+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79
Имуран (Азатиоприн) таблетки 50мг №100***
- Код товара: 262639
- Производитель: Aspen Швейцария
- Наличие: есть в наличии
- Уточнить наличие по тел: +38 (063) 595 80 08
Торгове найменування:
Імуран
Міжнародне найменування:
Азатіоприн (Azathioprine)
Групова приналежність:
Імунодепресивний засіб
Опис діючої речовини (МПН): Азатіоприн
Лікарська форма: таблетки, таблетки покриті оболонкою
Фармакологічна дія: Тіолова похідна, конкурентний антагоніст гіпоксантину, за хімічною будовою та біологічною дією близький до пуринових основ; має імунодепресивну та цитостатичну дію. Включаючись у метаболічні реакції, порушує синтез нуклеїнових кислот, конкурує з гіпоксантином та гуаніном за гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферазу, що переводить пуринетол у тіоінозинову кислоту (ТІК). ТВК пригнічує ряд реакцій за участю інозинової кислоти (ІЧ), включаючи перетворення ІЧ на ксантинову та аденілову кислоти. У ході метилювання ТВК утворюється метаболіт, що блокує глутамін-5-фосфорибозилпірофосфат амінотрансферазу - фермент, який ініціює шлях пуринового синтезу рибонуклеотидів. У зв'язку із втратою здатності клітин утворювати ТВК можливий розвиток резистентності пухлинних клітин до азатіоприну. Імунодепресивна дія обумовлена ??гіпоплазією лімфоїдної тканини, зниженням кількості T-лімфоцитів, порушенням синтезу Ig, появою в крові атипових фагоцитів та пригніченням клітинно-опосередкованих алергічних реакцій. У порівнянні з меркаптопурином імунодепресивна дія виражена відносно сильніше (при меншій цитостатичній активності). У великих дозах (10 мг/кг) пригнічує функцію кісткового мозку, пригнічує проліферацію гранулоцитів, спричиняє лейкопенію.
Показання: Профілактика реакції відторгнення при трансплантації нирок, ревматоїдний артрит, хронічний активний гепатит, ВКВ, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, набута гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, гангренозна піодернія виразковий коліт, міастенія, пухирчатка, синдром Рейтера, променевий дерматит, псевдогіпертрофічна міопатія. Неефективність та протипоказання до призначення кортикостероїдів або необхідність зниження їх дозування (у хворих з побічними ефектами від їх застосування та/або високим ризиком їх розвитку).
Протипоказання: Гіперчутливість, пригнічення гемопоезу (гіпопластична та апластична анемія, лейкопенія, лімфопенія, тромбоцитопенія), печінкова недостатність, вагітність, період лактації, дитячий вік.
Побічні дії: З боку органів кровотворення: пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), мегалобластний еритропоез, макроцитоз, рідко – гемолітична анемія. З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, блювання, діарея, біль у животі, холестаз, порушення функції печінки (гіпербілірубінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та ЛФ); у хворих після трансплантації органів - панкреатит, виразка шлунка та 12-палої кишки, кишкова кровотеча, некроз та перфорації кишечника; при тривалому застосуванні – токсичний гепатит. Алергічні реакції: висипання на шкірі, міалгія, артралгія, лікарська лихоманка. Інші: панувеїт, гостра ниркова недостатність, розвиток вторинних інфекцій, менінгеальні реакції, інтерстиціальний пневмоніт, алопеція, при тривалому застосуванні – мутагенність (є потенційно мутагенним і викликає хромосомні зміни у людини), тератогенність, канцерогенність, на ділянках, що піддаються дії сонячних променів). Передозування. Симптоми: диспепсичні явища, панцитопенія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. Лікування: симптоматичне.
Спосіб застосування та дози: Всередину. Трансплантація: лікування починають з перорального прийому "ударної" дози 5 мг/кг, підтримуюча доза - 1-4 мг/кг/добу (якщо пероральний прийом неможливий, підтримуюча доза вводиться внутрішньовенно - 1-2.5 мг/кг/добу). Лікування за відсутності протипоказань можна проводити протягом необмеженого часу. При гомотрансплантації - до операції (за 1-7 днів) щодня 4 мг/кг/добу на 2-3 прийоми. Після операції - у тій же дозі протягом 1-2 місяців, потім по 2-3 мг/кг. У разі виникнення симптомів відторгнення пересадженого органу дозу підвищують до 4 мг/кг/сут. Застосовують препарат тривалий час. При хронічному активному гепатиті, ревматоїдному артриті – 1-2.5 мг/кг/добу протягом тривалого часу з поступовим зниженням дози до 0.5 мг/кг 1 раз на добу. Аутоімунні захворювання: 1.5-2 мг/кг на 2-4 прийоми. Тривалість встановлюється індивідуально. Псоріаз: 0,05 г 3-4 рази на добу. Курс лікування – 14-48 днів.
Особливі вказівки: Клінічний ефект може не проявлятися протягом декількох днів або тижнів після початку лікування (якщо протягом 3 місяців стан хворого не покращується, слід переглянути доцільність призначення азатіоприну). Високий ризик відторгнення трансплантату через кілька тижнів після припинення лікування зберігається навіть у тих випадках, коли лікування тривало протягом кількох років. Протягом перших 8 тижнів лікування необхідно кожні 7 днів проводити клінічний аналіз крові з підрахунком тромбоцитів. При зменшенні кількості лейкоцитів до 4 тис/мкл дозу зменшують, а при 3 тис/мкл скасовують і призначають повторні переливання крові, стимулятори лейкопоезу. Хворі мають бути попереджені про неможливість тривалого перебування на сонці; вони повинні регулярно проводитися огляд шкіри; хворі із системними захворюваннями сполучної тканини - про неприпустимість самовільного скасування лікування (можливість загострення основного захворювання). Проникаючи через плаценту, спричиняє тимчасове порушення імунної функції плода. Знижує вираженість міорелаксації, що викликається недеполяризуючими міорелаксантами, посилює нервово-м'язову блокаду, що викликається суксаметонієм
. Алопуринол пригнічує метаболізм азатіоприну, сприяє підвищенню його концентрації в організмі та можливості розвитку токсичної дії. Посилює дію імунодепресантів, цитостатиків. Взаємодія з рифампіцином може бути причиною відторгнення трансплантату. При застосуванні з ко-тримоксазолом можливе посилення мієлотоксичної дії азатіоприну. Інгібітори АПФ підвищують ризик розвитку побічних ефектів (анемія, лейкопенія). Знижує активність непрямих антикоагулянтів.