Главная » Каталог лекарств

Наком 250мг/25мг №100 таб. леводопа+карбидопа

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика.

Наком ®  – комбінований протипаркінсонічний засіб, що містить метаболічний попередник допаміну – леводопу та інгібітор периферичної допа-декарбоксилази – карбідопу.

Симптоми хвороби Паркінсона пов'язані, ймовірно, із недостатньою кількістю допаміну. У нормі допамін виконує функцію нейромедіатора та виробляється у певних клітинах мозку, які контролюють м'язову активність. Рухові розлади вважаються наслідком допамінової недостатності.

Протипаркінсонічна дія леводопі обумовлена ??її перетворенням у допамін шляхом декарбоксилювання безпосередньо у ЦНС, що усуває дефіцит допаміну у нервних клітинах.

Карбідопа, яка не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, перешкоджає екстрацеребральному декарбоксилюванню леводопи, завдяки чому надходження леводопи до мозку та перетворення її у допамін у ЦНС збільшується, що сприяє зменшенню симптомів хвороби Паркінсона у багатьох пацієнтів.

Фармакокінетика.

Леводопа швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту та метаболізується. В основному вона перетворюється на допамін, адреналін та норадреналін і, в кінцевому результаті – у гідроксифенілоцтову, гомованілінову та ванілілмігдалеву кислоти. У плазмі та спинномозковій рідині виявляється 3-О-метилдопа. Період напіввиведення леводопі із плазми становить приблизно 50 хвилин. При комбінованому застосуванні карбідопи та леводопі період напіввиведення леводопі підвищується до 1,5 години. Усі метаболіти карбідопи та леводопи виводяться із сечею.

Показання

Болезнь та синдром Паркінсона.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Одночасне застосування неселективних інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (застосування даних препаратів слід припинити щонайменше за дві тижні до призначення лікування препаратом Наком® ) . Препарат можна застосовувати лише із селективними інгібіторами МАО-В у рекомендованих дозах (наприклад із селегіліном HCl).
• Закритокутова глаукома.
• Підозрілі недіагностовані утворення на шкірі (дерматозі) або меланома в анамнезі.
• Тяжкі психози.
• Тяжка печінкова та почечна недостатність.
• Тяжка сердечна недостатність. Тяжка сердечна аритмія.
• Гострий інсульт.
• Стані, за яких протипоказані адренергічні засоби (наприклад, феохромоцитома, гіпертиреоз, синдром Кушинга).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Необхідно з обережністю назначати препарат одночасно з нижчезазначеними лікарськими засобами:

Антигіпертензивні засоби. У пацієнтів, які разом із препаратом Наком® застосовують  антигіпертензивні засоби, може виникати симптоматична ортостатична гіпотензія. Може знадобитися коригування дози антигіпертензивного засобу.

Антихолінергічні засоби. Можуть діяти синергічно разом із леводопою для зниження тремору, однак вони можуть посилити неконтрольовані рухи. У великих дозах вони також можуть зменшити позитивний ефект леводопі шляхом уповільнення її абсорбції.

Антидепресанти. Були окремі повідомлення про виникнення негативних реакцій, включаючи артеріальну гіпертензію та дискінезію, спричинені одночасним застосуванням трициклічних антидепресантів та препарату Наком® (  для пацієнтів, які застосовують інгібітори МАО). Наком ®  можна застосовувати під наглядом лише із селективними інгібіторами МАО-В у рекомендованих дозах (наприклад із селегіліном HCl).

Залізо. Зафіксовано зниження біодоступності діючих речовин препарату Наком® при  застосуванні його разом із сульфатом заліза або глюконатом заліза.

Анестетики. Супутнє застосування анестетиків може спричинити аритмію.

Інші лікарські засоби. Антагоністи рецепторів допаміну D 2  (наприклад, фенотіазини, бутирофеноні та рисперидон) та ізоніазид можуть знижувати терапевтичний ефект леводопу.

Позитивний ефект препарату Наком® при  хворобі Паркінсона може бути зворотним при застосуванні фенітоїну та папаверину. Тому пацієнти, які застосовують дані препарати у комбінації з леводопою/карбідопою, повинні перебувати під тщательним наглядом через можливість втрати терапевтичного ефекту.

Не рекомендується застосування леводопі/карбідопи з лікарськими засобами, що блокують накопичення допаміну (наприклад, із тетрабеназином) або з іншими лікарськими засобами, що можуть пригнічувати рівні моноаміну.

Сумісна терапія із селегіліном може призвести до тяжкої ортостатичної гіпотензії, не характерної для препарату Наком® .

Оскільки леводопа конкурує з деякими амінокислотами, у пацієнтів, які знаходяться на високобілковій дієті, може порушуватися всмоктування леводопів.

При одночасному застосуванні з антацидами вплив на біодоступність леводопі не вивчався.

Можливе одночасно застосування препарату Наком ®  та засобів, що містять витамин В 6  (піридоксину гідрохлорид).

Особливості щодо застосування

Препарат не слід застосовувати для лікування екстрапірамідних реакцій, що виникли внаслідок застосування лікарських засобів.

Пацієнтам, які попередньо застосовували леводопу як монотерапію, можна застосовувати Наком ® . Однак прийом леводопі слід припинити принаймні за 12 годин до початку терапії препаратом Наком . Добова доза препарату повинна забезпечити приблизно 20 % попередньої щоденної дози леводопи (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Меланома. Епідеміологічні дослідження показали, що за наявності хвороби Паркінсона пацієнти мають вищий (приблизно у 2-6 разів) ризик розвитку меланоми. Однак невідомо, чи пов'язаний підвищений ризик розвитку меланоми із хворобою Паркінсона, чи з іншими факторами, наприклад такими як прийом ліків, передбачених для лікування хвороби Паркінсона. Тому при застосуванні препарату Наком® рекомендується  постійний контроль за шкірою пацієнта. В ідеалі періодичні обстеження шкіри повинні проводити кваліфіковані спеціалісти (наприклад, дерматологи).

Дизрегулюючий допаміновий синдром (ДДС) – це адиктивний розлад, що виникає внаслідок надмірного застосування лікарського засобу та спостерігається у деяких пацієнтів, які приймали карбідопу/леводопу. Перед початком лікування пацієнти та їх опікуни повинні бути попереджені про потенційний ризик розвитку ДДС (див. також розділ «Побічні реакції»).

Порушення импульсного управління.

Слід докладно спостерігати за пацієнтами щодо виникнення порушень імпульсного управління. Пацієнтів та їх оточення слід попередити про можливі зміни у поведінці, які свідчать про порушення импульсного управління, такі як патологічна азартність, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивне бажання здійснити покупку, переїдання, імпульсивне вживання їжі, при застосуванні допамінових агоністів та/або допамінергічного лікування , включаючи препарат Наком. У цьому випадку лікування слід скоригувати. 

Дискінезія може спостерігатися у пацієнтів, які попередньо лікувалися лише леводопою, тому що карбідопа дозволяє леводопі більше досягти мозку, тому може бути утворено більше допаміну. У разі появи дискінезії може знадобитися зниження дози.

Наком ® , як і інші препарати леводопі, може спричинити мимовільні рухи та психічні розлади.

Потрібно спостерігати за пацієнтами, щоб вчасно виявити у них розвиток депресії з супровідними суїцидальними намірами.  

Препарат слід назначати з обережністю пацієнтам із тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи та легенів, бронхіальною астмою, захворюваннями нірок, печінки та ендокринної системи, із пептичною виразкою (через ризик виникнення кровотечі верхніх відділів кишкового тракту) або судомами в анамнезі .  також пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, за наявності передсердної, вузлової або шлуночкової аритмії.

Пацієнтам із хронічною відкритокутовою глаукомою слід назначати препарат з обережністю за умови постійного контролю внутрішньоочного тиску та тщательного спостереження за його змінами під час лікування.

При раптовій відміні препарату спостерігався комплекс симптомів, подібних до злоякісного нейролептичного синдрому із проявами ригідності м'язів, гіпертермії, змінами у психіці та підвищенням рівня креатинфосфокінази у сироватці крові. Необхідне ретельне спостереження за станом пацієнтів, яким знижують дозу препарату або проводять його відмінність, особливо якщо пацієнт одночасно застосовує нейролептики.

Леводопа може спричинити сонливість та раптові епізоди засинання.

Під час тривалого лікування необхідно періодично контролювати функціональний стан печінки, нірок, серцево-судинної та кровотворної системи.

Якщо необхідно провести операцію під наркозом, препарат напередодні відміняють. Застосування препарату відновлюють після операції, як тільки пацієнт зможе його приймати.

Препарати карбідопи з леводопою можуть спричинити хибнопозитивну реакцію на кетонові тіла у сечі, якщо для визначення кетонурії використовують індикаторну стрічку. Ця реакція не змінюється після кип'ятіння проб сечі.

Хибнонегативні результати можуть бути отримані при використанні глюкозооксидазного методу тестування глюкозурії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вплив препарату на перебіг вагітності невідомий, однак і леводопа, і її комбінації з карбідопою викликали вади розвитку внутрішніх органів та кістяка плода в експерименті на тваринах. Тому не слід застосовувати препарат у період вагітності.

У разі необхідності застосування препарату жінкам, які годують груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами.

Враховуючи, що при застосуванні препарату можуть виникати побічні реакції (запаморочення, галюцинації, неконтрольовані рухи, сонливість, випадки раптового сну, розлади зору), на годину прийому препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості перебігу захворювання, супровідної патології та терапевтичного ефекту для дорослих пацієнтів, які раніше лікувалися препаратом. За необхідності таблетки можна ділити навпіл по розподільчій рискі. Для досягнення оптимального ефекту найкраще приймати препарат щоденно, не роблячи перерви у застосуванні.

Пацієнти, які раніше не отримували леводопу. Для пацієнтів, які розпочинають прийом препарату Наком® , початкова доза становить 1/2 таблетки один або два рази на день після їди. Але при цьому може не забезпечуватися необхідна кількість карбідопи для багатьох пацієнтів, тому для досягнення оптимального ефекту від лікування дозу можна підвищувати поступовим додаванням по ½ таблетки щодня або через день. Терапевтичний ефект виявляється протягом 1 дня, іноді – після прийому однієї дози. Оптимальний ефект зазвичай досягається протягом 7 днів у порівнянні з тижнями або місяцями при застосуванні лише леводопі.

Пацієнти, що отримують леводопу. Прийом леводопи слід припинити не менше 12 годин (24 години для препаратів леводопі повільного вивільнення) до початку терапії препаратом Наком ® . Добову дозу препарату слід забезпечити приблизно 20 % попередньої щоденної дози леводопі.

Початкова доза. Для пацієнтів, які отримують менше 1500 мг леводопі на добу, початкова добова доза повинна становити 75-100 мг карбідопі та 300-400 мг леводопі за 3-4 прийоми /100 мг).

Для пацієнтів, які отримують більше 1500 мг леводопу на добу, початкова доза препарату Наком® повинна  становити 1 таблетку 3-4 рази на день.

Підтримуюча доза. При застосуванні комбінованого препарату Наком® необхідно  враховувати  індивідуальні особливості пацієнтів, дозування можна поступово змінювати залежно від терапевтичного ефекту.

У разі, коли необхідно більше леводопу, дозу препарату можна збільшувати по ½ або по 1 таблетці кожної наступної доби до максимальної добової дози – 200 мг карбідопи та 2 г леводопі (8 таблеток за 3-4 прийоми) для пацієнтів із масою тіла 70 кг .

Коли переведення пацієнта з леводопі на препарат Наком® поєднується  з іншими інгібіторами декарбоксилази, їх застосування слід припинити не менше ніж за 12 годин до початку застосування препарату Наком® .

Комбінація препарату з інгібіторами МАО-В здатна підвищити ефективність препарату Наком у  контрольованих випадках акінезії та/чи дискінезії.

Для пацієнтів, які застосовують одночасно з препаратом Наком інші  протипаркінсонічні препарати, може виникнути необхідність коригування дози цих засобів.

Пацієнти літнього віку. Препарат застосовують літнім пацієнтам.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату для дітей не встановлені, тому його не рекомендують назначати пацієнтам віком до 18 років.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья