Проксіум табл.в/о кишковорозчин.40мг №32

Код товара: 254402
Производитель: Лабораторіос Нормон С.А., Іспанія
Действующее вещество: пантопразол
Срок годности: до 31.10.26
Наличие: нет в наличии

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. механізм дії. пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонної помпи парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H + -K + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Пригнічення є дозозалежним і стосується як базальної, так і стимульованої секреції кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонної помпи та інгібіторами H 2 рецепторів, знижує кислотність в шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному і в / в застосуванні однаковий.

При застосуванні пантопразолу підвищуються рівні гастрину натщесерце. При короткостроковому застосуванні вони в більшості випадків не перевищують верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків зростають удвічі. Їх надмірне підвищення виникає лише в рідкісних випадках. Як наслідок, в невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних (ECL) клітин в шлунку (подібно аденоматоідной гіперплазії). Проте, згідно з проведеними на даний момент досліджень утворення клітин - попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які були виявлені в дослідженнях на тварин, у людей не спостерігалося.

Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна виключати впливу тривалої (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитоподібної залози.

Фармакокінетика. Всмоктування. Пантопразол швидко всмоктується, а C max в плазмі крові досягається вже після одноразового прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому C max в плазмі крові на рівні становить близько 2-3 мкг/мл і залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при в / в введенні. Встановлено, що біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC або C max в плазмі крові, а відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується тільки варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми крові становить близько 98%. Обсяг розподілу становить близько 0,15 л/кг.

Метаболізм. Речовина метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP 2C19 з подальшою сірчаної кон'югацією; до інших метаболічним шляхам належить окислення за допомогою CYP 3A4.

Виведення. Кінцевий Т ½ становить близько 1 год, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Було відзначено кілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин, Т ½ не корелює з набагато більшою тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта - з калом. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. Т ½ основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує такий пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів. Повільні метаболізатори. У близько 3% осіб європеоїдної раси відзначають функціональний недолік активності ферменту CYP 2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмі таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP 3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі крові - час» була приблизно в 6 разів більше у повільних метаболізаторов, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). C max в плазмі крові зростала приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразола пацієнтам з порушенням функції нирок (в тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і у здорових людей, Т ½ пантопразолу у них короткий. Діалізується лише дуже невелика кількість пантопразолу. Незважаючи на те що у основного метаболіту помірно тривалий Т ½ (2-3 ч), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А і Б за шкалою Чайлда - П'ю) Т ½ збільшується до 7-9 год, а AUC - в 5-7 разів, C max в плазмі крові збільшується лише незначно - в 1,5 рази по порівняно зі здоровими добровольцями.

Пацієнти похилого віку. Невелике збільшення AUC та C max у добровольців літнього віку в порівнянні з більш молодими волонтерами також не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC і C max у дітей у віці 5-16 років перебували в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг маси тіла дітям у віці 2-16 років не відмічено значимої зв'язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла. AUC і обсяг розподілу можна порівняти з даними, отриманими при дослідженнях на дорослих.

Показання

Дорослі та діти віком старше 12 років:

рефлюкс-езофагіт.

дорослі:

ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з H. рylori-асоційованими виразками шлунка і дванадцятипалої кишки в поєднанні з відповідними антибіотиками;
виразка дванадцятипалої кишки;
виразка шлунку;
синдромЗоллінгера - Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Застосування

Проксіум, гастрорезістентние таблетки, слід приймати за 1 год до їжі цілком, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи водою.

Рекомендоване дозування. Дорослі та діти віком старше 12 років. Лікування рефлюкс-езофагіту. Рекомендована доза становить 1 таблетка препарату Проксіум 40 мг. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Проксіум 40 мг), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту. Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Дорослі. Ерадикація H. рylori в комбінації з двома антибіотиками. У пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід враховувати локальні дані по бактеріальної резистентності та національні рекомендації по використанню і призначенням відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості, для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Проксіум 40 мг 2 рази на добу + 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу + 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
б) 1 таблетка Проксіум 40 мг 2 рази на добу + 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу + 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
в) 1 таблетка Проксіум 40 мг 2 рази на добу + 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу + 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку препарату Проксіум 40 мг слід приймати ввечері за 1 год до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше 2 тижнів. Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на H. рylori, для монотерапії препарат Проксіум 40 мг застосовують у наступній дозі.

Лікування виразки шлунка. 1 таблетка Проксіум 40 мг. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Проксіум 40 мг), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 таблетка Проксіум 40 мг. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Проксіум 40 мг), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки препарату Проксіум 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи в залежності від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг/добу, необхідно розділити на 2 прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю кислотності.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (1 таблетка Проксіум 20 мг). Не слід застосовувати препарат Проксіум для ерадикації H. рylori в комбінованої терапії у пацієнтів з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня, оскільки нині немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Не слід застосовувати препарат Проксіум для ерадикації H. рylori в комбінованої терапії пацієнтам з порушеною функцією нирок, оскільки нині немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнтам похилого віку не потребують коригування дози.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини, похідним бензимідазолу і компонентів препарату.

Проксіум табл.в/о кишковорозчин.40мг №32

Быстрый заказ Проксіум табл.в/о кишковорозчин.40мг №32

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: