КАРДУРА XL (Доксазозин) 8мг табл. №30

• Код товара: 257678
• Производитель:  Pfizer Manufacturing Deutchland, Германия
• Наличие: есть в наличии
• Уточнить наличие по тел: +38 (063) 595 80 08
• 
  
  1036,00 грн. Забронировать Быстрое бронирование

Аналоги в наличии:

• Кардура 4мг табл. №28
• Кардура (доксазозин) 4мг табл. №90

КАРДУРА® (CARDURA)

DOXAZOSINUM C02C A04

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

табл. 1 мг, №10, №30

 Доксазозин 1 мг

Інші інгредієнти: крохмальгліколят натрію, мікрокристалічна целюлоза, лактоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

№ UA/5972/01/01 від 19.02.2007 до 19.02.2012

табл. 2 мг, №10, №30

 Доксазозин 2 мг

Інші інгредієнти: крохмальгліколят натрію, мікрокристалічна целюлоза, лактоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

№ UA/5972/01/02 від 19.02.2007 до 19.02.2012

табл. 4 мг №10 №30

 Доксазозин 4 мг

Інші інгредієнти: крохмальгліколят натрію, мікрокристалічна целюлоза, лактоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

№ UA/5972/01/03 від 19.02.2007 до 19.02.2012

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

Фармакодинаміка.
АГ
Застосування доксазозину у хворих на АГ призводить до клінічно значущого зниження артеріального тиску внаслідок зниження периферичного опору судин. Цей ефект пов'язують із селективною блокадою α1-адренорецепторів, які знаходяться у судинах. При застосуванні препарату 1 раз на добу клінічно значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Зазвичай максимальне зниження артеріального тиску спостерігається протягом 2-6 годин після прийому одноразової дози препарату. У хворих на АГ АТ під час лікування доксазозином було однаковим у положенні лежачи та стоячи.
На відміну від неселективних блокаторів α1-адренорецепторів, при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивається.
При тривалому застосуванні препарату зрідка спостерігалося підвищення активності реніну у плазмі та тахікардія.
Доксазозин має позитивний вплив на ліпіди крові, зі значним підвищенням відношення ЛПВЩ до загального рівня та суттєвого зниження сумарної кількості ТГ та загального рівня ХС. Це дає йому переваги над діуретиками та блокаторами β-адренорецепторів, які негативно впливають на ці параметри.
Враховуючи встановлений зв'язок АГ та порушень ліпідного обміну з ІХС, сприятлива дія доксазозину одночасно на АТ і рівень атерогенних ліпідів викликає зниження ризику ІХС.
В результаті лікування із застосуванням доксазозину, як було показано в дослідженнях, досягнуто зменшення лівошлуночкової гіпертрофії, інгібування агрегації тромбоцитів та підвищення активності у тканинах плазміногену. Крім того, доксазозин покращував чутливість периферичних тканин до інсуліну у пацієнтів із зниженням толерантності до інсуліну.
Було показано, що для доксазозину практично відсутні побічні метаболічні ефекти і його можна застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, лівошлуночковою дисфункцією, подагрою.
Дослідження in vitro підтвердили наявність антиоксидантних властивостей у 6- та 7-гідроксиметаболітів доксазозину при концентрації 5 мкмоль.
У контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з артеріальною гіпертензією було показано, що лікування доксазозином пов'язане з поліпшенням стану еректильної функції. Додатково повідомляли, що у пацієнтів, які приймали доксазозин, зареєстровано менше нових випадків еректильної дисфункції, порівняно з пацієнтами, які приймали інші антигіпертензивні засоби.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)
Призначення доксазозину хворим із симптомами ДГПЗ призводить до значного поліпшення уродінаміки, зниження проявів та симптомів захворювання. Таку дію препарату пов'язують із селективною блокадою α1-адренорецепторів, які знаходяться у м'язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також у шийці сечового міхура.
Доведено, що доксазозин є сильним блокатором α1-адренорецепторів підтипу ІА, які становлять близько 70% усіх підтипів рецепторів, що є в передміхуровій залозі. Саме цим пояснюється дія препарату у пацієнтів із ДГПЗ.
Доксазозин показав стабільну ефективність та безпеку під час тривалого лікування пацієнтів із ДГПЗ (аж до 48 місяців).
Фармакокінетика
Всмоктування. Після вживання в терапевтичних дозах Кардура добре всмоктується; концентрація препарату в крові досягає піку приблизно через 2 години після прийому.
Біотрансформація/виведення. Виведення з плазми є двофазним, з кінцевим T1/2 22 години, що дає можливість призначати препарат 1 раз на добу. Доксазозин зазнає активної біотрансформації; менше 5% дози виводиться у незміненому стані.
Фармакокінетичні дослідження показали, що у пацієнтів з нирковою недостатністю відсутні суттєві фармакокінетичні особливості порівняно з пацієнтами із нормальною функцією нирок.
Існують обмежені дані щодо пацієнтів з порушенням функції печінки та щодо впливу препаратів, які здатні змінювати печінковий метаболізм (наприклад циметидин). Під час клінічних досліджень у 12 пацієнтів з помірною печінковою недостатністю одноразове призначення доксазозину призвело до підвищення AUC на 43% та зниження допустимого кліренсу на 40% при пероральному застосуванні.
У зв'язку з тим, що лікарський засіб метаболізується переважно у печінці, використання доксазозину у пацієнтів з порушенням функції печінки має проводитися з обережністю.
Приблизно 98% доксазозину пов'язують із білками плазми.
Доксазозин в основному метаболізується шляхом В-деметилювання та гідроксилювання.

Свідчення:

АГ
Препарат показаний для лікування хворих на АГ і може застосовуватися як засіб першого ряду для контролю АТ. У разі неефективності монотерапії доксазозин можна призначати у складі комбінованої терапії у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами, такими як тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, антагоністи іонів кальцію, інгібітори АПФ.
ДГПЗ
Препарат показаний для усунення затримки відтоку сечі та симптомів, зумовлених ДГПЗ. Хворим на ДГПЗ можна призначати Кардуру як за наявності АГ, так і при нормальному рівні АТ. У разі застосування препарату у хворих з ДГПЗ та нормальним АТ зміни останнього незначні. У хворих з АГ та ДГПЗ може бути ефективною монотерапія Кардурою.

ЗАСТОСУВАННЯ:

доксазозин можна приймати як уранці, так і ввечері.
АГ
Діапазон доз для доксазозину становить 1–16 мг на добу. Лікування рекомендується починати з призначення дози 1 мг 1 раз на добу; цей режим використовується протягом 1-2 тижнів з метою мінімізації ризику потенційної постуральної гіпертензії та/або синкопе. Через 1-2 тижні дозу можна збільшити до 2 мг 1 раз на добу. За потреби добову дозу через рівні проміжки часу поступово підвищують до 4; 8 та 16 мг; при цьому необхідно контролювати терапевтичну відповідь пацієнта з метою досягнення бажаного зниження артеріального тиску. Як правило, доза становить 2-4 мг 1 раз на добу. Рекомендована початкова доза доксазозину – 1 мг 1 раз на добу
;
цей дозовий режим використовується з метою мінімізації ризику виникнення постуральної гіпотензії та/або синкопе. Залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки та наявності симптомів ДГПЗ доза може бути підвищена до 2 мг і далі до 4 мг, максимальна рекомендована доза становить 8 мг на добу. Рекомендований інтервал підвищення дози становить 1-2 тижні. Як правило, ефективна рекомендована доза становить 2-4 мг 1 раз на добу.
Застосування у пацієнтів похилого віку: нормальна доза для дорослих.
Застосування при нирковій недостатності: враховуючи, що фармакокінетичні параметри практично не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю та відсутні повідомлення про погіршення початкової ниркової функції при застосуванні доксазозину, більшість пацієнтів може використовувати звичайний режим дозування.
Печінкова недостатність: потрібно бути обережними при призначенні доксазозину хворим з порушенням функції печінки.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до хіназолінів, доксазозину або будь-якого іншого компонента препарату.

Побічні ефекти:

АГ
У клінічних дослідженнях у контрольних групах найбільш поширені побічні реакції, пов'язані з доксазозином, були постурального типу (дуже рідко зустрічалося синкопе) або були неспецифічними та включали:
орган слуху, включаючи вестибулярні розлади: запаморочення;
ШКТ: нудота;
організм загалом: астенія, набряки, відчуття втоми, нездужання;
ЦНС: запаморочення, біль голови, постуральне запаморочення, втрата свідомості, сонливість;
дихальна система: риніт.
ДГПЗ
Досвід застосування доксазозину в контрольованих клінічних дослідженнях з ДГПЗ показав практично такі ж побічні ефекти, як і під час застосування при артеріальній гіпертензії.
Післяреєстраційний досвід свідчить, що можливе виникнення таких додаткових типів побічних реакцій:
Система крові та лімфатична система: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Орган слуху: шум у вухах.
Порушення зору: порушення чіткості зору, інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки.
ШКТ: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, блювання.
Організм загалом: біль.
Гепатобіліарна система: холестаз, гепатит, жовтяниця.
Імунна система: алергічні реакції.
Інші дослідження: порушення показників печінкових ферментів, збільшення ваги тіла.
Метаболізм та обмін речовин: анорексія.
Опорно-руховий апарат та сполучна тканина: артралгія, біль у спині, м'язові спазми, слабкість м'язів, міалгія.
ЦНС: гіпестезія, парестезія, тремор.
Психічні розлади: ажитація, підвищена тривожність, депресія, безсоння, нервозність.
Сечовивідна система: дизурія, гематурія, порушення сечовипускання, збільшення частоти сечовипускання, ніктурія, поліурія, нетримання сечі.
Репродуктивна система та молочні залози: гінекомастія, імпотенція, пріапізм, затримка еякуляції.
Дихальна система: посилення бронхоспазму, кашель, задишка, носова кровотеча.
Шкіра та її придатки: алопеція, свербіж, пурпура, висипання на шкірі, кропив'янка.
Судинні порушення: припливи крові із відчуттям жару, постуральна гіпотензія.
Нижче перераховані інші побічні реакції, що зустрічалися у процесі післяреєстраційних досліджень препарату у хворих з артеріальною гіпертензією (такі симптоми спостерігали і за відсутності лікування Кардурою): брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, серцеві аритмі.

Особливості вказівки:

Постуральна гіпотензія/синкопе
Як і для всіх блокаторів α-адренорецепторів, у вельми незначного відсотка пацієнтів може спостерігатися постуральна гіпотензія, що виявляється запамороченням і слабкістю, у дуже поодиноких випадках може спостерігатися втрата свідомості (синкопе), яка виникла внаслідок розпочатої терапії.
Призначаючи терапію будь-яким ефективним блокатором α-адренорецепторів, лікар повинен дати пацієнтові рекомендації щодо заходів щодо запобігання та усунення симптомів постуральної гіпотензії.
Пацієнта слід попередити, що на початку лікування доксазозином можливі запаморочення та слабкість.
Печінкова недостатність
Потрібно бути обережними при призначенні доксазозину хворим з порушенням функції печінки.
Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки
Під час оперативного втручання з приводу катаракти у пацієнтів, які приймають або приймали блокатори α1-адренорецепторів спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (Intraoperative Floppy Iris Syndrome — IFIS — варіант синдрому малої зіниці). Оскільки IFIS може спричинити технічні труднощі під час виконання оперативного втручання, необхідно попередити хірурга-офтальмолога про прийом блокаторів α1-адренорецепторів в даний час або в минулому.
Застосування у період вагітності та годування груддю. Хоча в дослідах на тваринах препарат не проявляв тератогенної дії, при застосуванні його у надзвичайно високих дозах спостерігалося зниження ступеня виживання плода. Загальні дози приблизно 300 разів перевищували максимальні рекомендовані дози для людини. Досліди на тваринах показали, що доксазозин накопичується у грудному молоці.
Через відсутність відповідних та добре контрольованих досліджень у жінок у період вагітності та годування груддю, безпека доксазозину у цієї категорії пацієнтів не встановлена. У зв'язку з цим застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю можна лише тоді, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.
Діти. Досвіду застосування Кардуру у дітей немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами та роботі з іншими механізмами. Здатність до керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами може погіршитися, особливо на початку лікування доксазозином.

Взаємодія:

Застосування з інгібіторами ФДЕ-5
Призначення доксазозину на фоні прийому інгібіторів ФДЕ-5 має здійснюватися з обережністю, оскільки деякі пацієнти можуть мати симптоми гіпотензії.
Більша
кількість доксазозину в плазмі (98%) зв'язується з білками. Дослідження плазми in vitro свідчить, що доксазозин практично не впливає на зв'язування з білками таких препаратів як дигоксин, варфарин, фенітоїн та індометацин. Клінічний досвід вказує на відсутність негативної взаємодії при одночасному застосуванні доксазозину та тіазидних діуретиків, фуросеміду, блокаторів β-адренорецепторів, нестероїдних протизапальних засобів, антибіотиків, гіпоглікемізуючих препаратів для перорального застосування, сечогінних лікарських засобів та антикоагулянтів.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

якщо передозування спричиняє артеріальну гіпотензію, хворого необхідно негайно укласти на спину з опущеною донизу головою. За потреби можна вжити інших симптоматичних заходів. Враховуючи високий рівень зв'язування Кардури з білками плазми, діаліз не показаний.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

за температури до 30 °C.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья