Главная » Каталог лекарств

Никсар 10мг табл.дисперг.в рот.полос.10мг №30(10х3) карт уп

Фармакологічні властивості

 

Фармакодинаміка

Механізм дії. Біластин - це неседативний антагоніст гістаміну тривалої дії, високоселективний блокатор периферичних H1-рецепторів, що не зв’язується з мускариновими рецепторами.

Після одноразового застосування біластин протягом 24 годин пригнічує розвиток шкірних реакцій з пухирями та почервонінням, спричинених гістаміном.

Клінічна ефективність. Ефективність біластину була досліджена у дорослих і підлітків. Згідно з рекомендаціями доведена ефективність у дорослих і підлітків може вважатися прийнятною для дітей з урахуванням того, що системний вплив 10 мг біластину у дітей віком від 6 до 11 років з масою тіла не менше 20 кг відповідає впливу у дорослих при прийомі 20 мг біластину (див. розділ «Фармакокінетика»). Екстраполяція даних, отриманих у дорослих і підлітків, вважається обґрунтованою для даного лікарського засобу, оскільки патофізіологія алергічного ринокон’юнктивіту і кропив’янки є однаковою у всіх вікових групах.

У клінічних дослідженнях, проведених за участю дорослих і підлітків з алергічним ринокон’юнктивітом (сезонним і цілорічним), прийом 20мг біластину 1 раз на добу впродовж 14-28 днів виявився ефективним для полегшення таких симптомів, як чхання, виділення з носа, свербіж у носі, закладеність носа, свербіж очей, сльозотеча та почервоніння очей. Симптоми ефективно контролювалися біластином протягом 24 годин.

У двох клінічних дослідженнях, в яких брали участь пацієнти з хронічною ідіопатичною кропив’янкою, застосування 20мг біластину 1 раз на добу протягом 28 днів було ефективним для послаблення інтенсивності свербежу та зменшення кількості і розміру пухирів, а також дискомфорту, викликаного кропив’янкою. У пацієнтів спостерігалося покращення сну та якості життя.

У клінічних дослідженнях біластину клінічно значущого подовження інтервалу QTс або будь-якого іншого впливу на серцево-судинну систему не спостерігалося, навіть при застосуванні у дозі 200 мг на добу (що в 10 разів перевищує клінічну дозу) протягом 7 днів у 9 учасників або у разі одночасного застосування з інгібіторами P-гп, такими як кетоконазол (24 учасники) і еритроміцин (24 учасники). Крім того, було проведено ретельне дослідження QT за участю 30 добровольців.

У контрольованих клінічних дослідженнях у рекомендованій дозі 20мг 1 раз на добу профіль безпеки біластину та плацебо відносно ЦНС були схожими, а частота появи сонливості на тлі прийому біластину статистично не відрізнялася від такої при застосуванні плацебо. Біластин у дозах до 40мг на добу не чинив впливу на психомоторні показники у клінічних дослідженнях і не впливав на здатність керувати транспортними засобами у стандартному тесті на водіння.

У пацієнтів літнього віку (≥65 років), які брали участь у дослідженнях II і III фази, ефективність і безпека препарату не відрізнялися від таких у пацієнтів молодшого віку.

Клінічна безпека. У 12-тижневому контрольованому клінічному дослідженні у дітей віком від 2 до 11 років (всього 509 дітей, з яких 260 отримували 10 мг біластину: 58 віком від 2 до

Педіатрична популяція. Європейське агентство з лікарських засобів відмовилося від зобов’язання подавати результати досліджень біластину у всіх учасників педіатричної популяції віком до 2 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози», інформація щодо застосування дітям).

Фармакокінетика

Всмоктування. Після перорального застосування біластин швидко всмоктується, а його максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 1,3 години. Накопичення не спостерігалося. Середній показник біодоступності біластину при пероральному застосуванні становить 61%.

Розподіл. Дослідженняin vitro таin vivo показали, що біластин є субстратом P-гп (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»: «Взаємодія з кетоконазолом або еритроміцином» та «Взаємодія з дилтіаземом») та OATP (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»: «Взаємодія з грейпфрутовим соком»). При застосуванні у терапевтичних дозах 84-90% біластину зв’язується з білками плазми.

Біотрансформація. У дослідженняхin vitro біластин не виявив здатності індукувати або пригнічувати активність ізоферментів CYP450.

Виведення. У дослідженні балансу маси, проведеного за участю здорових дорослих добровольців, після одноразового застосування 20 мг 14C-біластину майже 95% прийнятої дози виявлялися в сечі (28,3%) та калі (66,5%) у вигляді незміненого біластину, з чого можна зробити висновок, що в організмі людини біластин метаболізується незначним чином. У середньому період напіввиведення у здорових добровольців становить 14,5години.

Лінійність. У досліджуваному діапазоні доз (від 5 до 220 мг) біластин виявляє лінійну фармакокінетику з низькою міжіндивідуальною варіабельністю.

Порушення функції нирок Ефекти біластину у разі порушення функції нирок було досліджено у дорослих осіб.

У дослідженні за участю пацієнтів з порушенням функції нирок середнє значення AUC0-¥ (СВ) збільшилось із 737,4 (±260,8) нг•год/мл в осіб з нормальною функцією нирок (ШКФ: >80мл/хв/1,73м2) до 967,4 (±140,2) нг•год/мл у пацієнтів з порушенням легкого ступеня тяжкості (ШКФ: 50-80 мл/хв/1,73 м2), 1384,2 (±263,23) нг•год/мл у пацієнтів з порушенням середнього ступеня тяжкості (ШКФ: 30-

Порушення функції печінки. Фармакокінетичні дані щодо пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні. В організмі людини біластин не метаболізується. Результати дослідження, в якому брали участь пацієнти з порушенням функції нирок, показали, що біластин головним чином виводиться нирками; а з жовчю, вірогідно, виводиться лише незначною мірою. Зміни функції печінки не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику біластину.

Педіатрична популяція. Фармакокінетичні дані щодо дітей були отримані у фазі II фармакокінетичного дослідження, що охоплювало 31 дитину віком від 4 до 11 років з алергічним ринокон’юнктивітом або хронічною кропив’янкою, яка приймала 1 таблетку біластину, що диспергується в ротовій порожнині, по 10мг 1 раз на добу. Аналіз фармакокінетичних даних щодо концентрації біластину в плазмі показав, що після прийому біластину у дозі 10мг 1 раз на добу, рекомендованої для лікування педіатричних пацієнтів, його системний вплив відповідає впливу, що спостерігається у дорослих і підлітків після застосування препарату в дозі 20мг, а середнє значення AUC у дітей віком від 6 до 11 років становить 1014нг•год/мл. Ці результати були в основному нижче максимального безпечного рівня, встановленого на основі даних про застосування препарату дорослим у дозі 80мг 1 раз на добу відповідно до профілю безпеки лікарського засобу. Ці результати підтвердили, що доза біластину 10мг для перорального прийому 1 раз на добу є обґрунтованою терапевтичною дозою для педіатричних пацієнтів віком від 6 до 11 років з масою тіла не менше 20кг.

Доклінічні дані безпеки.

Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень фармакологічної безпеки, токсичності при повторному застосуванні, генотоксичності та канцерогенного потенціалу біластину, не виявили особливої небезпеки для людини.

У дослідженнях репродуктивної токсичності вплив біластину на плід (пре- і постімплантаційна загибель плода у щурів та неповна осифікація кісток черепа, сегмента груднини і кінцівок у кролів) спостерігався тільки при застосуванні в дозах, токсичних для матері. У разі застосування у дозах, що не спричиняють вираженої побічної дії (NOAEL), системний вплив значно перевищував (> 30 разів) системний вплив у людини після застосування в рекомендованій терапевтичній дозі.

У дослідженні, що стосується періоду лактації, біластин був виявлений у молоці годуючих щурів після введення одноразової пероральної дози (20 мг/кг). Концентрація біластину в молоці становила близько половини його концентрації в материнській плазмі. Значущість цих результатів для людини невідома.

У дослідженні фертильності у щурів пероральне введення біластину в дозі до 1000мг/кг/добу не виявляло жодного впливу на жіночі та чоловічі репродуктивні органи. Індекси спарювання, фертильності та вагітності не змінювалися.

За даними дослідження розподілу у щурів, в якому концентрації препарату визначали за допомогою авторадіографії, біластин не накопичується в ЦНС.

 

 

Клінічні характеристики

 

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного ринокон’юнктивіту (сезонного та цілорічного) і кропив’янки. Лікарський засіб Ніксар® 10 мг показаний дітям віком від 6 до 11 років із масою тіла не менше 20 кг.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад».

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії були проведені тільки за участю дорослих.

Взаємодія з їжею. Їжа значно знижує пероральну біодоступність біластину, зокрема при прийомі у формі таблеток по 20мг - на 30%, а у формі таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, по 10 мг - на 20%.

Взаємодія з грейпфрутовим соком.У разі одночасного прийому біластину в дозі 20мг і грейпфрутового соку біодоступність біластину знижувалася на 30%. Подібний ефект може також спостерігатися й у разі застосування інших фруктових соків. Ступінь зменшення біодоступності може різнитися залежно від виробника соку та фруктів. Механізм цієї взаємодії полягає у пригніченні білка-переносника OATP1A2, для якого біластин є субстратом (див. розділ «Фармакокінетика»). Лікарські засоби, що є субстратами або інгібіторами OATP1A2, такі як ритонавір або рифампіцин, також можуть зменшувати концентрацію біластину в плазмі.

Взаємодія з кетоконазолом або еритроміцином.У разі одночасного прийому 20мг біластину 1 раз на добу і 400мг кетоконазолу 1 раз на добу або 500мг еритроміцину тричі на добу AUC біластину збільшувалася вдвічі, а Cmax - у 2-3 рази. Подібні зміни можна пояснити взаємодією на рівні білків-переносників, що відповідають за виведення лікарських засобів із клітин кишечнику, оскільки біластин є субстратом для P-гп і не метаболізується (див. розділ «Фармакокінетика»). На профіль безпеки біластину, з одного боку, та кетоконазолу або еритроміцину, з іншого, ці зміни, ймовірно, не впливають. Інші лікарські засоби, що є субстратами або інгібіторами P-гп, такі як циклоспорин, також можуть збільшувати концентрацію біластину в плазмі.

Взаємодія з дилтіаземом.У разі одночасного прийому 20мг біластину 1 раз на добу і 60мг дилтіазему 1 раз на добу Cmax біластину збільшувалася на 50%. Подібний ефект можна пояснити взаємодією на рівні білків-переносників, що відповідають за виведення лікарських засобів із клітин кишечнику (див. розділ «Фармакокінетика»), але на профіль безпеки біластину він, імовірно, не впливає.

Взаємодія з алкоголем.Після одночасного застосування алкоголю та 20мг біластину 1 раз на добу психомоторні функції були подібними до тих, що спостерігалися після прийому алкоголю та плацебо.

Взаємодія з лоразепамом. У разі застосування 20мг біластину 1 раз на добу одночасно з 3мг лоразепаму 1 раз на добу впродовж 8 днів посилення пригнічувальної дії лоразепаму на ЦНС виявлено не було.

Педіатрична популяція. У дітей дослідження взаємодії біластину у формі таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, не проводилися. Оскільки клінічний досвід взаємодії біластину у дітей з іншими лікарськими засобами, їжею або фруктовими соками відсутній, при призначенні біластину дітям слід наразі враховувати результати досліджень взаємодії, отримані у дорослих. Клінічні дані, на підставі яких можна було б зробити висновок стосовно того, чи впливають обумовлені взаємодіями зміни AUC або Cmax на профіль безпеки біластину у дітей, відсутні.

 

Особливості застосування.

Педіатрична популяція. Оскільки ефективність і безпека застосування біластину дітям віком до 2 років не встановлені, а досвід клінічного застосування дітям віком від 2 до 5 років невеликий, біластин не слід призначати цим віковим групам.

У пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок одночасне застосування біластину з інгібіторами P-глікопротеїну, такими, наприклад, як кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин, ритонавір або дилтіазем, може призводити до підвищення рівня біластину в плазмі та, отже, до збільшення ризику виникнення побічних реакцій. Тому пацієнтам із помірним або тяжким порушенням функції нирок слід уникати одночасного застосування біластину та інгібіторів P-глікопротеїну.

Цей лікарський засіб містить невелику кількість етанолу (алкоголю), менше 100 мг/дозу. Невелика кількість алкоголю у цьому лікарському засобі не матиме жодних помітних ефектів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дані щодо застосування біластину вагітним жінкам відсутні або обмежені.

Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих шкідливих впливів на репродуктивну функцію, пологи або постнатальний розвиток (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»). З міркувань безпеки бажано уникати прийому лікарського засобу Ніксар® 10 мг під час вагітності.

Годування груддю. Дослідження щодо виділення біластину у грудне молоко людини не проводилися. Наявні фармакокінетичні дані показали, що у тварин біластин проникає в молоко (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»). Рішення про продовження/припинення годування груддю або припинення/утримання від терапії лікарським засобом Ніксар® 10 мг необхідно приймати, беручи до уваги користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії біластином для матері.

Фертильність. Клінічні дані відсутні або обмежені. Дослідження на щурах не виявило жодного негативного впливу на фертильність (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження, проведене за участю дорослих для оцінки впливу біластину на здатність керувати автотранспортом, продемонструвало, що лікування біластином у дозі 20мг не впливало на керування транспортними засобами. Однак, оскільки індивідуальна реакція на лікарський засіб може варіювати, пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами доти, доки вони не з’ясують власну відповідь на біластин.

 

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування.

Пероральне застосування.

Таблетку, що диспергується в ротовій порожнині, необхідно покласти в порожнину рота, де вона швидко диспергується у слині, тож її легко можна проковтнути.

Альтернативно таблетку, що диспергується в ротовій порожнині, можна диспергувати у воді перед застосуванням. Грейпфрутовий сік або будь-які інші фруктові соки не слід використовувати для диспергування (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дозування.

Педіатрична популяція.

- Діти віком від 6 до 11 років з масою тіла не менше 20кг.

10мг біластину (1 таблетка, що диспергується в ротовій порожнині) 1 раз на добу для полегшення симптомів алергічного ринокон’юнктивіту (сезонного алергічного риніту і цілорічного алергічного риніту) і кропив’янки.

Таблетку, що диспергується в ротовій порожнині, слід застосовувати за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі або фруктового соку (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

- Діти віком до 6 років з масою тіла до 20кг.

Наявні на сьогодні дані описано в розділах «Особливості застосування», «Побічні реакції», «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика», але рекомендації стосовно дозування не можуть бути надані. Тому біластин не слід застосовувати у цій віковій групі.

Дорослі та підлітки (віком від 12 років) можуть застосовувати таблетки біластину по 20мг.

Тривалість лікування.

При алергічному ринокон’юнктивіті лікування слід обмежити періодом впливу алергенів. У разі сезонного алергічного риніту лікування можна припинити після зникнення симптомів і відновити після їх повторної появи. У разі цілорічного алергічного риніту протягом періодів впливу алергенів пацієнтам можна запропонувати безперервне лікування. У разі кропив’янки курс лікування залежить від типу, тривалості та динаміки скарг.

Особливі групи пацієнтів.

Порушення функції нирок. Безпека й ефективність застосування біластину дітям з порушенням функції нирок не встановлені. Дослідження, проведені за участю дорослих з груп особливого ризику (пацієнти з порушенням функції нирок), показали, що необхідності коригувати дозу біластину для дорослих немає (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функції печінки. Безпека й ефективність застосування біластину дітям з порушенням функції печінки не встановлені. Досвід клінічного застосування пацієнтам з порушенням функції печінки відсутній як щодо дорослих, так і щодо педіатричних пацієнтів. Однак, оскільки біластин не метаболізується і виводиться з сечею та калом у незміненому вигляді, порушення функції печінки не повинно призводити до збільшення його системної дії до небезпечного рівня у дорослих пацієнтів. Тому дорослим пацієнтам з порушенням функції печінки коригувати дозу не потрібно (див. розділ «Фармакокінетика»).

 

Діти.

Оскільки ефективність і безпека застосування біластину дітям віком до 2 років не встановлені, а досвід клінічного застосування дітям віком від 2 до 5 років невеликий, біластин не слід призначати цим віковим групам.

Аналоги:

• Никсар табл.20мг №30 (10х3) блистер
• Никсар табл.20мг №10 (10х1) блистер
• Никсар табл.20мг №10
• Никсар таб. 20мг №30(10х3)
• Никсар таб. 20мг №10(10х1)
• Никсар табл.20мг №30
• Никсар 10мг таб.10мг№10(10x1)
• Никсар 10мг таб.10мг№30(10x3)
• Білагіс табл 20мг №30(10х3) у пач
• Білагіс таб. 20мг №30(10х3)
• Білагіс табл.20мг №30
• Білагіс табл 20мг №10(10х1) бліс пач
• Білагіс таблетки 20мг№10(10х1)