+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79
- Буденофальк капс.3мг N50
- Вессел Дуе Ф капс. 250мг N50
- Урсофальк капс.250мг N100
- МИРЕНА В/МАТ.СИСТ.52МГ №1
- Зиртек капли 1% 10мл***
- Кетостерил тб 600мг №100***
- Фарестон табл. 20мг N30*
- Брилинта табл.п/о.90мг №56 блистер
- АВАСТИН Д/ИНФ.100МГ/4МЛ ФЛ.№1
- УРСОФАЛЬК СУСП250МГ/5МЛ250МЛ№1
- Заронтин (этосуксимид) 250мг/5мл сироп 200мл №1 / противосудорожный (суксилеп)
- ИЗОПРИНОЗИН ТАБ.500МГ №50
- Саб симплекс суспензия 69.19мг/мл 30мл
- Диспорт пор.д/р-ра д/ин. 500 ЕД фл.№1
- Абилифай 5 мг тб №28
- АВАСТИН Д/ИНФ.400МГ/16МЛ ФЛ.№1
- ФАРЕСТОН ТАБ.60МГ №30
- ДЖАЙДЕС ВН/МАТ.СИСТ. 13.5МГ №1
- Буденофальк пена рект.2мг/доза бал.с доз.
- Алкеран [тб 2мг] №25
- Цистон табл. N100
- Абилифай 15 мг тб №28
- Абилифай 10 мг тб №28
- Эндотелон тб.150 мг №60
- Ксеникал капс 120мг №84***
- Дилтиазем [тб 60мг]№30
- Резолор таб п/о 1мг №28***
- Дилтиазем Ланнахер тб 180мг30
- Резолор таб п/о 2мг №28***
- Ремерон табл. 30мг №30
- Фликсоназе спрей наз 50мкг/доза 120доз
- Апровель таб.150мг №28
- Апровель таб.300мг №28
- Лоцерил лак 5% 2,5мл фл. №1
- Фосамакс табл. 70 мг №4
- Ксеникал капс 120мг №21
- Ксеникал капс 120мг №42
- Утрожестан капс 200мг №14
- Ируксол мазь 30г №1
- Синтром (синкумар) 4 мг тб №20
- Модуретик тб 5мг/50мг №20
- Эвиста табл. 60мг №14
- Юракс (Кротамитон) крем 20г №1
- Прайтор 40мг табл. №28
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +250мг №50
- Фризиум 10мг капс №30
- Дифметре табл 20 шт
- Ливиал таб. 2.5мг N28
- Митомицин (Mitomycin) 10 мг №1
- Ренагель 800 мг тб №180
- Блеоцел (Блеомицин) 15мг №1
- Прокарбазин капс. 50 мг №50
- Триампур композитум таб.№50
- Митомицин (Mitomycin) 40 мг №1
- Бильтрицид таблетки 600мг №6
- Альфаган капли глазн.0,2% 2мг/мл фл.-кап.5мл
- Лонитен (Миноксидил) табл. 5мг №30
- Тербинафин табл. 250мг №10 (10х1) блист.в пачке
- Логимакс таблетки 50мг+5мг №30
- СПРЕЙ Д/НОГ ТЕРБИНАФИН 1% 30МЛ
- ХУМИРА Р-Р ИН.20МГ/0.2МЛ ШПР№2
- Дифметре супп. №6
- Превенар 13/PREVENAR вакц.пневмокок.полисах.коньюг.сусп.д/ин.1до
- Преднизолон-рихтер таб.5мг №100
- Акинетон таб.2мг №100
- Ко-Ренитек таб.20мг+12,5мг №28
- Гидреа капс.500мг №100
- Прилиджи табл. 30мг №6 лечение преждевременной эякуляции
- Иберогаст капли 20мл***
- Акинетон LP табл. 4мг №30 пролонговані
- Безорнил мазь 10мл №1
- Бонвива 150 мг №1
- Витарос 300 (алпростадил) крем по 100 мг №4 от импотенции
- АНДРОЖЕЛЬ ГЕЛЬ16.2МГ/1ГТУБА88Г
- Иксел (милнаципран) 50мг капс №56
- Галавит супп.рект.по 100мг N10
- Овитрел р-ра д/ин.250мкг/0.5мл N1 шприц
- Трилептал суспензия 60мг/мл 250мл
- Прилиджи табл. 60мг №6
- Оксаліплатин Ебеве концентрат д/р-ну д/інф 5 мг/мл 40 мл (200 мг
- Вобэнзим витал №120
- Уралит-У гран.д/приг.р-ра д/приема внутрь конт.99,8г фл 100 гр
- Хумира Адалимумаб р-р. д/ин.40мг/0.8мл+2шпр.+2салф.
- Саксенда шприц №3
- Виктоза 6мг/мл 3 мл шприц-ручка №2
- Финалгон мазь наружн. туба 20г
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Бонвива 150 мг №3***
- Синемет(Карбидопа и леводопа) таб. 25мг +100мг №30
- Весаноид (Третиноин) 10мг №100***
- Уротол (Толтеродин) таблетки 2мг №28
- Прилиджи табл. 30мг №3***
- Акинетон табл. 2мг №50***
- Бускопан суппоз 10мг №6 в блис
- Акатинол Мемантин 10мг табл. №56***
- Нефлуан гель 10г №1
- Ручка-інжектор Пурегон Пен ІІ покол.д/введення лікар.зас.Пурегон
- Телфаст 120 тб мг №10
- Трилептал табл. 300мг №10***
- Саксенда шприц №1
- Буденофальк капс.тв.с киш./раств.гран.по 3мг N100
- Вобэнзим №200***
- Вобэнзим №100***
- Телфаст 180 тб мг №20***
- Реквип таб п/о 2мг №21
- Вольтарен (Вольтадол) пластырь 24 ч трансд.140 мг №5
- Саксенда р-н д/ін.6мг/мл картридж вклад.в шприц-ручку 3мл №3
- Соліква р-н д/ін.100ЕД/мл+33мкг/мл картридж 3мл №3
- Алфлутоп 10% амп 1 мл №10
- Аллергодил (Риназин) спрей наз 1мг/мл 10 мл №1
- Зірабев конц.д/р-ну д/інф.25мг/мл по 400мг/16мл фл.карт.кор.
- Зірабев конц.д/р-ну д/інф.25мг/мл по 100мг/4мл фл.карт.кор.
- Соліква р-н д/ін.100ЕД/мл+50мкг/мл картридж 3мл №3
- Фірмагон пор.д/р-ну д/ін.80мг фл.+розчин.шприц 4.2мл №1
- Пурегон р-н д/ін.833МО/мл картридж 0.420мл (300МО/0.36мл) компл.
- Алкеран(Мегвал) фл.50мг.10мл №1
- Азитер крап.очн.р-н 15мг/г конт.250мг №6
- Милдронат цена
- Флуконазол цена
- Цефтриаксон цена
- Пимафуцин цена
- Актовегин цена
- Гексикон цена
- Утрожестан цена
- Актовегин цена в аптеках
- Канефрон в аптеках Киева
- Дуфастон цена в аптеках
Милукант табл.жевательные 4мг №28
- Код товара: 230518
- Производитель: Никомед Фарма ООО
- Действующее вещество: монтелукаст натрия
- Срок годности: до 01.02.24
- Наличие: нет в наличии
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цистеинилллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) – мощные эйкозаноиды воспаления, высвобождающиеся из разных клеток, включая ячеистые клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и отвечают за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. CysLTs коррелированы с патофизиологией астмы и аллергических ринитов. При аллергических ринитах цистеиниллейкотриены высвобождаются из назальной слизи после воздействия аллергена в течение ранней или поздней фазы реакции и ассоциируются с симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности дыхательных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст – это внутриактивное соединение, связывающееся с CysLT1 рецепторами с высоким сродством и селективностью. Монтелукаст вызывает значительную блокировку цистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с бронхиальной астмой, вызванной вдыханием LTD4.
Монтелукаст ингибирует бронхоконстрикцию благодаря ингаляционному LTD4 даже в дозе до 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2 часов после приема внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, добавляется к эффекту, вызванному монтелукастом. Лечение монтелукастом ингибировало раннюю и позднюю фазы бронхоконстрикции благодаря воздействию на антигены. Лечение монтелукастом существенно снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (при измерении в мокроте). Также монтелукаст снижает количество эозинофилов у взрослых и детей от 2 до 14 лет в периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.
В исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукаст в дозе 4 мг улучшал дневные симптомы (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение активности) и ночные симптомы, а также снижал частоту использования β-агонистов при необходимости и неотложного применения корты. ухудшении течения астмы. Пациенты, применявшие монтелукаст, имели большее количество дней без проявлений астмы.
В исследовании с участием детей от 2 до 5 лет с астмой легкой степени и эпизодическими обострениями монтелукаст в дозе 4 мг уменьшал годовую частоту эпизодов обострения астмы.
В исследовании с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет с интермиттирующей (но не персистирующей) астмой не наблюдалось выраженного различия у пациентов, получавших лечение монтелукастом в дозе 4 мг, и получавших плацебо относительно количества эпизодов переходящих астмы. в приступ астмы (определен как эпизод астмы, требующий внепланового посещения врача, пункта неотложной помощи или больницы; или лечения с применением пероральных, внутривенных или внутримышечных кортикостероидов).
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Монтелукаст быстро и почти полностью абсорбируется после приема внутрь. После приема натощак таблеток жевательных по 4 мг детям в возрасте от 2 до 5 лет, C max достигается через 2 часа после приема. Значение C max на 66% выше, а C min ниже, чем у взрослых, принимавших таблетки по 10 мг.
Распределение.
Более 99% монтелукаста связывается с протеинами плазмы крови. Равновесный объем распределения монтелукаста в среднем составляет 8-11 л. Исследования с радиомаркированным монтелукастом определили минимальное распределение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиомаркированного материала через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Биотрансформация.
Монтелукаст метаболизируется практически полностью. В исследованиях терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови взрослых и детей нельзя было определить. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека определено, что цитохромы P450 3A4, 2A6 и 2C9 вовлечены в метаболизм монтелукаста. На основе дальнейших тестов in vitro на микросомах печени человека, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Вклад метаболитов в терапевтический эффект монтелукаста минимальный.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин у взрослых здоровых лиц.
После приема внутрь примерно 86% радиомаркированного монтелукаста выводится с калом в течение 5 дней, менее 0,2% выводится с мочой. Учитывая значение биодоступности и особенности элиминации, можно заключить, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика в разных группах пациентов.
Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Поскольку Монтелукаст и его метаболиты почти полностью элиминируются с желчью, коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушением функции почек. Данных по характеру фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
Фармакокинетические исследования у взрослых и детей демонстрируют, что профили концентрации таблеток жевательных по 4 мг у детей в возрасте 2-5 лет и таблеток жевательных по 5 мг у детей в возрасте 6-14 лет аналогичны профилю концентрации для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, назначенных детям старше 15 лет и взрослым.
При приеме больших доз монтелукаста (более терапевтической в ??20-60 раз) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме терапевтических доз (10 мг один раз в день) этот эффект не наблюдался.
ПоказанияДетям от 2 до 5 лет
- Как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой от легкой до средней степени тяжести, недостаточно контролируемой ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-адренорецепторов агонистов короткого действия, применяющих при необходимости.
- Как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени, у которых не отмечали в течение последнего времени серьезных приступов бронхиальной астмы, требующие применения пероральных кортикостероидов, а также не могут применять ингаляционные кортикостероиды (см. «Способ применения и дозы»).
- Профилактика астмы у пациентов старше 2 лет, у которых доминирующим компонентом астмы является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками.
- Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.
Детский возраст до 2-х лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействияМонтелукаст можно использовать вместе с другими препаратами для профилактики и хронического лечения астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически важного влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь под кривой «концентрация времени» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40 % у лиц, одновременно принимавших фенобарбитал. Монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, 2С8 и 2С9, поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности, особенно для детей, если его назначать одновременно с индукторами CYP 3A4, 2С8 и 2С9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований лекарственного взаимодействия монтелукаста и розиглитазона (маркерный субстрат, представляющий препараты, первично метаболизированные CYP 2C8) показали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст значительно изменит метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим энзимом (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, и в меньшей степени – 2С9 и ЗА4. В клиническом исследовании взаимодействия препаратов с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор как CYP 2C8 и 2C9) гемфиброзил увеличил системное влияние монтелукаста в 4,4 раза. Обычно коррекция дозы монтелукаста при одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 не требуется, но в этом случае врачу следует учесть возможность увеличения побочных реакций.
На основании исследований in vitro, не предусматриваются клинически значимые лекарственные взаимодействия с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприм). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, мощным ингибитором CYP 3A4, не привело к значительному увеличению системного воздействия монтелукаста.
Особенности по применениюПациентов необходимо предупредить, что не следует применять Милукант для лечения острых приступов астмы и нужно держать наготове обычные препараты первой помощи для этих случаев. Если произошел острый приступ, следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться со своим врачом, если они требуют больше β-агонистов ингаляций короткого действия, чем обычно.
Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами. Отсутствуют данные, свидетельствующие о том, что прием пероральных кортикостероидов можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.
Сообщалось о возникновении психоневрологических реакций у взрослых, подростков и детей, применяющих монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны быть внимательны к психоневрологическим реакциям. Пациентам и/или их наблюдателям следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких реакций. Врачи должны тщательно оценивать риски и преимущества продолжения применения лекарственного средства Милукант, если такие реакции возникают.
В редких случаях у пациентов, лечащихся антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими признаками васкулита – так называемый синдром Чарга – Страуса, состояние, которое лечат системной кортикостероидной терапией. Эти случаи обычно ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными кортикостероидами. Не исключена вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чарга – Страуса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное исследование, а схему лечения следует пересмотреть.
Лечение монтелукастом не изменяет необходимости избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств у пациентов с аспирин-чувствительной астмой.
Милукант, жевательные таблетки по 4 мг, содержит аспартам, источник фенилаланина. Это может вредно повлиять на больных фенилкетонурией. Больным фенилкетонурией следует принять во внимание, что 1 таблетка жевательная по 4 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном 0,674 мг/дозу.
Применение в период беременности или кормления грудьюБеременность.
В исследованиях на животных не было установлено вредного влияния монтелукаста на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.
Ограниченные данные из существующих баз данных беременных не предполагают причинно-следственной связи между монтелукастом и недостатками развития (такими как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в постмаркетинговых исследованиях в мире. Большинство этих женщин принимали и другие препараты от астмы. Причинная связь между этими случаями и приемом монтелукаста не доказана.
По данным опубликованных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременным женщинам, у которых оценивали значимые врожденные пороки у детей, не установлен риск, связанный с применением лекарственного средства. Проведенные исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несовместимые группы сравнения.
Назначая Милукант беременным женщинам, необходимо учитывать соотношение пользы/риска.
Кормление грудью.
Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко.
Нет данных о проникновении Милуканта в грудное молоко кормящих грудью, поэтому необходимо учитывать соотношение польза/риск при назначении препарата Милукант в период кормления грудью.
Фертильность.
В исследованиях на животных монтелукаст не влиял на фертильность или репродуктивную функцию при системном воздействии, что превышало клиническое системное воздействие более чем в
24 раза.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмамиОбычно Милукант не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но в очень редких случаях отмечали сонливость или головокружение у пациентов, принимавших препарат, поэтому во время приема препарата следует воздерживаться от вождения или другими механизмами.
Способ применения и дозыПрепарат следует применять детям под наблюдением взрослых. Таблетки следует разжевать перед проглатыванием.
Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 таблетку жевательную (4 мг) 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.
Для лечения астмы доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку
(4 мг) в сутки, вечером. Милукант следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы. Препарат Милукант в лекарственной форме таблетки жевательной (4 мг) не рекомендован для детей младше 2 лет.
Общие рекомендации по применению препарата.
Терапевтический эффект Милуканта по контролю за астматическими параметрами наблюдается в течение 1 суток. Пациентам необходимо посоветовать продолжать принимать Милукант, даже если астма под контролем, равно как и в течение периодов обострения астмы.
Корректировать дозы для пациентов с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени не требуется. Нет данных о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Дозировка для пациентов мужского и женского пола идентична.
Милукант в качестве альтернативного способа лечения по отношению к низким дозам ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени.
Монтелукаст не рекомендуется применять для монотерапии для пациентов с умеренной стойкой астмой. Использование монтелукаста как альтернативы низкодозированным ингаляционным кортикостероидам у детей, больных персистирующей астмой легкой степени, можно рассматривать только для тех пациентов, которые не имели в последнее время серьезных приступов астмы, требующих перорального применения кортикостероидов или тех, которые не могут принимать ингаляционные корты. Персистирующая астма легкой степени определяется как астма с проявлением симптомов чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, ночными симптомами чаще 2 раза в месяц, но реже 1 раза в неделю и нормальной функцией легких между эпизодами. Если удовлетворительный контроль астмы в дальнейшем не достигнут (обычно в течение 1 месяца), необходимо оценить потребность в дополнительных или других средствах противовоспалительной терапии на основе поэтапной системы терапии астмы. Необходимо периодически оценивать контроль астмы у пациентов.
Профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.
Милукант рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физическими нагрузками, который может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой необходимо применение ингаляционных кортикостероидов.
Состояние пациента необходимо оценивать на 2-4 недели после начала лечения монтелукастом. В случае, если удовлетворительный результат лечения не достигнут, следует принять решение о дополнительном или другом лечении.
Лечение Милукантом по сравнению с другими способами лечения.
В случае, когда лечение Милукантом проводится как дополнительная терапия для лечения ингаляционными кортикостероидами, нельзя резко вводить Милукант вместо ингаляционных кортикостероидов.
ДетиМилукант, таблетки жевательные по 4 мг, предназначен для применения детям от 2 до 5 лет.