Мезакар сусп. 100мг/5мл фл. 100мл*

Код товара: 67616
Производитель: Кусум Фарм, г.Сумы
Действующее вещество: карбамазепин
Срок годности: до 01.03.26
Наличие: есть в наличии
106,16 грн. Купить Быстрый заказ

МЕЗАКАР®
(MEZACAR®)

Состав:
действующее вещество: carbamazepine;
5 мл суспензии содержат карбамазепина 100 мг;
вспомогательные вещества: ксантановая камедь; гипромеллоза; калия сорбат; кислота лимонная, моногидрат; пропиленгликоль; сорбита раствор не кристаллизирующийся (Е 420); сахароза; желтый закат FCF (Е 110); вкусовая добавка «Апельсин»; вкусовая добавка «Ванилин», вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия оральная.

Фармакотерапевтическая группа.
Противоэпилептические средства. Код АТС N03A F01.

Клинические характеристики.
Показания.
Эпилепсия: генерализованные тонико-клонические и парциальные судорожные припадки.
Пароксизмальная боль при невралгии троичного нерва.
Профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов при отсутствии терапевтического эффекта у них от препаратов лития.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата.
Блокада, наличие в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения или печеночной порфирии (например, острой перемежающейся порфирии, смешанной порфирии, поздней порфирии кожи). Комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») одновременное применение с препаратами лития.

Способ применения и дозы.
Препарат можно принимать во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.
Мезакар®, суспензия, применяется перорально. Обычно доза делится на 2-3 приема.
Поскольку максимальный уровень концентрации карбамазепина во время приема препарата в виде суспензии выше по сравнению с аналогичной дозой препарата в таблетированной форме, рекомендуется начинать прием суспензии с низких доз и постепенно их увеличивать (во избежание побочных реакций со стороны ЦНС, таких как головокружение и сонливость).
При замене таблетированной формы препарата на суспензию следует применять ту же дозу, но ее нужно разделить на меньшие разовые дозы и соответственно увеличить количество приемов.
Для лиц определенных этнических групп (китайцы, тайцы) перед началом лечения желательно проводить скрининг HLA-B*1502, поскольку наличие данного аллеля является прогностическим маркером возможного риска возникновения синдрома Стивенса-Джонсона тяжелой степени, связанного с карбамазепином.
Эпилепсия
Дети. Лечение начинают с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта для каждого пациента. Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови (см. разделы «Фармакокинетические свойства», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Обычная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в день, которую делят на несколько разовых доз.
Дети в возрасте до 1 года: 100 – 200 мг 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 1–5 лет: 200 – 400 мг 1–2 раза в сутки.
Дети в возрасте 5–10 лет: 400 – 600 мг 2–3 раза в сутки.
Дети в возрасте 10–15 лет: 600 – 1000 мг 2–3 раза в сутки.
По возможности противоэпилептические средства необходимо назначать отдельно (в виде монотерапии). При назначении Мезакара, суспензии, дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу постепенно повышают, не изменяя дозы текущего (их) применяемого(ых) противоэпилептического(их) препарата(ов) или, при необходимости, корректируя ее (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Взрослые. Лечение начинают с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта для каждого пациента. Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови (см. разделы «Фармакокинетические свойства», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 800-1200 мг в сутки, разделенной на 2 или более приемов. Некоторым больным может потребоваться увеличение дозы препарата до 1600-2000 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста. В связи с усилением взаимодействия с другими лекарственными средствами пациентам пожилого возраста дозы карбамазепина необходимо подбирать с осторожностью.
Невралгия тройничного нерва.
Начальная доза препарата Мезакар®, суспензия, составляет 200-400 мг. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы 600-800 мг, разделенной на 3-4 приема). В некоторых случаях может потребоваться применение дозы 1600 мг в сутки. Рекомендованная начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет 200 мг в сутки, в 2 приема. Потом дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей.
Профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов, у который отсутствует терапевтический ответ на лечение литием.
Начальная доза составляет 100-200 мг в день, распределенная на несколько разовых доз. Ее медленно повышают до такой, которая дает возможность контролировать симптомы заболевания, или до достижения суточной дозы 1600 мг. Обычно суточная доза составляет 400-600 мг, распределенная на несколько приемов.

Побочные реакции.
Определенные типы побочных реакций, например, со стороны центральной нервной системы (ЦНС) (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), пищеварительной системы (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции возникают очень часто или часто, особенно в начале лечения Мезакаром, суспензией, при применении слишком большой начальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.
Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень активного вещества в плазме крови и разделить суточную дозу на 3-4 приема (вместо 2-3).
Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций используют такую градацию: очень часто - ≥ 10%, часто - ≥ 1% до
.

* В некоторых странах Азии также сообщались как «редко». См. также раздел «Особенности применения».
Передозировка.
Симптомы. Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда – артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания.
Пищеварительный тракт: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости; интоксикация разведения (гипонатриемия), обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.
Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение. Специфического антидота нет.
Сначала лечение зависит от клинического состояния больного; показана госпитализация. Проводят определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.
Проводят промывание желудка, применяют активированный уголь. Проводят симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, контролируют функции сердца, корректируют электролитные расстройства.
Особые рекомендации
При развитии артериальной гипотензии показано внутривенное введение допамина или добутамина.
При развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально.
При развитии судорог - введение бензодиазепинов (например, диазепама) или других противосудорожных средств, например, фенобарбитала (с осторожностью в связи с повышенным риском развития угнетения дыхания) или паральдегид.
При развитии гипонатриемии (интоксикации разведения) - ограничение введения жидкости, медленная, осторожная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Эти меры могут быть полезными для предотвращения отека мозга.
Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Сообщалось о неэффективности форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа.
Необходимо предусмотреть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после его начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение во время беременности
Лечение карбамазепином беременных, больных эпилепсией, следует осуществлять с особой осторожностью.
Если возможно, женщинам репродуктивного возраста препарат следует применять в режиме монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода у женщин, которым проводилось лечение комбинацией противоэпилептических средств, выше, чем у получавших каждое из этих средств в виде монотерапии.
В том случае, если женщина, которая принимает Мезакар ®, суспензию, забеременела или планирует беременность, или если вопрос о назначении препарата возникает в период беременности, необходимо сравнить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые три месяца беременности. Следует назначать минимальную эффективную дозу препарата. Рекомендуется регулярный контроль уровня активного вещества в плазме крови.
Во время беременности не следует прекращать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку обострение заболевания представляет опасность для матери и плода.
Известно, что дети, которые рождаются у матерей, больных эпилепсией, чаще других склонны к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Пациенткам следует предоставлять информацию о возможности повышения риска возникновения пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.
Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, принимавших противоэпилептические средства. Поэтому до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.
Имеются сообщения о нескольких случаях судорог и/или угнетения дыхания, рвоты, диареи и/или снижения аппетита у новорожденных, матери которых принимали препараты карбамазепина и другие противоэпилептические средства. Эти реакции могут быть признаками синдрома отмены.
Применение во время кормления грудью
Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем равны 25-60% от уровня в плазме крови. Поэтому следует сравнить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях терапии Мезакаром, суспензией. Матери, принимающие препарат, могут кормить своих детей грудью, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение по развитию возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Дети.
Суспензию Мезакар® можно принимать детям с рождения.

Особенности применения.
Обычно карбамазепин неэффективен при малых эпилептических и миоклонических судорожных припадках. Кроме того, отдельные данные указывают на то, что у пациентов с атипичными малыми эпилептическими судорожными припадками возможно их обострение.
Предостережение
Карбамазепин назначают только под контролем и только после оценки соотношения польза/риск и при пристального мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе или у пациентов с прерванными курсами терапии препаратом карбамазепин.
Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии, однако из-за чрезвычайно низкой частоты случаев развития этих состояний риск, связанный с применением карбамазепина, оценивается как незначительный. Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов в крови в связи с приемом карбамазепина. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность, и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения нужно делать анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).
Необходимо довести до сведения пациентов и их близких информацию о ранних признаках токсичности, свойственных возможным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента следует проинформировать о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боль в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
Если во время лечения отмечен низкий уровень числа лейкоцитов или тромбоцитов (или имеет место тенденция к снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. При развитии выраженной лейкопении, прогрессирующей или с клиническими проявлениями типа лихорадки или боли в горле, препарат следует отменить. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат также следует отменить.
Функция печени. Во время терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на исходном уровне и периодические оценки этой функции, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или при активной фазе заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.
У некоторых пациентов, принимающих карбамазепин, результаты тестирования функции печени могут выходить за пределы нормы, особенно показатели гамма-глутамилтрансферазы. Это, возможно, является результатом индукции печеночных ферментов. Индукция ферментов может также вызывать незначительное увеличение щелочной фосфатазы. Такое усиление метаболизирующей способности печени не является показанием к отмене карбамазепина.
Психические эффекты. Были отмечены суицидальные мысли и поведение у пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по нескольким показаниям. Метаанализ рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования противоэпилептических лекарственных средств также показал незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, существующие данные не исключают возможности повышенного риска в связи с карбамазепином. Поэтому необходимо контролировать суицидальные мысли и поведение пациентов и принять решение относительно соответствующего лечения. Пациентам (и людям, которые ухаживают за больными) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае возникновения признаков суицидальных мыслей или поведения.
Тяжелые дерматологические реакции. Тяжелые дерматологические реакции, которые включают токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациенты с тяжелыми дерматологическими реакциями могут нуждаться в госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД/ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения карбамазепином. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологических реакциях (например, ССД, синдром Лайелла/ТЭН), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Было отмечено, что у китайцев и тайцев при лечении карбамазепином с HLA-B * 1502 тесно связан риск развития синдрома Стивенса-Джонсона. Если возможно, этим лицам перед началом лечения карбамазепином необходимо проводить скрининг данного аллеля. В случае если тест показал положительный результат, нет необходимости начинать лечение карбамазепином, за исключением других терапевтических показаний. У пациентов, результаты тестирования на HLA-B * 1502 в которых негативные, риск ССД низкий, хотя реакции изредка могут возникать.
Из-за отсутствия данных достоверно не известно, подвергаются ли таком риску все лица родом из стран Юго-Восточной Азии.
Было отмечено, что с алелем HLA-B * 1502 тесно связан риск развития синдрома Стивенса-Джонсона у представителей народов Кавказа.
Другие дерматологические реакции. Возможно развитие преходящих и легких дерматологических реакций, которые не угрожают здоровью, например, изолированной макулярной или макулопапулезной экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель, как при приеме одинаковых доз, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций иногда очень сложно отличить от умеренных мимолетных реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае, если с его продолжением реакция ухудшится.
Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, совокупно или отдельно, в пределах системной реакции.
Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.
При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.
В общем, при появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, прием карбамазепина следует немедленно прекратить.
Карбамазепин следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить.
Повышение частоты приступов возможно при переходе от пероральных форм препарата к суппозиториям. Карбамазепин в жидкой форме содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно поздние). Он также содержит сорбит и поэтому не должен назначаться пациентам с редкими наследственными болезнями непереносимости фруктозы.
Внезапная отмена карбамазепина может преципитировать припадки
Если лечение карбамазепином было отменено внезапно, то, при необходимости, перевод пациента на другое противоэпилептическое средство следует осуществлять соответствующим препаратом (например, диазепам в/в, ректально или фенитоин в/в).
Карбамазепин и препараты эстрогена и/или прогестагена
Из-за индукции ферментов печени карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и/или прогестерона. Это может привести к неудачной контрацепции, рецидиву симптомов или маточного кровотечения, или кровянистых выделений.
Пациентам, которые принимают карбамазепин и которым необходимо принимать гормональные контрацептивы, следует применять препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена или другие альтернативные средства контрацепции.
Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплайнса пациента, при беременности, при лечении детей, при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.
Функция почек. Рекомендуется проводить оценку функции почек и определение уровня азота мочевины в начале и периодически в течение курса терапии.
Антихолинергические эффекты. Карбамазепин проявляет умеренную антихолинергической активностью. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под наблюдением во время терапии.
Психические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза у пациентов пожилого возраста – спутанности сознания или возбуждения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способность пациента реагировать может быть нарушена головокружением и сонливостью, вызванными карбамазепином, особенно в начале лечения или в связи с коррекцией дозы , поэтому пациенты должны проявлять надлежащую осторожность во время управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Цитохром Р450 3А4 (CYP 3A4) является основным ферментом, обеспечивающим образование карбамазепина-10 ,11-эпоксида. Одновременное применение с карбамазепином ингибиторов CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою очередь, может вызвать появление побочных реакций. Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и, таким образом, к возможному снижению концентрации карбамазепина в плазме и потому - к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта.
Аналогично прекращение применения индукторов фермента CYP 3A4 может снизить уровень метаболизма карбамазепина и привести к повышению его концентрации в плазме крови.
Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина и/или карбамазепин-10 ,11-эпоксида в плазме: изониазид, верапамил, дилтиазем, ритонавир, декстропропоксифен, флуоксетин, флувоксамин; возможно – циметидин, омепразол, ацетазоламид, даназол, никотинамид (у взрослых – только в высоких дозах); тразодон, вигабатрин, макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин); азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол); лоратадин, оланзапин, кветиапин, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеаз для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) . Сообщалось о повышении концентрации активного метаболита карбамазепин-10 ,11-эпоксида под влиянием кветиапина, примидона и вальпроевой кислоты.
Поскольку повышение уровня карбамазепина и/или карбамазепин-10 ,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, головокружение; сонливость; атаксия; диплопия); следует корректировать дозу карбамазепина и/или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови.
Препараты, снижающие уровень карбамазепина в плазме: фенобарбитал; фенитоин и фосфенитоин; примидон или теофиллин; аминофиллин; рифампицин; цисплатин или доксорубицин и, хотя данные частично противоречивы, возможно, также клоназепам или вальпроевая кислота, окскарбазепин. Мефлоквин может противодействовать противосудорожного эффекта карбамазепина. Поэтому может возникнуть необходимость в коррекции дозы карбамазепина.
Сообщалось, что изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепин-10 ,11-эпоксида, в этом случае требуется мониторинг концентрации карбамазепина в плазме крови.
Концентрация карбамазепина в плазме крови может снижаться при одновременном применении со зверобоем продырявленным (Hipericum perforatum).
Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме крови препаратов, которые применяют как сопутствующую терапию. Карбамазепин может снизить концентрацию или уменьшить и даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов. Может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: левотироксин, клобазам, клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, алпразолам, кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, дигоксин, доксициклин, производные дигидропиридина (например, фелодипин и израдипин); индинавир, саквинавир, ритонавир, галоперидол, имипрамин, метадон, парацетамол, трамадол, препараты, содержащие эстрогены и/или прогестерона (необходим подбор альтернативных методов контрацепции, см. раздел «Особенности применения»), гестринон, тиболон, торемифин, теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин и ацетокумарол), ламотриджин, тиагабин, топирамат, бупропион, циталопрам, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, окскарбазепин, оланзапин, кветиапин, итраконазол, иматиниб и рисперидон.
Есть сообщения о том, что при приеме карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина – повышаться (в отдельных случаях).
Комбинации, которые следует учитывать. Имеются сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом в тех случаях, когда его принимали одновременно с карбамазепином.
Комбинированное применение карбамазепина и лития может привести к усилению нейротоксичности, несмотря на то, что уровень лития в плазме крови остается в пределах терапевтического диапазона. Комбинированное применение карбамазепина или метоклопрамида или больших транквилизаторов (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций.
Поскольку карбамазепин имеет структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, его не назначают в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), перед назначением препаратов карбамазепина ингибиторы МАО следует отменить как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже раньше.
Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость повышения дозы указанных миорелаксантов; следует внимательно наблюдать за пациентами, поскольку прекращение действия миорелаксантов возможно быстрее, чем ожидалось.
Карбамазепин, как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Карбамазепин оказывает противоэпилептическое, нейротропное и психотропное действие. Как противоэпилептическое средство препарат активен в отношении парциальных судорожных приступов (простых и сложных), без или со вторичной генерализацией; генерализованных тонико-клонических судорог, а также комбинации этих типов судорожных припадков.
Механизм действия карбамазепина, действующего вещества препарата, установлен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны гиперактивных нервных клеток, подавляет повторные разряды нейронов, снижает синаптическое распространение возбуждающих импульсов. Возможно, противосудорожное действие карбамазепина связано с предупреждением повторных разрядов путем блокады натриевых каналов.
Фармакокинетика. Карбамазепин всасывается из таблеток почти полностью, но относительно медленно. После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 12 часов, а в жидкой форме - через 2 часа. Между пероральными лекарственными формами не существует клинически значимой разницы в количестве активного вещества, которое поглощается. После однократного приема дозы 400 мг карбамазепина (таблетки) средняя максимальная концентрация неизмененного карбамазепина в плазме крови составляет приблизительно 4,5 мкг/мл.
Было показано, что биодоступность карбамазепина в различных пероральных средствах находится в пределах 85-100%.
Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания независимо от лекарственной формы карбамазепина.
Устойчивые плазменные концентрации карбамазепина достигаются в течение примерно 1-2 недель в зависимости от индивидуальной аутоиндукции карбамазепина и гетероиндукции другими средствами-индукторами ферментов, а также от статуса до лечения, дозировки и продолжительности лечения.
Биодоступность различных препаратов карбамазепина может меняться; чтобы избежать эффекта снижения биодоступности, риска появления судорог или чрезмерных побочных эффектов, может быть целесообразно не заменять препарат на другой.
Распределение
Карбамазепин связывается с белками плазмы крови в пределах 70-80%. Концентрация неизмененного вещества в спинномозговой жидкости и слюне отражает долю вещества, несвязанного с белками плазмы крови (20-30%). Были обнаружены концентрации в грудном молоке, эквивалентные 25-60% от соответствующего уровня плазмы.
Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Предполагая полное поглощение карбамазепина, ожидаемый объем распределения колеблется от 0,8 до 1,9 л/кг.
Биотрансформация
Карбамазепин метаболизируется в печени, где эпоксидный путь биотрансформации является наиболее важным, образуя основные метаболиты – производное 10,11-трансдиола и глюкуронид.
Было определено, что цитохром Р450 3А4 является основной изоформой, ответственной за образование карбамазепин-10 ,11-эпоксида из карбамазепина. Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза была определена как фермент, ответственный за образование производного 10,11-трансдиола из карбамазепина-10,11-эпоксида. 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан является вторичным метаболитом этого пути. После однократного приема дозы карбамазепина около 30% обнаруживается в моче как конечные продукты эпоксидного пути.
Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к различным моногидроксилированным соединениям, а также N-глюкурониду карбамазепина , который образуется UGT2B7.
Выведение
Полувыведение неизмененного карбамазепина составляет в среднем примерно 36 часов после однократного приема дозы, после повторного введения период полувыведения в среднем составляет лишь 16-24 часов (аутоиндукция печеночной монооксигеназной системы) в зависимости от продолжительности лечения. У больных, получающих одновременное лечение другими ферментозависимыми препаратами (например, фенитоином, фенобарбиталом), период полувыведения в среднем составляет 9-10 часов.
Средний период полувыведения 10,11-эпоксидного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 6 ч после приема дозы эпоксида.
После однократного приема дозы 400 мг карбамазепина 72% выводится с мочой и 28% - с калом. В моче около 2% от дозы оказываются в неизмененном виде и около 1% - как фармакологически активный 10,11-эпоксидный метаболит.
Показатели пациентов
Устойчивые концентрации карбамазепина в плазме крови, которые считаются «терапевтическим диапазоном», значительно отличаются внутренне- индивидуально; были сообщения, что у большинства пациентов диапазон составлял 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 ммоль/л. Концентрация карбамазепин-10 ,11-эпоксида (фармакологически активный метаболит) составляет около 30% от уровня карбамазепина.
Из-за усиленного выведения карбамазепина детям для поддержания терапевтической концентрации могут потребоваться более высокие дозы карбамазепина (в мг/кг), чем взрослым.
У пациентов пожилого возраста не обнаружено никаких признаков измененной фармакокинетики карбамазепина по сравнению с пациентами молодого возраста.
Нет данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Фармацевтические характеристики.
Основные химико-физические свойства: вязкая суспензия оранжевого цвета со специфическим запахом.

Срок годности.
2 года.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ? в недоступном для детей месте.
После первого открытия флакона препарат хранить не более 4 недель.

Упаковка.
По 100 мл суспензии во флаконе, по одному флакону с мерным стаканчиком в картонной коробке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Мезакар сусп. 100мг/5мл фл. 100мл*

Быстрый заказ Мезакар сусп. 100мг/5мл фл. 100мл*

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: