необхідність знизити дозу Ремінілу.

Побічні дії

Нудота і блювота - найчастіші небажані явища при проведенні клінічних досліджень - спостерігалися при доборі дози препарату, тривали в більшості випадків протягом менше 1 тижня і в основному були епізодичними. Призначення протиблювотних препаратів та забезпечення достатнього споживання рідини є найбільш ефективним у таких випадках.

Побічні ефекти препарату Ремініл® у терапевтичних дозах наведені з розподілом за частотою та системами органів.

Порушення з боку імунної системи: 
нечасто: гіперчутливість. 

Порушення метаболізму та харчування : часто: зменшення апетиту, анорексія;
нечасто: зневоднення (включаючи, в окремих випадках, серйозне, що призводить до ниркової недостатності).

Психічні порушення:
часто: депресія (дуже рідко із суїцидом), галюцинації; нечасто: зорові та слухові галюцинації. 

Порушення з боку нервової системи :
часто: запаморочення, біль голови, тремор, непритомність, загальмованість, сонливість;
нечасто: спотворення смаку; гіперсомнія; парестезія.

Офтальмологічні порушення:
нечасто: розмиті зір.

Порушення з боку вуха та лабіринту:
дуже рідко: шум у вухах.

Порушення з боку серцево-судинної системи : 
часто: брадикардія;
нечасто: атріовентрикулярна блокада першого ступеня, прискорене серцебиття, суправентрикулярна екстра-систолія, «припливи», зниження артеріального тиску. 

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту : 
дуже часто: нудота, блювання;
часто: діарея, біль у животі, диспепсія, шлунково-кишковий дискомфорт. 

Гепатобіліарні порушення : 
дуже рідко: гепатит.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:
часто: посилене потовиділення.

Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:
часто: м'язові спазми;
Нечасто: м'язова слабкість.

Загальні порушення :
часто: стомлення, слабкість.

Порушення вимірювань та лабораторних показників :
часто: зменшення маси тіла;
дуже рідко: збільшення активності печінкових ферментів.

У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях препарату Ремініл дуже рідко спостерігалися такі небажані явища: гематурія, інфекції сечовивідних шляхів, риніт, анемія, підвищення артеріального тиску. Частота виникнення даних явищ у групі плацебо порівнянна з частотою виникнення у групі приймаючих препарат Ремініл® і, таким чином, зв'язок даних явищ із застосуванням препарату Ремініл® не доведений.

Передозування

Симптоми

Передбачається, що об'єктивні та суб'єктивні симптоми вираженого передозування галантаміну будуть подібні до аналогічних симптомів при передозуванні інших холіноміметиків. Спостерігаються в основному токсичні ефекти з боку центральної нервової системи, парасимпатичної нервової системи та нервово-м'язових синапсів. Крім м'язової слабкості або фасцікуляції можуть спостерігатися деякі або всі симптоми холінергічної кризи: сильна нудота, блювання, спастичні болі в животі, посилене слиновиділення, сльозотеча, нетримання сечі та калу, сильна пітливість, брадикардія, зниження артеріального тиску. Виражена м'язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї та бронхоспазмом може призвести до летальної блокади дихальних шляхів. У повідомленнях, отриманих при постмаркетинговому контролі, описано розвиток двонаправлено-веретеноподібної шлуночкової тахікардії, подовження інтервалу QT, шлуночкової тахікардії з короткочасною втратою свідомості при випадковому прийомі 32 мг на добу Ремініла.

Лікування

Як і передозування будь-якого іншого препарату, необхідно здійснювати звичайні підтримуючі заходи. У тяжких випадках як загальний антидот можна використовувати такі антихолінергічні препарати, як атропін. Спочатку рекомендується ввести 0,5-1,0 мг внутрішньовенно, частота та величина наступних доз залежить від динаміки клінічного стану пацієнта.

Стратегії лікування передозувань постійно вдосконалюються, і тому слід звертатися до найближчого центру лікування отруєнь для отримання новітніх рекомендацій щодо лікування передозування галантаміну.

Взаємодія з іншими препаратами та інші форми взаємодії Фармакодинамічні взаємодії

Внаслідок властивого йому механізму дії галантамін не можна застосовувати одночасно з іншими холіноміметиками. Галантамін є антагоністом антихолінергічних препаратів. Як і інші холіноміметики, галантамін може вступати у фармакодинамічні взаємодії з препаратами, які знижують частоту серцевих скорочень (наприклад, дигоксин та бета-адреноблокатори). Будучи холіноміметиком, галантамін може посилювати блок нервово-м'язової провідності деполяризаційного типу під час наркозу (наприклад, при використанні як периферичного міорелаксанту суксаметонію броміду).

Фармакокінетичні взаємодії

В елімінації галантаміну беруть участь різні метаболічні шляхи та ниркова екскреція. Дослідження in vitro показали, що головну роль у метаболізмі галантаміну відіграють коферменти CYP2D6 та CYP3A4. Пригнічення секреції шлункового соку не порушує абсорбцію галантаміну.

Інші препарати, що впливають на метаболізм галантаміну.

Препарати, які є сильними інгібіторами коферментів CYP2D6 та CYP3A4, можуть збільшувати галантаміну AUC. Фармакокінетичні дослідження з багаторазовим прийомом препаратів показали, що AUC галантаміну збільшується на 30 і 40% при одночасному застосуванні його відповідно до кетоконазолу та пароксетину. При одночасному використанні з еритроміцином, який також є інгібітором ферменту CYP3A4, AUC галантаміну зростає приблизно на 10%. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Альцгеймера показали, що кліренс галантаміну знижувався приблизно на 25-33% при одночасному застосуванні цього препарату з такими відомими інгібіторами ферменту CYP2D6, як амітриптилін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин або х.

Таким чином, на початку лікування сильними інгібіторами ферментів CYP2D6 та CYP3A4 може підвищуватись частота холінергічних небажаних явищ, головним чином нудоти та блювання. У цих ситуаціях, залежно від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися знизити підтримуючу дозу галантаміну.

Антагоніст рецепторів №метил-аспартату (НМДА) мемантин у дозі 10 мг на добу протягом 2 днів, потім 10 мг 2 рази на день протягом 12 днів не впливав на фармакокінетику галантаміну в рівноважному стані після прийому дози 16 мг на добу. Вплив галантаміну на метаболізм інших препаратів

Терапевтичні дози галантаміну (12 мг двічі на добу) не впливали на кінетику дигоксину та варфарину. Галантамін не впливав збільшення протромбінового часу, викликане варфарином.

Дослідження in vitro показали, що галантамін має дуже слабку здатність інгібувати основні форми цитохрому Р-450 людини.

Особливі вказівки

Застосування Ремінілу при інших типах деменції або інших порушеннях пам'яті

Позитивні ефекти застосування Ремінілу у пацієнтів з іншими типами деменції та іншими типами порушення пам'яті не продемонстровано. Пацієнти із хворобою Альцгеймера худнуть. Лікування інгібіторами ацетилхолінестерази, включаючи галантамін, супроводжується зниженням маси тіла таких пацієнтів, тому під час лікування необхідно стежити за змінами маси тіла.

Як і інші холіноміметики, Ремініл® слід застосовувати з обережністю при наступних захворюваннях:

Серцево-судинні захворювання: внаслідок своєї фармакологічної дії холіноміметики можуть викликати ваготонічні ефекти з боку серця (наприклад, брадикардію). Наслідки таких ефектів можуть бути найбільш серйозними у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та іншими суправентрикулярними порушеннями провідності, а також у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують частоту серцевих скорочень, такі як дигоксин або бета-адреноблокатори. Лікування Ремініл супроводжувалося непритомністю і рідко-вираженою брадикардією. Слід застосовувати з обережністю при нестабільній стенокардії.

Шлунково-кишкові захворювання: у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку виразкової хвороби, наприклад, які мають виразкову хворобу в анамнезі або схильних до неї, необхідно проводити моніторинг відповідних симптомів. Слід зазначити, однак, що клінічні випробування не виявили у пацієнтів, які отримували Ремініл®, збільшення порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, частоти пептичних виразок та шлунково-кишкових кровотеч. Ремініл® не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією шлунково-кишкового тракту, а також у пацієнтів, яким нещодавно було зроблено операцію на органах травлення.

Неврологічні захворювання: вважається, що холіноміметики мають певну здатність викликати генералізовані судоми. Слід пам'ятати, проте, що судомна активність може бути проявом хвороби Альцгеймера. У клінічних випробуваннях не спостерігалося підвищення частоти судом у пацієнтів, які приймали Ремініл у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо. Легеневі захворювання: через холіноміметичну активність Ремініл® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які страждають на тяжку бронхіальну астму або обструктивну хворобу легень.

Сечостатеві захворювання: Ремініл® не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією сечових шляхів, а також у пацієнтів, які нещодавно перенесли операцію на сечовому міхурі.

Безпека у пацієнтів із слабким когнітивним порушенням (СКН)

Ремініл не призначений для пацієнтів зі слабким когнітивним порушенням (СКН), тобто. для пацієнтів з ізольованим порушенням пам'яті, що перевищує очікуваний рівень для їх віку та освіти, але не задовольняє критерії хвороби Альцгеймера.

Вплив на керування автомобілем та роботу з механізмами

Хвороба Альцгеймера може негативно впливати на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами. лікування цим препаратом.

Форми випуску

Капсули пролонгованої дії: 8 мг, 16 мг, 24 мг.

По 7 капсул в блістери з комбінованого матеріалу (ПВХ, поліетилен, полівініліденхлорид та алюмінієва фольга); по 300 капсул у флакони з поліетилену.
8 мг: по 1 або 4 блістери або 1 флакон разом з інструкцією з медичного застосування картонної пачки.
16 мг: по 4, 8 або 12 блістерів або 1 флакон разом з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку
24 мг: по 2, 4, 8 або 12 блістерів або 1 флакон разом з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку.

Умови зберігання
Зберігати при температурі від 15 до 30 °С у недоступному для дітей місці. 

Термін придатності
2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек
За рецептом.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья