Гальвусмет таблетки, п/плен. обол. по 50 мг/1000 мг №30

Код товара: 207243
Производитель: НОВАРТИС ФАРМА
Наличие: есть в наличии
Уточнить наличие по тел: +38 (063) 595 80 08
1900,00 грн. Забронировать Быстрое бронирование

Аналоги в наличии:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА фармакодинамика. Гальвусмет является комбинацией двух антигликемических средств с разными механизмами действия, улучшающей контроль глюкозы у пациентов с сахарным диабетом II типа: вилдаглиптин — группа ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и метформина гидрохлорид — группа бигуанидов. Вилдаглиптин — представитель класса веществ, усиливающих работу островкового аппарата поджелудочной железы, является мощным и селективным ингибитором ДПП-4. Метформин действует главным образом путем уменьшения эндогенной продукции глюкозы в печени. Вилдаглиптин действует главным образом путем угнетения ДПП-4, фермента, который отвечает за деградацию инкретиновых гормонов ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и ГИП (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид). Угнетение вилдаглиптином активности ДПП-4 приводит к быстрому и полному повышению эндогенного уровня натощак и после приема пищи инкретиновых гормонов ГПП-1 и ГИП. Путем повышения эндогенных уровней этих инкретиновых гормонов вилдаглиптин повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, в результате чего улучшается глюкозозависимое выделение инсулина. Лечение пациентов с сахарным диабетом II типа вилдаглиптином в дозах 50–100 мг/сут значительно улучшило маркеры функции бета-клеток, включая НОМА-β (гомеостатическая модель оценки функции β-клеток), отношение проинсулина к инсулину и показатели чувствительности бета-клеток при многократном проведении теста толерантности к пище. У лиц без диабета (с нормальным уровнем глюкозы) вилдаглиптин не стимулировал секреции инсулина или снижения уровня глюкозы. Путем повышения уровня эндогенного ГПП-1 вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, в результате чего увеличивается секреция глюкозосоответствующего глюкагона. Усиленное повышение соотношения инсулин/глюкагон при гипергликемии обусловливает возрастание уровня инкретинового гормона, что вызывает уменьшение продукции глюкозы в печени в условиях натощак и после приема пищи, а также снижение уровня глюкозы в крови. Известный эффект повышенных уровней ГПП-1 с задержкой секреции желудочного сока не выявляют при лечении вилдаглиптином. Метформина гидрохлорид. Метформин является бигуанидом с антигипергликемическими свойствами, снижает как базальный уровень глюкозы в плазме крови, так и уровень после еды. Метформин не стимулирует секрецию инсулина, следовательно, не приводит к гипогликемии и не увеличивает массу тела. Метформин может вызвать снижение глюкозы с помощью трех механизмов: путем снижения печеночной продукции глюкозы за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; в мышцах путем умеренного повышения чувствительности к инсулину, улучшения периферического усвоения и утилизации глюкозы; путем задержки всасывания глюкозы в кишечнике. Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена путем воздействия на синтез гликогена и увеличение транспортной способности специфических типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4). У людей, независимо от влияния на гликемию, метформина гидрохлорид проявляет благоприятный эффект на метаболизм липидов. Это было показано для терапевтических доз в контролируемых, среднесрочных или долгосрочных клинических исследованиях: метформина гидрохлорид снижает уровень общего ХС, ЛПНП и ТГ. Проспективное рандомизированное исследование UKPDS (Британское проспективное исследование сахарного диабета) установило долгосрочные преимущества интенсивного контроля глюкозы в крови при диабете II типа. Анализ результатов у пациентов с избыточной массой тела, которые получали метформин после недостаточной эффективности исключительно диеты, показал: значительное снижение абсолютного риска любых связанных с диабетом осложнений в группе метформина (29,8 события/1000 пациенто-лет) по сравнению с группой, получавшей только диету (43,3 события/1000 пациенто-лет), р=0,0023, и по сравнению с комбинированными группами, получавших сульфонилмочевину и инсулин в качестве монотерапии (40,1 события/1000 пациенто-лет), р=0,0034; значительное снижение абсолютного риска смертности, связанной с диабетом: метформин (7,5 события/1000 пациенто-лет), исключительно диета (12,7 события/1000 пациенто-лет), р=0,017; значительное снижение абсолютного риска общей смертности: метформин (13,5 события/1000 пациенто-лет) по сравнению с исключительно диетой (20,6 события/1000 пациенто-лет), р=0,011, и по сравнению с комбинированными группами, получавших сульфонилмочевину и инсулин в качестве монотерапии (18,9 событий/1000 пациенто-лет), р=0,021; значительное снижение абсолютного риска развития инфаркта миокарда: метформин (11 событий/1000 пациенто-лет), исключительно диета (18 событий/1000 пациенто-лет), р=0,01. Фармакокинетика. Всасывание. Гальвусмет. В исследовании биоэквивалентности препарата Гальвусмет таблетки различной дозировки (50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг и 50 мг/1000 мг) сравнивали с комбинацией отдельных препаратов вилдаглиптина и метформина гидрохлорида в соответствующих дозах. Прием пищи не влияет на объем и степень всасывания вилдаглиптина из препарата Гальвусмет. Cmax и AUC метформина гидрохлорида при приеме препарата Гальвусмет в дозе 50 мг/1000 мг вместе с пищей снижались на 26% и 7% соответственно, а Tmax удлинялось (с 2,0 до 4,0 ч). Ниже приводятся фармакокинетические свойства отдельных действующих веществ препарата. Вилдаглиптин. После перорального приема натощак вилдаглиптин быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 1,7 ч. Прием пищи несколько замедляет время достижения Cmax в плазме крови до 2,5 ч, но не изменяет общую экспозицию (AUC). Введение вместе с приемом пищи характеризуется снижением пиковых концентраций на 19% по сравнению с дозировкой натощак. Несмотря на это, величина изменений не является клинически значимой, поэтому вилдаглиптин можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 85%. Метформина гидрохлорид. После перорального приема метформина (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида, таблеток по 500 мг, принятых натощак, составляет у здоровых добровольцев около 50–60%. После перорального приема неабсорбированная фракция, которая составляет 20–30%, выводится с калом. После перорального приема абсорбция метформина такова, что может быть насыщенной и неполной. Полагают, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При обычной дозировке и режиме приема метформина равновесные плазменные концентрации достигаются в пределах 24–48 ч и обычно менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях Cmax в плазме крови не превышала 4 мкг/мл даже при применении в максимальных дозах. Прием пищи снижает объем и немного замедляет всасывание метформина гидрохлорида, о чем свидетельствуют примерно на 40% меньше средняя Cmax, на 25% меньше AUC, а также увеличение на 35 мин времени достижения Тmax после применения таблетки метформина гидрохлорида 850 мг. Клиническое значение такого снижения неизвестно. Распределение Вилдаглиптин. Связывание вилдаглиптина с белками плазмы крови низкое (9,3%), вилдаглиптин распределяется одинаково между плазмой крови и эритроцитами. Средний объем распределения вилдаглиптина в стационарной фазе после в/в введения (Vss) составляет 71 л, что указывает на внесосудистое распределение. Метформина гидрохлорид. Метформин распределяется среди эритроцитов. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л. Метаболизм Вилдаглиптин. Метаболизм является основным путем выведения вилдаглиптина у людей, достигая 69% дозы. Основной метаболит LAY151 фармакологически не активен и является продуктом гидролиза цианового фрагмента, насчитывая 57% дозы, за ним следует продукт гидролиза амидного фрагмента (4% дозы). ДПП-4 частично причастна к гидролизу вилдаглиптина, что доказано на основании исследования в условиях in vivo на крысах с дефицитом ДПП-4. Вилдаглиптин не метаболизируется ферментами цитохрома Р450 до количеств, которые можно определить. Таким образом, не ожидается, что сопутствующий прием лекарственных средств, таких как ингибиторы и/или индукторы CYP 450, может влиять на метаболический клиренс вилдаглиптина. В исследованиях in vitro показано, что вилдаглиптин не ингибируется и не индуцирует ферменты цитохрома Р450. Таким образом, вилдаглиптин, скорее всего, не влияет на метаболический клиренс одновременно применяемых лекарственных средств, которые метаболизируются CYP 1А2, CYP 2С8, CYP 2С9, CYP 2С19, CYP 2D6, CYP 2Е1 или CYP ЗА4/5. Метформина гидрохлорид. Метформин выводится с мочой в неизмененном виде. У человека метаболиты не определены. Выведение Вилдаглиптин. После перорального введения [14С]-вилдаглиптина около 85% дозы выводится с мочой и 15% — с калом. После перорального введения 23% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вилдаглиптина. После в/в введения здоровым добровольцам общий клиренс из плазмы крови и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно. Среднее значение Т½ после в/в введения составляет 2 ч. Т½ после перорального приема составляет около 3 ч. Метформина гидрохлорид. Метформин выводится путем почечной экскреции. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. После перорального приема конечный Т½ составляет около 6,5 ч. При нарушениях функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, следовательно, Т½ увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови. Вилдаглиптин Линейность/нелинейность. Cmax вилдаглиптина и AUC по отношению ко времени увеличивались почти пропорционально дозе во всем диапазоне терапевтических доз. Пол. Не выявлено разницы в фармакокинетитических параметрах вилдаглиптина у здоровых добровольцев мужского и женского пола с различным диапазоном возраста и индексом массы тела. Угнетение ДПП-4 вилдаглиптином не зависит от пола. Возраст. У здоровых добровольцев пожилого возраста (≥70 лет) общая экспозиция вилдаглиптина (100 мг 1 раз в сутки) снижалась на 32% с повышением на 18% Cmax в плазме крови по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (в возрасте от 14 до 40 лет). Эти различия не считаются клинически значимыми. Возраст не влияет на подавление DPP-4 вилдаглиптином. Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени на основании баллов по классификации Чайлд-Пью (класс А–С) не отмечено клинически значимых изменений (максимум около 30%) экспозиции вилдаглиптина. Почечная недостаточность. У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, системная экспозиция вилдаглиптина возрастала (Cmax — с 8% до 66%; AUC — с 32% до 134%), а системный клиренс снижался по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Этнические группы. Ограниченные данные свидетельствуют об отсутствии влияния этнической принадлежности на фармакокинетику вилдаглиптина. ПОКАЗАНИЯ ГАЛЬВУСМЕТ Гальвусмет показан для лечения пациентов с сахарным диабетом II типа: взрослых пациентов, у которых надлежащий контроль уровня глюкозы не может быть обеспечен пероральным приемом метформина как монопрепарата в максимально переносимых дозах, или у пациентов, которые уже получали лечение комбинацией вилдаглиптина и метформина в виде отдельных препаратов; в сочетании с сульфонилмочевиной (трехкомпонентная комбинированная терапия) как дополнительное к диете и упражнениям средство при лечении пациентов, состояние которых не контролируется должным образом при применении метформина и сульфонилмочевины; для проведения трехкомпонентной комбинированной терапии с инсулином как дополнительное к диете и упражнениям средство для улучшения контроля уровня глюкозы при лечении пациентов, у которых применение стабильной дозы инсулина и метформина в качестве монотерапии не обеспечивает надлежащего контроля уровня глюкозы. ПРИМЕНЕНИЕ ГАЛЬВУСМЕТ противогипергликемическое лечение в контроле сахарного диабета II типа должно быть индивидуализировано на основании текущего режима, эффективности и переносимости. При применении препарата Гальвусмет не следует превышать максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 мг). Лечение препаратом Гальвусмет можно начать с приема таблеток 50 мг/500 мг 2 раза в сутки с постепенным титрованием после достижения адекватного клинического ответа или приема таблеток 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг 2 раза в сутки (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером). Для пациентов, у которых состояние не контролируется должным образом при применении монотерапии метформина гидрохлоридом в максимально переносимых пациентами дозах. Начальная доза препарата Гальвусмет должна состоять из вилдаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и метформина в дозе, которую пациент уже принимает. Начальная доза для пациентов, у которых состояние не контролируется должным образом при применении монотерапии вилдаглиптином. На основании обычных начальных доз метформина гидрохлорида (500 мг 2 раза в сутки или 850 мг 1 раз в сутки) лечение препаратом Гальвусмет можно начать с приема таблеток 50 мг/500 мг 2 раза в сутки, постепенно титруя дозы после оценки адекватности ответа на лечение. Для пациентов, которые переходят с одновременного приема вилдаглиптина и метформина как отдельных препаратов. Начальная доза препарата Гальвусмет должна соответствовать дозам вилдаглиптина и метформина, которые применялись до этого. Для пациентов, у которых состояние не контролируется должным образом при комбинированном лечении двумя препаратами, метформином и сульфонилмочевиной. Доза препарата Гальвусмет должна состоять из вилдаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и метформина в дозе, которую пациент уже принимает. Если Гальвусмет применяют в комбинации с производным сульфонилмочевины, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы сульфонилмочевины для снижения риска развития гипогликемии. Для пациентов, у которых состояние не контролируется должным образом при комбинированном лечении двумя препаратами, инсулином и максимально переносимой дозой метформина. Доза препарата Гальвусмет должна состоять из вилдаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и метформина в дозе, которую пациент уже принимает. Безопасность и эффективность применения вилдаглиптина и метформина в трехкомпонентной пероральной терапии, включающей также тиазолидиндионы, не установлена. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Поскольку метформин выделяется почками, а пациенты пожилого возраста имеют тенденцию к снижению функции почек, во время приема препарата Гальвусмет им требуется регулярный контроль функции почек. Нарушение функции почек. Гальвусмет не следует применять для лечения пациентов с клиренсом креатинина

Гальвусмет таблетки, п/плен. обол. по 50 мг/1000 мг №30

Быстрое бронирование Гальвусмет таблетки, п/плен. обол. по 50 мг/1000 мг №30

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги в наличии:

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья

Ваше имя:
Номер телефона: