Главная » Каталог лекарств

Флекаїнід Сандоз табл.100мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. флекаинида ацетат є антиаритмическим засобом класу іс, призначений для лікування загрожує життю симптоматичної шлуночкової аритмії і суправентрикулярної аритмії високого ступеня тяжкості.

За електрофізіологічних властивостей флекаинид є місцевим анестетиком (клас ІС) протиаритмічного дії. Це місцевий анестетик амідного типу, структурно близький до Прокаїнамід і енкаїніду, оскільки зазначені речовини також є похідними бензаміди.

Флекаїнід як з'єднання класу ІС має три основних властивості: виражене пригнічення швидких натрієвих каналів серця; повільний початок дії і зміщення кінетичних характеристик гальмування натрієвих каналів (що є наслідком повільного зв'язування і дисоціації від натрієвих каналів); диференційований вплив лікарського засобу на тривалість зміни біоелектричного потенціалу м'язів шлуночків і волокон Пуркіньє, а саме: відсутність впливу на перші та значне скорочення тривалості зміни для останніх. Така комбінація властивостей забезпечує значне зниження провідності волокон, деполяризация яких залежить від швидких натрієвих каналів, при помірному збільшенні ефективного рефрактерного періоду, про що свідчать результати досліджень із застосуванням ізольованих серцевих тканин. Зазначеними електрофізіологічними властивостями флекаинида ацетату обумовлена можливість подовження інтервалу P-R і комплексу QRS на ЕКГ. У дуже високій концентрації флекаинид викликає слабке придушення повільних каналів міокарда. Це вплив асоціюється з негативним ефектом.

Фармакокінетика. Флекаїнід Сандоз при пероральному прийомі абсорбується майже повністю і не підлягає активному метаболічного перетворення першого проходження. Згідно з наявною інформацією, біодоступність флекаинида в формі ацетату становить приблизно 90%. Діапазон терапевтичної концентрації в плазмі крові, як прийнято вважати, становить 200-1000 нг / мл. При в / в введенні середня тривалість періоду до досягнення C max в плазмі крові становить 0,67 год, а середній показник біологічної доступності - 98% в порівнянні з 1 ч і 78% відповідно при прийомі кошти в формі розчину для прийому всередину і 4ч і 81% відповідно - у формі таблеток. Близько 40% флекаинида зв'язується з білками плазми крові.

Флекаїнід Сандоз проникає через плаценту та в грудне молоко.

Флекаїнід Сандоз піддається активному метаболічного перетворення (залежному від генетичного поліморфізму), двома головними метаболітами є мета-О-деалкілірованний флекаинид і мета-О-деалкілірованний лакто флекаинида, обидва метаболіти щодо активні. Метаболічний перетворення відбувається за участю ферменту системи цитохрому Р450, а саме ферменту CYP 2D6, і асоційоване з генетичного поліморфізму.

Флекаїнід Сандоз виводиться переважно з сечею, близько 30% отриманої дози виводиться у формі незміненого речовини, решта - у вигляді метаболітів. Близько 5% виводиться з калом. Рівень виведення флекаинида знижується при нирковій недостатності, захворюваннях печінки, серцевої недостатності та при лужній сечі. При гемодіалізі виводиться тільки 1% флекаинида в формі незміненої речовини. T ½ флекаинида становить близько 20 год.

Показання

Av-вузлова стійка тахікардія; аритмії, асоційовані з синдромом Вольфа - Паркінсона - Уайта і подібними порушеннями, зумовленими наявністю додаткових провідних шляхів - в разі неефективності інших видів лікування.

Симптоматична пароксизмальна шлуночкова аритмія високого ступеня тяжкості, що загрожує життю пацієнта, за відсутності відповіді на інші види терапії. Також застосовується при непереносимості або неможливості проведення інших форм терапії.

Пароксизмальна аритмія передсердь (фібриляція передсердь, тріпотіння передсердь, тахікардія передсердь) у пацієнтів з несприятливою симптоматикою після конверсії, за умови наявності безсумнівною потреби в терапії, що підтверджується важкістю клінічної симптоматики, якщо інші види лікування неефективні.

Перед початком застосування слід виключити наявність серцевих захворювань органічного генезу і / або порушення фракції викиду лівого шлуночка, оскільки в такому випадку підвищується ризик небажаного посилення аритмії.

Застосування

Препарат застосовують перорально. для усунення впливу їжі на абсорбцію лікарського речовини флекаинид сандоз слід приймати натщесерце або за 1 год до їди. таблетку флекаинид сандоз 100 мг можна розділити на дві рівні частини.

Початок терапії із застосуванням флекаинида ацетату і зміни режиму дозування слід здійснювати під наглядом з ЕКГ-моніторингом та контролем концентрації речовини в плазмі крові. Деяким пацієнтам на цей період часу необхідна госпіталізація, зокрема пацієнтам зі шлуночкової аритмією, яка загрожує життю. Рішення про необхідність госпіталізації приймається фахівцем. У пацієнтів з серцевими захворюваннями органічного генезу, особливо при наявності в анамнезі інфаркту міокарда, терапію із застосуванням флекаинида слід починати тільки у випадках, якщо інші лікарські засоби протиаритмічного дії, за винятком препаратів класу ІС (особливо аміодароном), неефективні або не переносяться пацієнтом, і за умови, що немедикаментозне лікування (хірургічне втручання, ампутація, імплантація дефібрилятора) не показано. В період проведення терапії необхідний постійний ЕКГ-моніторинг та контроль концентрації речовини в плазмі крові.

Дорослі та діти віком від 13 років. Суправентрикулярна аритмія: рекомендована початкова доза становить 50 мг 2 рази на добу. Для більшості пацієнтів прийом зазначеної дози забезпечує контроль небажаної симптоматики. Якщо це необхідно, дозу можна збільшити максимум до 300 мг/добу.

Шлуночкова аритмія: рекомендована початкова доза становить 100 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 400 мг, але таку дозу застосовують тільки в терапії пацієнтів великої статури або при необхідності швидкого забезпечення контролю аритмії. Через 3-5 днів рекомендується поступова корекція дози до мінімально достатнього рівня, який забезпечує контроль аритмії. При тривалому застосуванні препарату можливе зниження дози препарату.

Застосування в терапії пацієнтів похилого віку. У терапії пацієнтів похилого віку препарат застосовується в початковій добовій дозі, що не перевищує 100 мг (1 таблетка 50 мг 2 рази на добу), оскільки швидкість виведення флекаинида з плазми крові у осіб даної вікової категорії може бути знижена. Це слід враховувати також і при корекції дози. Максимальна доза для пацієнтів літнього віку не повинна перевищувати 300 мг (по 150 мг 2 рази на добу).

Рівень в плазмі крові. За показниками усунення шлуночкових екстрасистол, для забезпечення максимального терапевтичного ефекту вміст речовини в плазмі крові має становити 200-1000 нг / мл. Концентрація в плазмі крові більш 700-1000 нг / мл асоціюється з підвищенням ймовірності несприятливих явищ.

Порушення функції нирок. У терапії пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 35 мл/хв / 1,73 м 2 або нижче) початкова доза не повинна перевищувати 100 мг/добу (або 50 мг 2 рази на добу). При застосуванні препарату в терапії таких пацієнтів настійно рекомендується моніторинг концентрації речовини в плазмі крові. Залежно від ефекту і переносимості дозу можна поступово і обережно підвищувати. Через 6-7 днів режим дозування підлягає корекції з урахуванням ефективності та переносимості терапії. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня кліренс флекаинида дуже низький, наслідком чого є збільшення тривалості T ½ (60-70 год).

Порушення функції печінки. При застосуванні препарату в терапії пацієнтів з порушенням функції печінки необхідний ретельний моніторинг, початкова доза не повинна перевищувати 100 мг/добу (по 50 мг 2 рази на добу).

У терапії пацієнтів з імплантованим кардіостимулятором препарат слід застосовувати з обережністю, добова доза не повинна перевищувати 100 мг, дозу розділяють на 2 прийоми.

При одночасному застосуванні разом з циметидином або аміодароном необхідний ретельний моніторинг. У терапії деяких пацієнтів дозу слід знижувати, добова доза не повинна перевищувати 100 мг, яку поділяють на 2 прийоми. Потрібно проводити моніторинг стану пацієнтів при проведенні як початкової, так і підтримуючої терапії.

Рекомендуються моніторинг концентрації речовини в плазмі крові та ЕКГ-моніторинг (проведення контрольних ЕКГ 1 раз на місяць). На етапі початкової терапії і при підвищенні дози ЕКГ-обстеження слід проводити кожні 2-4 дні.

При застосуванні препарату Флекаїнід Сандоз в терапії пацієнтів, які потребують менших дозах, слід часто виконувати ЕКГ-моніторинг (на додаток до моніторингу концентрації флекаинида в плазмі крові). Корекцію дози проводять з інтервалами в 6-8 днів. Для контролю індивідуального режиму дозування ЕКГ-обстеження таких пацієнтів слід проводити через 2 і 3 тижні після початку терапії.

Протипоказання

Реакція підвищеної чутливості до Флекаїнід або будь-якого з допоміжних речовин препарату.

Серцева недостатність, інфаркт міокарда в анамнезі, що має безсимптомний перебіг вентрикулярной ектопією або безсимптомною нестійкої шлуночкової тахікардією.

Кардіогенний шок.

Довгострокова фібриляція передсердь, в терапії яких не робилася спроба конверсії синусового ритму, а також вальвулярние серцеві захворювання зі значущими порушеннями гемодинамічних показників.

Зниження або порушення вентрикулярной функції, при наявності кардіогенного шоку, брадикардії високого ступеня тяжкості (50 ударів в хвилину), гіпотензії високого ступеня тяжкості.

Застосування в комбінації з протиаритмічними засобами I класу (блокатори натрієвих каналів).

Синдром Бругада.

При відсутності можливості проведення кардіостимуляції флекаинид не слід застосовувати в терапії пацієнтів з порушенням функції синусового вузла, порушенням провідності передсердь, при AV-блокаді II або більш високого ступеня, при блокаді ніжки пучка Гіса або блокаді дистальнихвідділів.

Безсимптомна шлуночкова аритмія або незначно виражені симптоми шлуночкової аритмії.