Главная » Каталог лекарств

Мидокалм 100мг 1мл №5 розчин д/ін

Аналоги в наличии:

• Мидокалм 150мг №30 таб.
• Мидокалм-рихтер 1мл №5 ампулы

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика. толперизон – міорелаксант центральної дії. механізм дії толперизону повністю не з'ясований.

Він має високу афінність до нервної тканини, досягаючи найвищих концентрацій у стволі головного мозку, спинного мозку та периферичної нервної системи.

Найбільш значущим ефектом толперизону є його гальмівну дію на спинномозковий рефлекторний шлях.

Хімічна структура толперизону схожа на таку лідокаїну. Як і лідокаїн, він надає мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів та первичних аферентних волокон. Толперизону дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда та частота потенціалу дії.

Доведено пригнічуючий ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Це свідчить про те, що толперизон не тільки надає мембраностабілізуючу дію, а й може пригнічувати вивільнення трансмітерів.

На довершення до всього толперизон має слабкі властивостями антагоністів α-адреноблокатори та надає Антімускаринову дію.

Клінічна ефективність та безпеку. Доведено ефективність толперизону у лікуванні м'язового спазму після перенесеного інсульту.

У рандомізованому підвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, в якому брали участь 120 пацієнтів з м'язовим спазмом після інсульту, при лікуванні толперизоном зазначалося високо достовірне зменшення спастичності за шкалою Ашворта, що було основним цільовим показником. Відповідно до загальної оцінки ефективності лікарем і дослідниками толперизон перевершував плацебо (p0,001). Середнє поліпшення за шкалою Ашворту склало 32% у загальній популяції пацієнтів, яким було призначено лікування (intention-to-treat, ITT), та 42% у підгрупі пацієнтів, які отримували толперизон у дозі 300-450 мг/добу. При оцінці показників функціональних тестів ефективність толперизону також була вищою, ніж ефективність плацебо, проте відмінності були статистично незначними.

У рандомізованому підвійному сліпому порівняльному дослідженні за участю 48 пацієнтів з ураженням головного мозку ефективність толперизону за індексом Бартеля порівнянна з ефективністю баклофену. У той же час толперизон перевершував баклофен у покращенні за шкалою оцінки моторної функції Рівермід (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).

Дані про ефективність толперизону при підвищеному м'язовому тонусі у пацієнтів із захворюваннями опорно-рухового апарату, відмінними від м'язового спазму після інсульту, суперечливі. У деяких дослідженнях відзначені позитивні результати за показниками деяких тестів, у той час як у інших дослідженнях переваг толперизону за таких захворювань не виявлено.

Профіль безпеки толперизону ґрунтується на даних клінічних досліджень за участю пацієнтів з підвищенням м'язового тонусу різної етіології, а також на даних спонтанних повідомлень про небажані реакції.

Фармакокінетика . Після прийому всередину толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику   в плазмі крові досягається через 0,5-1,5 рік після прийому у значно вираженому метаболізмі першого проходження біодоступності. біодоступність препарату після прийому всередину приблизно на 100%, а   C max плазмі крові -  приблизно на 45% у порівнянні з прийомом натощак  .

Толперизону інтенсивно метаболізується печінкою та почками. Препарат майже повністю виділяється почками (99 %) у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома.

Т  ½  толперизону після внутрішньовенного введення становить близько 1,5 року, після прийому всередину - близько 2,5 року.

Доклінічні дані із безпеки. На підставі даних доклінічних досліджень щодо вивчення фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому застосуванні, генотоксичності, токсичного впливу на репродуктивну функцію не відзначено специфічного ризику для людей.

Ефекти в процесі доклінічних досліджень виявлено лише при прийомі в дозах, які значно перевищують максимально допустимі дози для людини, що вказує на малу значимість для клінічного застосування.

У щурів та кроликів виявлено ембріотоксичні зміни при пероральному введенні препарату у дозах 500 мг/кг маси тіла та 250 мг/кг маси тіла відповідно. Однак ці дози багаторазово перевищують рекомендовані терапевтичні дози для людини.

Показання

Р-р: м'язова спастичність, включаючи постінсультну спастичність, у випадках, коли ін'єкційна форма є методом вибору.

Таблетки: симптоматичне лікування м'язового спазму у дорослих після перенесеного інсульту.

Застосування

Р-р.

Застосовувати лише у дорослих. Препарат вводять в/м по 100 мг 2 рази на день або у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції по 100 мг 1 раз на день.

Ін'єкційний розчин не можна застосовувати у дітей.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру перебігу захворювання та ефективності лікування.

Пігулки. Препарат слід приймати після їди, запиваючи склянкою води. Недостатній прийом їжі може зменшити біодоступність толперизону.

Дорослі: залежно від індивідуальної потреби та переносимості по 150-450 мг/добу на 3 прийоми.

Пацієнти з порушеннями функції нірок. Досвід застосування препарату у пацієнтів з ураженням нірок обмежень, у даній групі хворих спостерігалася вища частота небажаних явищ. .При важкому ураженні нірок назначати толперизон не рекомендують.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Досвід застосування препарату у пацієнтів з ураженням печінки обмежень, у даній групі хворих спостерігалася вища частота небажаних явищ. У зв'язку з цим при помірному ураженні печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з наглядом за станом пацієнта і контролем функції печінки. При тяжкому ураженні печінки назначати толперизон не рекомендують.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або схожим з ним за хімічним складом еперізону, або до будь-якого з допоміжних речовин (для розчину - також до інших амідних місцевоанестезуючих засобів). міастенія гравіс. період годування груддю. для р-ну - також дитячий вік.

Побічні ефекти

Профіль безпеки таблеток, що містять толперизон, заснований на даних щодо більш ніж 12 тис. Пацієнтів. Відповідно до цих даних найчастіше виникали такі побічні реакції, як порушення зі шкіри та підшкірної клітковини, системні порушення, порушення зі боку нервної та травної систем.

За даними постмаркетингового спостереження, близько 50-60% випадків побічних реакцій, асоційованих з прийомом толперизону, складають реакції гіперчутливості.

Побічні реакції наведені за класами систем органів відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA з використанням визначень частоти MedDRA: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, 1/10) нечасто (≥1/1000, 1/100) ), рідко (≥1 / 10 000, 1/100), дуже рідко (1/10 000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

Класи систем органів Часто (≥1 / 100, 1/10) Нечасто (≥ 1 / 1000, 1/100) Рідко (≥ 1 / 10 000, 1/100) Дуже рідко (1/10 000) З боку системи крові та лімфатичної системи Анемія, лімфаденопатія З боку імунної істема Реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції Анафілактичний шок З боку харчування та обміну речовин анорексія полідипсія психічні порушення Безсоння, порушення сну Зниження активності, депресія сплутаність свідомості З боку нервної системи Головний біль, запаморочення, сонливість З боку органу зору Нарушення зору З боку органів слуху та рівноваги Шум у вухах, вертиго (запаморочення) З боку серця Стенокардія, тахікардія, зниження артеріального тиску брадикардія З боку судин артеріальна гіпотензія гіперемія шкіри З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння задишка З боку травної системи Відчуття дискомфорту в животі, діарея, сухість слизової оболочки порожнини рота, диспепсія, тошнота , висип З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини М'язова слабкість, біль у м'язах, біль у кінцівках Відчуття дискомфорту в кінцівках остеопенія З боку нірок та сечовивідних шляхів Енурез, протеїнурія Загальні порушення та ускладнення в місці ведення , дискомфорт, підвищена стомлюваність Відчуття сп'яніння, відчуття жару, дратівливість, жажда Відчуття дискомфорту у грудях лабораторні показники Зниження АТ, підвищення концентрації білірубіну в крові, зміна активності печінкових ферментів, зменшення кількості тромбоцитів, лейкоцитоз Підвищення концентрації креатиніну в крові

Частота невідома (не може бути визначена за доступними даними) – зміни у місці введення.

Особливі вказівки

Ін'єкційну форму препарату не назначають дітям!

Реакція гіперчутливості. У постмаркетинговий період при застосуванні толперизону найчастіше відзначали реакції гіперчутливості. Їх вираженість варіює від легких шкірних реакцій до тяжких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема, висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, артеріальна гіпотензія або задишка.

У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакцій гіперчутливості при прийомі толперизону вищий.

Необхідно рекомендувати пацієнтам прискіпливо стежити за своїм станом для виявлення можливих симптомів алергії.

Після епізоду гіперчутливості до толперизону повторно назначати препарат не можна.

Препарат у формі таблеток містить лактозимоногідрат. При непереносимості лактози, дефіциту лактази саамів (Lapp lactase deficiency) або мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Препарат у формі розчину містить лідокаїн, тому при відомій гіперчутливості до лідокаїну та інших амідних місцевоанестезуючих засобів Мідокалм для ін'єкцій не слід застосовувати у зв'язку з можливістю розвитку перехресних алергічних реакцій.

Застосування в період вагітності та годування груддю. За даними досліджень на тваринах, толперизон не чинить тератогенної дії.

Зважаючи на відсутність значних клінічних даних щодо застосування цього препарату, Мідокалм не слід застосовувати під час вагітності.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон у грудні молоко, застосування препарату Мідокалм у період годування груддю протипоказано.

Діти. Розчин для ін'єкцій Мідокалм не застосовують у дітей. Безпека та ефективність препарату у формі таблеток у дітей не вивчені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами. З огляду на можливість розвитку таких симптомів, як запаморочення, сонливість, порушення уваги, епілепсія, нечіткість зору, слід обережно застосовувати препарат при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья