Главная » Каталог лекарств

Асунра 400мг №30 (деферасирокс)

Склад

діюча речовина: деферасірокс;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 90 мг, 180 мг або 360 мг деферасіроксу; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип 101), повідон К-30, кросповідон (тип В), полоксамер 188;

екстрагрануляційний шар: целюлоза мікрокристалічна (тип 102), кросповідон (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

покриття таблетки: гіпромелоза (Е 464); лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171); триацетин; індигокармінове алюмінієве озеро (Е 132).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 90 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блідо-блакитного кольору з тисненням «D7FX» на одному боці і «90» на іншому;

таблетки по 180 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блакитного кольору з гравіюванням «D7FX» на одному боці і «180» на іншому.

таблетки по 360 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, синього кольору з гравіюванням «D7FX» на одному боці і «360» на іншому.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що утворюють хелатні сполуки із залізом.

Код АТХ V03A C03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Деферасірокс — пероральний активний хелатоутворювач, що має високу селективну активність до заліза (III). Це тридентантний ліганд з високою спорідненістю із залізом, що зв’язує його у співвідношенні 2:1. Деферасірокс сприяє виведенню заліза, переважно з фекаліями. Деферасірокс має низьку спорідненість із цинком та міддю і не спричиняє утворення постійних низьких рівнів цих металів у сироватці крові.

У процесі залізобалансового метаболічного дослідження у дорослих пацієнтів із таласемією з перевантаженням залізом деферасірокс у добових дозах 10, 20 та 40 мг/кг індукував середнє чисте виділення 0,119, 0,329 та 0,445 мг заліза / кг маси тіла / добу відповідно.

Клінічна ефективність та безпека.

Дію деферасіроксу досліджували у 411 дорослих (віком від 16 років) та 292 дітей (віком від 2 до 16 років) із хронічним перевантаженням залізом внаслідок трансфузії крові. Серед дітей 52 були віком від 2 до 5 років. До основних станів, при яких необхідна трансфузія, належать бета-таласемія, серпоподібноклітинна анемія та інші вроджені і набуті анемії (мієлодиспластичний синдром, синдром Даймонда — Блекфана, апластична анемія та інші дуже рідкісні анемії).

Лікування у дозах 20 і 30 мг / кг маси тіла на добу протягом 1 року у дорослих і дітей з бета-таласемією, яким проводили часті переливання крові, знижувало показники загального заліза в організмі; концентрація заліза в печінці знижувалася в середньому приблизно до –0,4 і –8,9 мг заліза / г печінки (біопсія на суху вагу) відповідно, рівень феритину в сироватці крові знижувався в середньому приблизно до –36 і –926 мкг/л відповідно. При цих самих дозах співвідношення виведення і всмоктування заліза становило 1,02 (показник балансу чистого заліза) та 1,67 (показник виведення чистого заліза) відповідно. Деферасірокс спричиняв аналогічні реакції в пацієнтів з іншими формами анемії. Добова доза 10 мг / кг маси тіла протягом одного року може підтримувати рівень заліза в печінці і феритину в сироватці крові та індукувати баланс чистого заліза у пацієнтів, яким проводять нечасті переливання або обмінні переливання крові. Рівень феритину в сироватці крові, оцінюваний щомісяця, відображав зміни концентрації заліза в печінці. Зміни рівня феритину в сироватці крові можна застосовувати для спостереження за відповідною реакцією на терапію лікарським засобом. Обмежені клінічні дані (29 пацієнтів з нормальною серцевою функцією на початковому рівні), отримані за допомогою МРТ, показують, що лікування деферасіроксом у дозі 10–30 мг/кг на добу протягом 1 року може також знизити рівні заліза в серці (в середньому МРТ T2 збільшився з 18,3 до 23 мілісекунд).

Основний аналіз базового порівняльного дослідження за участю 586 пацієнтів з бета-таласемією та трансфузійним перевантаженням залізом не продемонстрував переваги ефективності деферасіроксу порівняно з дефероксаміном у загальній популяції пацієнтів. Як випливає з аналізу результатів цього дослідження, у підгрупі пацієнтів з концентрацією заліза в печінці ? 7 мг заліза / г маси печінки, які застосовували деферасірокс (20 і 30 мг/кг) або дефероксамін (від 35 до ? 50 мг/кг), не було продемонстровано переваги в ефективності. У пацієнтів з концентрацією заліза у печінці  1000 мкг/л). Дози (у мг/кг) потрібно розрахувати та округлити до найближчого дозування цілої таблетки.

Метою залізохелатної терапії є виведення заліза, введеного при трансфузії, та, якщо потрібно, зниження існуючої концентрації заліза.

Таблиця 3.

Рекомендовані дози при перенасиченні залізом внаслідок трансфузій крові.

 

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Трансфузії

 

Рівні феритину в сироватці крові

Початкова доза

14 мг/кг на добу

Після 20 одиниць (приблизно 100 мл/кг) упакованих еритроцитів (PRBC)

або

> 1 000 мкг/л

Альтернативні початкові дози

21 мг/кг на добу

> 14 мл/кг/місяць PRBC (приблизно > 4 одиниць/місяць для дорослих)

 

 

7 мг/кг на добу

 21 мг/кг на добу

 

 

Цільовий діапазон досягнуто

 

500–1 000 мкг/л

Максимальна доза

28 мг/кг на добу

 

 

З урахуванням призупинення лікування

 

 

 4 одиниць/місяць для дорослого пацієнта), початкова добова доза може становити 21 мг/кг.

Для пацієнтів, які не потребують зниження підвищених рівнів заліза в організмі і які отримують менше 7 мл/кг/місяць еритроцитарної маси (приблизно  800 мкг/л). Показник КЗП є пріоритетним для визначення перенасичення залізом і повинен використовуватися, якщо це можливо. Слід дотримуватись обережності під час проведення хелатної терапії у всіх пацієнтів для мінімізації ризику перенасичення хелатами.

Таблиця 4.

Рекомендовані дози при синдромі таласемії, що не залежать від трансфузій.

 

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Концентрація заліза в печінці (КЗП)*

 

Рівні феритину в сироватці крові

Початкова доза

7 мг/кг на добу

? 5 мг заліза / г сухої ваги

або

> 800 мкг/л

Контроль

 

 

 

Щомісяця

Етапи корекції дози

(кожні 3–6 місяців)

Збільшення дози

3,5–7 мг/кг на добу

? 7 мг заліза / г сухої ваги

або

> 2000 мкг/л

 

 

 

 

Зменшення дози 3,5–7 мг/кг на добу

< 7 мг заліза / г сухої ваги

або

? 2000 мкг/л

Максимальна доза

14 мг/кг на добу

 

 

 

 

7 мг/кг на добу

 

 

 

 

Для дорослих

Для дітей

Не оцінювалось

та

? 2000 мкг/л

Призупинення лікування

 

< 3 мг заліза / г сухої ваги

або

< 300 мкг/л

Відновлення лікування

 

Не рекомендовано

*Визначення концентрації заліза в печінці є переважним методом визначення рівня перенасичення залізом.

Початкова доза.

Рекомендована початкова добова доза деферасіроксу для пацієнтів із синдромами таласемії, що не залежать від трансфузій, становить 7 мг/кг маси тіла.

Корекція дози.

Рекомендується щомісячно контролювати рівень феритину в сироватці крові. Через 3?6 місяців лікування слід розглядати доцільність поетапного підвищення дози на 3,5–7 мг/кг, якщо показник КЗП у пацієнта ? 7 мг Fe / г сухої ваги або рівні феритину в сироватці крові стабільно > 2000 мкг/л і не виявляють тенденції до зниження з часом, а пацієнт добре переносить лікарський засіб. Не рекомендовано призначати лікарський засіб у дозах понад 14 мг/кг, оскільки досвід застосування доз вище цього рівня пацієнтам з синдромами таласемії, що не залежать від трансфузій, відсутній.

Для пацієнтів, яким показник КЗП не визначали, а рівень феритину в сироватці крові ? 2000 мкг/л, дози не повинні перевищувати 7 мг/кг.

Для пацієнтів, яким доза була підвищена до > 7 мг/кг, рекомендується знизити дозу до 7 мг/кг або менше, коли показни КЗП

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья