Главная » Каталог лекарств

Людиомил 25мг №28 мапротилин

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки

1 таблетка, покрита оболонкою, містить 10 мг, 25 мг, 50 мг або 75 мг мапротиліну гідрохлориду (активна речовина),

а також неактивні інгредієнти: аерогель кремнію, фосфат кальцію, лактоза, магнію стеарат, стеаринова кислота, гідроксипропілцелюлоза, жовтий окис заліза, полісорбат 80, окис титану, тальк, пшеничний крохмаль.

Таблетки 25 мг, 50 мг та 75 мг також містять червоний окис заліза.

Фармакологічна дія

Людиоміл є тетрациклічним антидепресантом, але має значну кількість властивостей, властивих трициклічним антидепресантам. Він має добре збалансований спектр дії, покращує настрій, усуває тривожність, збудження та психомоторну загальмованість. При маскованій депресії препарат може сприятливо впливати на скарги соматичного характеру. Мапротилін відрізняється від трициклічних антидепресантів за хімічною структурою та фармакологічними властивостями. Він має виражену і селективну інгібуючу дію на зворотне захоплення норадреналіну пресинаптичними нейронами кори головного мозку, але майже не має інгібуючого впливу на повторне захоплення серотоніну. Мапротилін має слабко або помірно виражену спорідненість до центральних альфа1-адренорецепторів; має помірно виражену антихолінергічну дію та інгібуючу дію на гістамінові H1–рецептори. Вважається, що у механізмі дії препарату при його тривалому застосуванні також мають значення зміни функціонального стану нейроендокринної системи (гормон росту, мелатонін, ендорфінергічна система) та/або системи нейромедіаторів (норадреналін, серотонін, гамма-аміномасляна кислота).

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після одноразового прийому таблетки, покритої оболонкою, гідрохлорид мапротиліну повільно, але повністю всмоктується. Середня величина абсолютної біодоступності становить 66-70%. Після одноразового прийому внутрішньо 50 мг препарату максимальна концентрація в крові становить 48-150 нмоль/л (13-47 нг/мл) і досягається в межах 8 годин. Через 1 годину після внутрішньовенного болюсного введення Людіомілу в дозі 50 мг концентрація активної речовини в крові становить 54-182 нмоль/л (17-57 нг/мл). Значення рівноважної концентрації знаходяться в лінійній залежності від величини дози препарату, хоча в окремих пацієнтів вони значною мірою варіюють.

Розподіл.

Коефіцієнт розподілу мапротиліну між цільною кров'ю та плазмою становить 1.7. Середнє значення обсягу розподілу, що здається, становить 23–27 л/кг. Зв'язування мапротиліну з білками плазми становить 88-90%, незалежно від віку пацієнта та характеру захворювання. Концентрація мапротиліну у спинномозковій рідині становить 2–13% від концентрації у сироватці крові.

Метаболізм.

Мапротиліну гідрохлорид значною мірою метаболізується, лише 2–4% від прийнятої дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді. Основним метаболітом є фармакологічно активне десметилове похідне. Декілька гідроксильованих та/або метоксильованих метаболітів мають несуттєве значення; вони виводяться із сечею у вигляді кон'югатів.

Виведення.

Період напіввиведення мапротиліну становить у середньому 43-45 годин. Розмір загального кліренсу варіює від 510 до 570 мл/хв. Після прийому одноразової дози препарату її виведення відбувається в межах 21 дня: 2/3 дози – із сечею (у незміненому вигляді або у вигляді кон'югатів) та близько 1/3 – з калом.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При застосуванні однієї й тієї ж дози препарату у пацієнтів похилого віку (старше 60 років) рівноважні концентрації активної речовини в крові вищі, ніж у пацієнтів молодого віку; період напіввиведення, що здається, — триваліший; добова доза Людиомила тому має бути зменшена вдвічі. За порушення функції нирок (значення кліренсу креатиніну 24-37 мл/хв) період напіввиведення мапротиліну змінюється незначно, за умови, що функція печінки нормальна. Виведення метаболітів нирками зменшується, але це компенсується збільшенням виведення з жовчю.

Показання

• депресії Ендогенні та інволюційні депресії.
• психогенні, реактивні та невротичні депресії, депресія виснаження.
• соматогенні депресії.
• масковані депресії.
• менопаузна (клімактерична) депресія.
• інші депресивні порушення настрою, що характеризуються тривожністю, дисфорією чи дратівливістю; стан апатії (особливо у похилому віці); скарги психосоматичного чи соматичного характеру у пацієнтів з депресією та/або за наявності тривожності.

Режим дозування

Під час лікування хворий має перебувати під медичним наглядом.

Режим дозування слід підбирати індивідуально, змінюючи його з урахуванням стану хворого та його реакцію препарат. Проте, якщо при цьому знову буде відзначено погіршення стану хворого, Доза препарату повинна бути негайно підвищена до початкового рівня. Мета лікування полягає в тому, щоб досягти терапевтичного ефекту при використанні найменшої ефективної дози препарату. нестабільність вегетативної нервової системи та більш виражена реакція на препарат.

Таблетки Людиомілу слід ковтати повністю і запивати достатньою кількістю рідини. Не можна перевищувати добову дозу, яка становить 150 мг.

Депресії помірного та середнього ступеня вираженості (особливо у амбулаторних хворих). Людіоміл застосовується в дозі 25 мг 1-3 рази на день або в дозі 25-75 мг один раз на день, залежно від виразності симптомів та реакції пацієнта на лікування.

Виражені депресії (особливо у стаціонарних хворих). Людіоміл застосовується в дозі 25 мг тричі на день або в дозі 75 мг один раз на день. При необхідності добова доза Людіомілу може бути поступово підвищена до максимальної величини - 150 мг; ця доза може застосовуватися в один або кілька прийомів залежно від переносимості та реакції пацієнта.

У випадках неадекватної реакції хворого на пероральний прийом препарату або у випадках депресії, рефрактерних до лікування, Людіоміл можна вводити внутрішньовенно.

Побічна дія

Побічні явища, що спостерігаються, зазвичай слабо виражені і минущі, зникають після припинення прийому Людіоміла або зниження його дози. Вони не завжди чітко пов'язані з рівнем препарату в плазмі або з його дозою. Часто буває важко відрізнити певні побічні явища від скарг, що спостерігаються при депресії, таких як загальна слабкість, порушення сну, хвилювання, відчуття тривоги, запор або сухість у роті. Людиомил може бути скасовано у разі розвитку серйозних побічних явищ, наприклад, із боку нервової системи чи психічної сфери. Особи похилого віку особливо чутливі до антихолінергічних ефектів Людіоміла, а також його впливів на нервову, серцево-судинну системи та психічну сферу. У хворих похилого віку здатність метаболізувати та виводити лікарські препарати може бути знижена, внаслідок чого підвищується ризик збільшення рівнів препарату в крові, навіть при застосуванні терапевтичних доз. Нижче наведені побічні явища, що розвиваються як при застосуванні Людіомілу, так і трициклічних антидепресантів взагалі.

З боку центральної нервової системи

Небажані явища, пов'язані із впливом на психічну сферу:

часто

• сонливість, загальна слабкість;

іноді

• підвищення апетиту, занепокоєння, седативний ефект у денний час, відчуття тривоги, відчуття напруженості, маніакальний стан, гіпоманіакальний стан, агресивність, порушення пам'яті, порушення сну, безсоння, нічні кошмари, посилення депресії, порушення концентрації уваги;

рідко

• делірій, дезорієнтація, галюцинації (переважно у пацієнтів похилого віку); нервозність;

в окремих випадках

• активація симптомів психозу, деперсоналізація.

Небажані явища, пов'язані з впливом на неврологічну сферу:

часто

• легке запаморочення, біль голови, дрібнорозмашистий тремор, міоклонус;

іноді

• запаморочення, дизартрія, парестезії (оніміння, почуття поколювання), м'язова слабкість;

рідко

• судоми, атаксія, акатизія;

в окремих випадках

• зміни на електроенцефалограмі; дискінезія; розлади координації рухів; напади падінь.

Небажані явища, пов'язані з антихолінергічною дією

Часто

• сухість у роті;

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья