Фізіотенс табл.в/п/о 0.2мг №28(28х1)

Код товара: 252444
Производитель: Абботт Лабораторіз ГмбХ, Німеччина
Действующее вещество: моксонидин
Срок годности: до 01.12.25
Наличие: есть в наличии
382,34 грн. Купить Быстрый заказ

Фармакодинамика Було доведено, що моксонідин є ефективним антигіпертензивним агентом. Наявні експериментальні дані свідчать про те, що центральна нервова система (ЦНС) є місцем антигіпертензивної дії моксонідину. Моксонідин є селективним агоністом імідазолінових рецепторів. Ці чутливі до імідазоліну рецептори сконцентровані у ростральному відділі вентролатеральної частини довгастого мозку - ділянці, яка вважається центром регуляції периферичної симпатичної нервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів сприяє зниженню активності симпатичної нервової системи і знижує артеріальний тиск.

Моксонідин відрізняється від інших симпатолітичних антигіпертензивних засобів відносно низькою спорідненістю з відомими ?2-адренорецепторами порівняно з імідазоліновими рецепторами. Завдяки цьому седативний ефект і сухість у роті при застосуванні моксонідину виникають рідко.

У людини застосування моксонідину призводить до зменшення периферичного судинного опору з подальшим зниженням артеріального тиску. Антигіпертензивний ефект моксонідину був продемонстрований у подвійних сліпих плацебо-контрольованих рандомізованих дослідженнях. Опубліковані дані свідчать, що застосування антагоніста ангіотензину ІІ (АІІА) разом з моксонідином у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка при однаковому зниженні артеріального тиску дало змогу досягти посилення регресу гіпертрофії лівого шлуночка у порівнянні з вільною комбінацією тіазиду і блокатора кальцієвих канальців.

У терапевтичних дослідженнях тривалістю 2 місяці порівняно з плацебо моксонідин підвищував індекс чутливості до інсуліну на 21 % у пацієнтів з помірною гіпертензією, ожирінням та інсулінорезистентністю. Фармакокинетика Абсорбція. Після внутрішнього застосування моксонідин швидко (час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (tmax) - близько 1 години) та практично повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88 %, що вказує на відсутність значного метаболізму при первинному проходженні через печінку. Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонідину.

Розподіл. Ступінь зв'язування з білками плазми крові, визначенийin vitro, становить приблизно 7,2 %.

Біотрансформація. У зразках плазми крові людини було ідентифіковано лише дегідрогенізований моксонідин. Фармакодинамічна активність дегідрогенізованого моксонідину становить приблизно 1/10 активності моксонідину.

Виведення. Протягом 24-годинного періоду з сечею екскретується 78 % загальної дози моксонідину у вигляді незміненої сполуки і 13 % - у вигляді дегідрогенізованого моксонідину. Інші незначні метаболіти в сечі становлять приблизно 8 % дози. Менше 1 % виводиться з калом. Період напіввиведення моксонідину та його метаболіту становить приблизно 2,5 години та 5 годин відповідно.

Фармакокінетика у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією порівняно зі здоровими добровольцями фармакокінетика моксонідину суттєво не відрізнялася.

Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку. Пов'язані з віком зміни фармакокінетики спостерігалися, найімовірніше, через знижений рівень метаболізму і/або дещо більшу біодоступність у пацієнтів літнього віку. Однак ці фармакокінетичні відмінності не вважаються клінічно значущими.

Фармакокінетика у дітей. Оскільки моксонідин не рекомендований для застосування дітям, фармакокінетичні дослідження у цій субпопуляції не проводилися.

Фармакокінетика при нирковій недостатності. Виведення моксонідину значною мірою залежить від кліренсу креатиніну. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації - 30-60 мл/хв) стабільна концентрація у плазмі і кінцевий період напіввиведення відповідно приблизно в 2 і 1,5 раза вищі, ніж у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і нормальною функцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації > 90 мл/хв). У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв) стабільна концентрація у плазмі і кінцевий період напіввиведення приблизно в 3 рази вищі. У цих хворих не спостерігалося накопичення моксонідину після багаторазового застосування. У пацієнтів з нирковою недостатністю термінальної стадії (швидкість клубочкової фільтрації < 10 мл/хв), які знаходяться на гемодіалізі, AUC і кінцевий період напіввиведення відповідно в 6 і 4 рази вищі порівняно з пацієнтами з артеріальною гіпертензією і нормальною функцією нирок. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю максимальна концентрація моксонідину у плазмі вища всього у 1,5-2 рази.

Базуючись на вищенаведених даних, дозу моксонідину для пацієнтів з нирковою недостатністю слід підбирати індивідуально. Під час гемодіалізу моксонідин видаляється незначною мірою.

Доклінічні дані з безпеки.

Доклінічні дані не містять інформації щодо будь-якого особливого ризику для людини на підставі результатів стандартних досліджень з фармакологічної безпеки, хронічної токсичності, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності.

Дoслідження на тваринах виявили токсичний вплив на ембріональний розвиток при застосуванні доз, токсичних для материнського організму. Дослідження репродуктивної токсичності не виявили впливу на фертильність та тератогенного потенціалу. Токсичний вплив на ембріональний розвиток спостерігався у щурів при дозах ? 9 мг/кг/добу та кролів при дозах > 0,7 мг/кг/добу. У ході досліджень пери- та постнатального розвитку у щурів відзначався вплив на розвиток та життєздатність при дозах ? 3 мг/кг/добу. Показания Артеріальна гіпертензія. Противопоказания Моксонідин протипоказаний при:

гіперчутливості до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату;
синдромі слабкості синусового вузла;
брадикардії (ЧСС у спокої нижче 50 уд./хв);
АВ-блокаді ІІ та ІІІ ступеня;
серцевій недостатності. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одночасне застосування препарату з іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного ефекту.

Оскільки трициклічні антидепресанти можуть зменшити ефективність антигіпертензивних препаратів центральної дії, одночасне призначення цих препаратів з моксонідином не рекомендовано.

Моксонідин може посилювати седативний ефект трициклічних антидепресантів (одночасного призначення слід уникати), транквілізаторів, алкоголю, седативних та снодійних засобів.

Моксонідин помірно підсилює порушення когнітивної функції у пацієнтів, які отримують лоразепам. Моксонідин може посилювати седативний ефект бензодіазепінів при одночасному застосуванні.

Моксонідин виводиться шляхом тубулярної екскреції. Не можна виключити взаємодії з іншими агентами, що виводяться шляхом тубулярної екскреції. Однак дослідження з дигоксином та гідрохлортіазидом не виявили будь-яких доказів взаємодії. Біодоступність глібенкламіду при пероральному застосуванні знижувалася на 11 %. Способы применения Стандартна початкова доза моксонідину становить 0,2 мг на добу. Максимальна разова доза - 0,4 мг. Максимальна добова доза - 0,6 мг - застосовується за 2 прийоми. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції пацієнта.

Моксонідин можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Порушення функції нирок

Для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю початкова доза моксонідину становить 0,2 мг на добу. При необхідності та у разі доброї переносимості препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг на добу для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю і до 0,3 мг на добу для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (див. розділ «Особливості застосування»).

Для хворих, які знаходяться на гемодіалізі, початкова доза моксонідину становить 0,2 мг на добу. При необхідності та у разі доброї переносимості препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг на добу.

Порушення функції печінки

Дослідження щодо пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні. Оскільки моксонідин не піддається активному метаболізму у печінці, не очікується значного впливу на фармакокінетику. В зв'язку з цим рекомендована доза для пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки відповідає звичайній рекомендованій дозі для дорослих.

Тривалість застосування не обмежується.

Хоча у ході обмеженого числа досліджень після раптової відміни прийому моксонідину прояву контррегуляції артеріального тиску (ефекту відміни) не відзначалося, різке припинення терапії моксонідином (у разі необхідності) не рекомендується, що зазвичай стосується усіх антигіпертензивних засобів. Дозу моксонідину слід поступово зменшувати протягом двох тижнів.

Діти.

Моксонідин не рекомендується для застосування дітям та підліткам (віком до 18 років) через недостатність даних щодо безпеки та ефективності препарату для цієї групи пацієнтів. Передозировка Симптоми передозування.

В окремих випадках передозування моксонідину, навіть у дозі 19,6 мг, прийнятій за 1 раз, не призводило до летального наслідку. Ознаки та симптоми передозування включають головний біль, седативний ефект, сонливість, артеріальну гіпотензію, запаморочення, астенію, брадикардію, сухість у роті, блювання, втому, біль у верхній ділянці живота. У разі тяжкого передозування рекомендується ретельний моніторинг щодо виникнення порушень свідомості та пригнічення дихання.

При випадковому прийомі дворічною дитиною невідомої кількості моксонідину (можливо, 14 мг) спостерігалися седативний ефект, кома, артеріальна гіпотензія, міоз і диспное. Промивання шлунка, інфузія глюкози, контрольована вентиляція легенів та іммобілізація призвели до повного зникнення симптомів протягом 11 годин.

З огляду на дослідження застосування високих доз препарату у тварин, додатково можна очікувати появу ортостатичної дисрегуляції, тимчасової гіпертензії, тахікардії і гіперглікемії.

Необхідні заходи при передозуванні.

Специфічні антидоти невідомі. У разі гіпотензії для підтримки гемоциркуляції рекомендується застосування допаміну і введення плазмозамінних розчинів. При появі брадикардії можна застосовувати атропін.

Антагоністи ?-адренорецепторів можуть зменшити або усунути парадоксальні гіпертензивні ефекти передозування моксонідину.

Фізіотенс табл.в/п/о 0.2мг №28(28х1)

Быстрый заказ Фізіотенс табл.в/п/о 0.2мг №28(28х1)

Оставьте ваши данные, мы Вам перезвоним!

Аналоги:

Ваше имя:
Номер телефона: