Главная » Каталог лекарств

Гальвус (Вилдаглиптин) 50мг табл. №56

Аналоги в наличии:

• Галвус мет (вилдаглиптин, метформин) 50мг/1000мг табл. №60
• Галвус мет (вилдаглиптин, метформин) 50мг/850мг табл. №60
• Галвус мет (гальвусмет) 50мг+500мг табл. №30
• Галвус мет(гальвусмет) 50мг+1000мг табл. №30
• Галвус (гальвус) 50мг табл. №28
• Гальвусмет таблетки, п/плен. обол. по 50 мг/1000 мг №30
• Гальвус таблетки по 50 мг №28
• Галвус мет (гальвусмет) 50мг+1000мг таблетки №60

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки  від білого до світло-жовтого кольору, круглі, гладкі, зі скошеними краями, з гравіюванням "NVR" на одній стороні та "FB" на іншій стороні.

  1 таб.  вілдагліптин 50 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 95.68 мг, лактоза безводна – 47.82 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 4 мг, магнію стеарат – 2.5 мг.

7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (8) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (12) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (8) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (12) - пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група:  Фармако-терапевтична група:  Фармакологічна дія

Механізм дії

Вілдагліптин - представник класу стимуляторів острівкового апарату підшлункової залози, що селективно інгібує фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Швидке та повне інгібування активності ДПП-4 (>90%) викликає підвищення як базальної, так і стимульованої їди секреції глюкагоноподібного пептиду 1 типу (ГПП-1) і глюкозозависимого інсулінотропного поліпептиду (ГІП) з кишечника в системний кровотік протягом усього.

Підвищуючи концентрацію ГПП-1 та ГІП, віллдагліптин спричиняє підвищення чутливості β-клітин підшлункової залози до глюкози, що призводить до поліпшення глюкозозалежної секреції інсуліну.

Фармакодинаміка

При застосуванні вілдагліптину в дозі 50-100 мг на добу у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (ЦД 2 типу) відзначається покращення функції β-клітин підшлункової залози. Ступінь поліпшення функції β-клітин залежить від ступеня їхнього вихідного пошкодження; так у осіб без ЦД (з нормальною концентрацією глюкози в плазмі крові) віллдагліптин не стимулює секрецію інсуліну і не знижує концентрацію глюкози. Підвищуючи концентрацію ендогенного ГПП-1, вілдагліптин збільшує чутливість β-клітин до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної регуляції секреції глюкагону. Зниження підвищеної концентрації глюкагону під час їжі, своєю чергою, викликає зменшення інсулінорезистентності.

Збільшення співвідношення інсулін/глюкагон на тлі гіперглікемії, обумовлене підвищенням концентрації ГПП-1 та ГІП, спричиняє зменшення продукції глюкози печінкою як під час, так і після прийому їжі, що призводить до зниження концентрації глюкози у плазмі крові.

Крім того, на фоні застосування вілдагліптину відзначається зниження концентрації ліпідів у плазмі крові після прийому їжі, проте цей ефект не пов'язаний з його дією на ГПП-1 або ГІП та поліпшенням функції острівцевих клітин підшлункової залози.

Відомо, що підвищення концентрації ГПП-1 може призводити до уповільнення спорожнення шлунка, проте на фоні застосування такого віллдагліптину подібного ефекту не спостерігається.

При застосуванні вілдагліптину у 5795 пацієнтів із ЦД 2 типу протягом 52 тижнів у монотерапії або в комбінації з метформіном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіоном, або інсуліном відзначалося достовірне тривале зниження концентрації глікованого гемоглобіну (HbA1c).

При застосуванні комбінації віллдагліптину та метформіну як початкової терапії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу протягом 24 тижнів відзначалося дозозалежне зниження концентрації HbA1c у порівнянні з монотерапією даними препаратами. Випадки розвитку гіпоглікемії були мінімальними в обох групах терапії.

При застосуванні вілдагліптину в дозі 50 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців у пацієнтів із ЦД 2 типу з порушенням функції нирок середньої (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) ≥30, <50 мл/хв/1.73 м2) або тяжкої (СКФ < 30 мл/хв/1.73 м2) ступеня відзначалося клінічно значуще зниження концентрації HbA1c порівняно з плацебо.

При застосуванні вілдагліптину в дозі 50 мг 2 рази/добу в комбінації з/без метформіну та інсуліном (середня доза 41 ОД/добу) було продемонстровано зниження показника HbA1c на 0.77% від початкового середнього значення 8.8% зі статистично достовірною різницею з плаце. Частота гіпоглікемії у групі віллдагліптину можна порівняти з такою у групі плацебо. При застосуванні вілдагліптину в дозі 50 мг 2 рази на добу в комбінації з метформіном (≥1500 мг/добу) та глімепіридом (≥4 мг/добу) було показано статистично значуще зниження рівня HbA1c на 0.76% від початкового середнього значення 8.8%.

Фармакокінетика

Всмоктування

При прийомі внутрішньо натще вілдагліптин швидко всмоктується, а його максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) досягається через 1.75 години після прийому. При одночасному прийомі з їжею швидкість абсорбції віллдагліптину знижується незначно: відзначається зменшення Cmax на 19% та збільшення часу її досягнення до 2,5 годин. Однак прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції та площу під кривою "концентрація-час" (AUC).

Вілдагліптин швидко всмоктується, а його абсолютна біодоступність після прийому внутрішньо становить 85%. Cmax та AUC у терапевтичному діапазоні доз збільшуються приблизно пропорційно дозі.

Розподіл

Ступінь зв'язування вілдагліптину з білками плазми низька (9.3%). Вілдагліптин розподіляється рівномірно між плазмою крові та еритроцитами. Розподіл вілдагліптину відбувається, ймовірно, екстраваскулярно, обсяг розподілу в рівноважному стані після внутрішньовенного введення (Vss) становить 71 л.

Метаболізм

Основним шляхом виведення віллдагліптину є біотрансформація. В організмі людини 69% дози препарату піддається біотрансформації. Основний метаболіт - LAY151 (57% дози) є фармакологічно неактивним і є продуктом гідролізу ціано-компонента. Близько 4% дози препарату зазнають амідного гідролізу.

У доклінічних дослідженнях відзначається позитивний вплив ДПП-4 на гідроліз вілдагліптину. Вілдагліптин метаболізується без участі ізоферментів цитохрому P450. Вілдагліптин не є субстратом ізоферментів P450 (CYP), не інгібує та не індукує ізоферменти цитохрому P450.

Виведення

Після прийому препарату внутрішньо близько 85% дози виводиться нирками та 15% – через кишечник. Ниркова екскреція незміненого віллдагліптину становить 23%. При внутрішньовенному введенні середній період напіввиведення (T1/2) досягає 2 годин, загальний плазмовий кліренс та нирковий кліренс віллдагліптину становлять 41 л/год та 13 л/год відповідно. T1/2 після прийому внутрішньо становить близько 3 год незалежно від дози.

Фармакокінетика в особливих випадках

Підлога, індекс маси тіла та етнічна приналежність не впливають на фармакокінетику вілдагліптину.

Пацієнти із порушенням функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступенів тяжкості (6-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) після одноразового застосування препарату відзначається зниження біодоступності вілдагліптину на 20% та 8% відповідно. У пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (10-12 балів за шкалою Чайлд-Пью) біодоступність віллдагліптину підвищується на 22%. Збільшення або зменшення максимальної біодоступності віллдагліптину, що не перевищує 30%, не є клінічно значущим. Кореляції між ступенем тяжкості порушень функції печінки та біодоступністю препарату не виявлено.

Пацієнти із порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого, середнього або тяжкого ступеня AUC вілдагліптину збільшувався порівняно зі здоровими добровольцями в 1,4, 1,7 та 2 рази відповідно. AUC метаболіту LAY151 збільшувалася у 1.6, 3.2 та 7.3 рази, а метаболіту BQS867 – у 1.4, 2.7 та 7.3 рази у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого, середнього та тяжкого ступенів відповідно. Обмежені дані у пацієнтів з термінальною стадією хронічної хвороби нирок (ХХН) вказують на те, що показники цієї групи схожі з такими у пацієнтів із порушенням функції нирок тяжкого ступеня. Концентрація метаболіту LAY151 у пацієнтів з термінальною стадією ХХН збільшувалась у 2-3 рази порівняно з концентрацією у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня.

При застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок може знадобитися корекція дози.

Виведення вілдагліптину при гемодіалізі обмежене (через 4 години після одноразового прийому становить 3% при тривалості процедури більше 3-4 годин).

Застосування у пацієнтів віком 65 років. Максимальне збільшення біодоступності препарату на 32% (збільшення Cmax на 18%) у пацієнтів віком від 70 років не є клінічно значущим та не впливає на інгібування ДПП-4.

Застосування у пацієнтів віком < 18 років. Фармакокінетичні особливості вілдагліптину у дітей та підлітків молодше 18 років не встановлені.

Показання

Цукровий діабет 2 типу (у поєднанні з дієтотерапією та фізичними вправами):

- як монотерапія у разі неефективності дієтотерапії та фізичних вправ у пацієнтів з протипоказанням до застосування метформіну або у разі неефективності метформіну;

- у комбінації з метформіном як початкова медикаментозна терапія при недостатній ефективності дієтотерапії та фізичних вправ;

- у складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном, похідним сульфонілсечовини, тіазолідиндіоном або з інсуліном у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та монотерапії цими препаратами;

- у складі потрійної комбінованої терапії: у комбінації з похідними сульфонілсечовини та метформіном, у пацієнтів, які раніше отримували терапію похідними сульфонілсечовини та метформіном на тлі дієтотерапії та фізичних вправ і не досягли адекватного контролю глікемії;

- у складі потрійної комбінованої терапії: у комбінації з інсуліном і метформіном, у пацієнтів, які раніше отримували інсулін і метформін на тлі дієтотерапії та фізичних вправ і не досягли адекватного контролю глікемії.

   Режим дозування

Дозу препарату Галвус слід підбирати індивідуально залежно від ефективності та переносимості.

Рекомендована доза препарату Галвус 50 мг 1 або 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 100 мг.

Дозу 50 мг на добу слід приймати 1 раз на день вранці, дозу 100 мг на добу слід ділити на 2 прийоми – по 50 мг уранці та ввечері. У разі пропуску прийому препарату слід прийняти пропущену дозу якнайшвидше. При цьому слід уникати вживання подвоєної дози в один день.

Препарат Галвус приймають внутрішньо незалежно від їди.

Рекомендована доза препарату в монотерапії або у складі комбінованої терапії з метформіном, тіазолідиндіоном або інсуліном (у комбінації з метформіном або без метформіну) становить 50 мг або 100 мг на добу.

Рекомендована доза препарату Галвус у складі подвійної комбінованої терапії з препаратами сульфонілсечовини становить 50 мг 1 раз на добу вранці. У цій популяції пацієнтів ефективність препарату Галвус у дозі 100 мг на добу була подібною до такої в дозі 50 мг на добу.

Рекомендована доза препарату Галвус у складі потрійної комбінованої терапії (вілдагліптин + похідні сульфонілсечовини + метформін) становить 100 мг на добу.

Якщо цілі глікемічного контролю не досягнуті на фоні застосування максимальної добової дози 100 мг, слід розглянути можливість додавання до терапії препаратом Галвус інших гіпоглікемічних препаратів, таких як метформін, похідні сульфонілсечовини, тіазолідиндіон або інсулін.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (ШКФ >60 мл/хв/1.73 м2) та середнього ступеня з ШКФ 50-60 мл/хв/1.73 м2 не потрібно корекції режиму дозування препарату. 30-50 мл/хв/1,73 м2 та тяжкого ступеня (СКФ <30 мл/хв/1.73 м2), включаючи термінальну стадію ХХН у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або проходять процедуру гемодіалізу, препарат слід застосовувати в дозі 50 мг 1 раз на добу.

Пацієнти віком ≥65 років

У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування препарату Галвус.

Пацієнти віком ≤18 років

Оскільки досвіду застосування препарату Галвус у дітей та підлітків віком до 18 років немає, не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів цієї категорії.

Побічна дія

При застосуванні препарату Галвус у монотерапії або у комбінації з іншими препаратами більшість небажаних реакцій були слабо виражені, мали тимчасовий характер і не вимагали відміни терапії. Кореляції між частотою небажаних явищ (НЯ) та віком, статтю, етнічною приналежністю, тривалістю застосування або режимом дозування не виявлено.

Частота розвитку ангіоневротичного набряку на тлі терапії препаратом Галвус становила >1/10000, <1/1000 (градація "рідко") і була подібною до такої в контрольній групі. Найчастіше випадки ангіоневротичного набряку спостерігалися при застосуванні препарату в комбінації з інгібіторами АПФ. Найчастіше ангіоневротичний набряк був середнього ступеня тяжкості і дозволявся самостійно під час продовження терапії вилдаглиптином.

На тлі терапії препаратом Галвус рідко спостерігалися порушення функції печінки (включаючи гепатит) безсимптомної течії. У більшості випадків ці порушення та відхилення показників функції печінки від норми вирішилися самостійно без ускладнень після припинення терапії препаратом. При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу частота збільшення активності "печінкових" ферментів (АЛТ або АСТ >3х ВГН) становила 0.2% або 0.3% відповідно (порівняно з 0.2% у контрольній групі). Збільшення активності печінкових ферментів у більшості випадків було безсимптомним, не прогресувало і не супроводжувалося холестазом або жовтяницею.

НЯ згруповані відповідно до класифікації органів і систем органів MedDRA.

Для оцінки частоти небажаних явищ використовувалися такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), рідко (>1 /10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), окремі повідомлення (частота невідома).

При застосуванні препарату Галвус у монотерапії

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу частота відміни терапії у зв'язку з розвитком небажаних реакцій (0.2% або 0.1% відповідно) була не вищою за таку в групі плацебо (0.6%) або препарату порівняння (0.5%).

На тлі монотерапії препаратом Галвус у дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу частота розвитку гіпоглікемії без збільшення ступеня тяжкості стану становила 0.5% (2 пацієнти з 409) та 0.3% (4 з 1082) відповідно, що можна порівняти з препаратом порівняння та плацебо ( 0,2%).

Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко – інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт.

Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – головний біль.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – запор.

Порушення з боку судин: нечасто – периферичні набряки.

Довгострокові клінічні дослідження тривалістю до 2 років не виявили додаткових відхилень профілю безпеки або непередбачених ризиків при застосуванні вілдагліптину в монотерапії.

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу в комбінації з метформіном

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг на добу в комбінації з метформіном частота відміни терапії у зв'язку з розвитком небажаних реакцій становила 0.4% (у групах віллдагліптин (50 мг 2 рази на добу) + метформін та плацебо + метформін випадків відміни розвитком небажаних реакцій не наголошувалося).

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу в комбінації з метформіном гіпоглікемія відзначалася у 0.9% та 0.5% випадків відповідно (у групі плацебо + метформін – 0.4%). У групі застосування препарату Галвус не спостерігалося розвитку гіпоглікемії тяжкого ступеня.

Комбінована терапія віллдагліптин + метформін не впливала на масу тіла пацієнтів.

Порушення з боку нервової системи: часто – тремор, запаморочення, головний біль.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота.

Довгострокові клінічні дослідження тривалістю до 2 років не виявили жодних додаткових відхилень профілю безпеки або непередбачених ризиків при застосуванні вілдагліптину в комбінації з метформіном.

Вивчення застосування комбінації вілдагліптину та метформіну як стартової терапії при цукровому діабеті 2 типу не виявило відхилень профілю безпеки або непередбачених ризиків.

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг на добу в комбінації з похідними сульфонілсечовини

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг на добу в комбінації з глімепіридом частота відміни терапії у зв'язку з розвитком небажаних реакцій становила 0.6% (порівняно з 0% у групі глімепірид + плацебо).

Частота розвитку гіпоглікемії у пацієнтів, які отримували препарат Галвус у дозі 50 мг на добу разом з глімепіридом, склала 1.2% (порівняно з 0.6% у групі плацебо + глімепірид). У групі застосування препарату Галвус не спостерігалося розвитку гіпоглікемії тяжкого ступеня.

При застосуванні препарату Галвус у рекомендованій дозі (50 мг на добу) у комбінації з глімепіридом не спостерігалося збільшення маси тіла.

Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко – назофарингіт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – запор.

Порушення з боку нервової системи: часто – тремор, запаморочення, головний біль, астенія.

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу в комбінації з похідними тіазолідиндіону

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг на добу в комбінації з піоглітазоном частота відміни терапії у зв'язку з розвитком небажаних реакцій становила 0.7% (у групах вілдагліптин 100 мг на добу + піоглітазон та плацебо зазначалося).

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг на добу у комбінації з піоглітазоном у дозі 45 мг розвитку гіпоглікемії не відзначалося; у групі вілдагліптин (у дозі 50 мг 2 рази на добу) + піоглітазон (у дозі 45 мг) відзначався розвиток гіпоглікемії у 0.6% випадків, а у пацієнтів, які отримували плацебо + піоглітазон у дозі 45 мг, – у 1.9% випадків. У групі застосування препарату Галвус не спостерігалося розвитку гіпоглікемії тяжкого ступеня. Середнє збільшення маси тіла порівняно з плацебо у пацієнтів, які отримували препарат Галвус у дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу разом з піоглітазоном, становило +0.1 кг або +1.3 кг відповідно.

При додаванні препарату Галвус у дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу до піоглітазону в дозі 45 мг на добу частота розвитку периферичних набряків становила 8.2% та 7% відповідно (порівняно з 2.5% на тлі монотерапії піоглітазоном). Однак при початковій комбінованій терапії віллдагліптином у дозі 50 мг 1 або 2 рази на добу разом з піоглітазоном у дозі 45 мг на добу розвиток периферичних набряків спостерігався у 3.5% або 6.1% пацієнтів відповідно (порівняно з 9.3% на тлі монотерапії піогліта0 мг/добу).

Порушення з боку судин: часто – периферичні набряки.

Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – збільшення маси тіла.

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг 2 рази на добу в комбінації з інсуліном (з метформіном або без нього)

При застосуванні препарату в комбінації з інсуліном (у комбінації з метформіном або без метформіну) частота відміни терапії внаслідок розвитку побічних ефектів дорівнювала 0.3%, у групі терапії віллдагліптином, у групі плацебо випадків відміни терапії не було.

При застосуванні препарату в комбінації з інсуліном (у комбінації з метформіном або без метформіну) не відзначалося збільшення ризику розвитку гіпоглікемії порівняно з комбінацією плацебо + інсулін (14% у групі віллдагліптину та 16.4% у групі плацебо).

У 2 пацієнтів у групі вілдагліптину та у 6 пацієнтів у групі плацебо розвинулася гіпоглікемія тяжкого ступеня.

На момент завершення дослідження препарат не впливав на середню масу тіла (маса тіла збільшена на +0.6 кг порівняно з вихідною у групі віллдагліптину, а у групі плацебо залишилася незмінною).

Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, невідомо – астенія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, гастроезофагеальний рефлюкс; нечасто – діарея, метеоризм.

Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – озноб.

Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіпоглікемія.

При застосуванні препарату Галвус у дозі 50 мг 2 рази на добу в комбінації з препаратами сульфонілсечовини та метформіном

Випадків відміни препарату, пов'язаних з НЯ у групі комбінованої терапії віллдагліптином, метформіном та глімепіридом, відмічено не було. У групі комбінованої терапії плацебо, метформіном та глімепіридом частота НЯ становила 0.6%.

Гіпоглікемія відзначалася часто в обох групах (5.1% у групі комбінованої терапії віллдагліптином, метформіном та глімепіридом та 1.9% у групі комбінованої терапії плацебо, метформіном та глімепіридом). У групі віллдагліптину відмічено один епізод гіпоглікемії важкого ступеня.

На момент завершення дослідження значного впливу на масу тіла виявлено не було (+0.6 кг у групі вілдагліптину та -0.1 кг у групі плацебо).

Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, тремор, астенія.

Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіпоглікемія.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – гіпергідроз.

Післяреєстраційні дослідження

Під час проведення постреєстраційних досліджень були виявлені такі побічні реакції (оскільки повідомлення отримані в добровільному порядку від популяції невизначеного розміру, достовірно визначити частоту розвитку даних НЯ неможливо, у зв'язку з чим вони класифіковані як частота невідома): гепатит (оборотний при припиненні терапії) , кропив'янка, панкреатит, бульозне та ексфоліативне ураження шкіри, артралгія, у поодиноких випадках виражена, міалгія, підвищення активності “печінкових” ферментів.

Пацієнта необхідно попередити, що якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів посилюються, або якщо помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.

Протипоказання до застосування

- Підвищена чутливість до вілдагліптину та будь-яким іншим компонентам препарату;

- Спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;

- вагітність, грудне вигодовування (у зв'язку з нестачею відповідних даних);

- цукровий діабет 1 типу;

- гострий або хронічний метаболічний ацидоз (включаючи діабетичний кетоацидоз у поєднанні з комою або без неї). Діабетичний кетоацидоз повинен коригуватись інсулінотерапією. Лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі);

- Порушення функції печінки, включаючи пацієнтів з підвищеною активністю "печінкових" ферментів (АЛТ або АСТ в 3 і більше разів вище ВГН /3×ВГН/);

- Хронічна серцева недостатність (ХСН) IV ФК з функціональної класифікації Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA) (через відсутність даних клінічних досліджень про застосування вілдагліптину у цієї групи пацієнтів);

- дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування препарату не встановлені).

З обережністю

Рекомендується обережно застосовувати препарат Галвус у пацієнтів з гострим панкреатитом в анамнезі.

Оскільки досвід застосування препарату Галвус у пацієнтів з термінальною стадією ХХН, які перебувають на гемодіалізі або проходять процедуру гемодіалізу, обмежений, препарат рекомендується застосовувати з обережністю у даної категорії пацієнтів.

Оскільки дані про застосування віллдагліптину у пацієнтів з ХСН III ФК за класифікацією NYHA обмежені і не дозволяють зробити остаточний висновок, рекомендується з обережністю застосовувати препарат Галвус у пацієнтів цієї категорії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Достатніх даних щодо застосування препарату Галвус у вагітних немає, тому препарат протипоказаний під час вагітності.

У доклінічних дослідженнях виявлено репродуктивну токсичність при застосуванні у високих дозах, потенційний ризик для людини невідомий.

Препарат Галвус протипоказаний у період грудного вигодовування, оскільки невідомо, чи проникає віллдагліптин у грудне молоко у людини.

Застосування при порушеннях функції печінки Галвус не рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, включаючи хворих з підвищеною активністю печінкових ферментів (АЛТ або АСТ > 2,5 рази вище від ВГН). Застосування при порушеннях функції нирок Оскільки досвід застосування Галвусу хворих на помірні або тяжкі порушення функції нирок (включаючи термінальну стадію ниркової недостатності на гемодіалізі) обмежений, препарат не рекомендується призначати даній категорії хворих. Застосування у дітей Ефективність та безпека застосування препарату у дітей та підлітків до 18 років не встановлена. У  пацієнтів похилого віку (≥ 65 років)  не потрібна корекція режиму дозування Галвуса. Особливі вказівки

У доклінічних дослідженнях при застосуванні доз, що у 200 разів перевищують рекомендовані для людини, препарат не викликав порушень фертильності.

При необхідності інсулінотерапії препарат Галвус застосовують лише у комбінації з інсуліном. Препарат протипоказаний у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу або для лікування діабетичного кетоацидозу.

Серцева недостатність

Оскільки дані про застосування віллдагліптину у пацієнтів з ХСН III ФК за класифікацією NYHA (див. Таблицю 1, наведену нижче) обмежені і не дозволяють зробити остаточний висновок, рекомендується з обережністю застосовувати препарат Галвус у пацієнтів цієї категорії.

Не рекомендується застосування вілдагліптину у пацієнтів з ХСН IV ФК за класифікацією NYHA через відсутність даних клінічних досліджень про застосування вілдагліптину у пацієнтів цієї групи.

Таблиця 1. Нью-Йоркська класифікація функціонального стану пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (у модифікації), NYHA, 1964

Функціональний клас
(ФК) Обмеження фізичної активності та клінічні прояви  I ФК Обмежень у фізичній активності немає. Звичайне фізичне навантаження не викликає вираженої втоми, слабкості, задишки чи серцебиття. II ФК Помірне обмеження фізичної активності. У спокої будь-які патологічні симптоми відсутні. Звичайне фізичне навантаження викликає слабкість, стомлюваність, серцебиття, задишку та інші симптоми. III ФК Виражене обмеження фізичної активності. Хворий комфортно почувається лише у стані спокою, але найменші фізичні навантаження призводять до появи слабкості, серцебиття, задишки. IV ФК Неможливість виконувати будь-які навантаження без появи дискомфорту. Симптоми серцевої недостатності мають спокій і посилюються при будь-якому фізичному навантаженні. 

Порушення функції печінки

Оскільки в окремих випадках при застосуванні віллдагліптину відмічалося підвищення активності амінотрансфераз (як правило, без клінічних проявів), перед застосуванням препарату Галвус, а також і регулярно протягом першого року застосування препарату (1 раз на 3 місяці), рекомендується визначати біохімічні показники функції печінки. При виявленні підвищення активності амінотрансферазу слід провести повторне дослідження з метою підтвердження результату, а потім регулярно проводити визначення біохімічних показників функції печінки до їх нормалізації. Якщо перевищення активності АСТ або АЛТ у 3 або більше разів вище за ВГН підтверджено повторним дослідженням, препарат рекомендується відмінити.

При розвитку жовтяниці або інших ознак порушення функції печінки на фоні застосування препарату Галвус терапію слід негайно припинити. Після нормалізації показників функції печінки лікування препаратом відновлювати не можна.

Гіпоглікемія

Відомо, що препарати сульфонілсечовини можуть провокувати розвиток гіпоглікемії. Існує ризик розвитку гіпоглікемії при одночасному застосуванні віллдагліптину з препаратами сульфонілсечовини. При необхідності слід розглянути можливість зниження дози сульфонілсечовини з метою мінімізувати ризик розвитку гіпоглікемії.

Гострий панкреатит

Застосування віллдагліптину пов'язане з ризиком розвитку гострого панкреатиту. Слід поінформувати пацієнта про симптоми, характерні для гострого панкреатиту. При підозрі на гострий панкреатит віллдагліптин слід скасувати. Не слід відновлювати терапію віллдагліптином, якщо гострий панкреатит був підтверджений. У пацієнтів з гострим панкреатитом в анамнезі застосовувати вілдагліптин слід з обережністю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Дослідження впливу препарату Галвус на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами не проводились. У разі розвитку запаморочення на тлі застосування препарату пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Передозування

Вілдагліптин добре переноситься при застосуванні в дозі до 200 мг на добу.

При застосуванні препарату в дозі 400 мг на добу може спостерігатися біль у м'язах, рідко – легкі та транзиторні парестезії, лихоманка, набряки та транзиторне підвищення активності ліпази (вище за ВГН у 2 рази). При збільшенні дози віллдагліптину до 600 мг на добу можливий розвиток набряків кінцівок, що супроводжуються парестезіями та підвищенням активності КФК, C-реактивного білка та міоглобіну, активності АСТ. Усі симптоми передозування та зміни лабораторних показників оборотні після припинення застосування препарату.

Виведення препарату з організму за допомогою діалізу є малоймовірним. Однак основний гідролізний метаболіт вілдагліптину (LAY151) може бути видалений з організму шляхом гемодіалізу.

Лікарська взаємодія

Вілдагліптин має низький потенціал лікарської взаємодії.

Оскільки вілдагліптин не є субстратом ферментів цитохрому Р450 (CYP), а також не інгібує та не індукує ці ферменти, взаємодія вілдагліптину з лікарськими препаратами, які є субстратами, інгібіторами або індукторами Р450 (CYP), є малоймовірною. При одночасному застосуванні вілдагліптин також не впливає на швидкість метаболізму препаратів, які є субстратами ферментів: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 та CYP3A4/5. Клінічно значущої взаємодії вілдагліптину з препаратами, що найчастіше використовуються при лікуванні ЦД 2 типу (глибенкламідом, піоглітазоном, метформіном) або володіють вузьким терапевтичним діапазоном (амлодипіном, дигоксином, раміприлом, симвастатином, валсартаном, вар.

Тіазиди, глюкокортикостероїди, препарати гормонів щитовидної залози, симпатоміметики можуть знижувати гіпоглікемічну дію вілдагліптину, як і інших пероральних протидіабетичних препаратів.

Частота розвитку ангіоневротичного набряку була вищою при одночасному застосуванні вілдагліптину з інгібіторами АПФ, при цьому була подібною до такої в контрольній групі. Найчастіше ангіоневротичний набряк був середнього ступеня тяжкості і дозволявся самостійно під час продовження терапії вилдаглиптином.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці в сухому недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки із аптек Препарат відпускається за рецептом.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья