Главная » Каталог лекарств

Алотендин табл. 5мг/5мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. амлодипін - антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів), блокує трансмембранний потік іонів кальцію до клітин гладких м'язів міокарда та судин. механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений прямим релаксуючим дією на гладкі м'язи судин. антиангінальний ефект амлодипіну зумовлений двома механізмами:

• розширення периферичних артеріол і, як результат, зниження ОПСС (постнавантаження). Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, зниження навантаження на серце зменшує споживання енергії міокардом і його потреба в кисні;
• розширення основних коронарних артерій та артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Цядилатація збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

У пацієнтів з АГ прийом амлодипіну 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год. Завдяки повільному початку дії амлодипін не відзначають різкого зниження артеріального тиску.

У пацієнтів зі стенокардією амлодипін подовжує загальний час виконання фізичного навантаження, час до виникнення нападу стенокардії та час до виникнення значної депресії сегмента ST, а також знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в нітрогліцерині.

Амлодипін не викликає небажаних метаболічних ефектів або змін рівня ліпідів в плазмі крові, тому може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.

Бісопролол - селективний блокатор β 1 -адренорецепторів, без ВСА, а також без виражених мембраностабилизирующих властивостей.

Блокує β 1 -адренорецептори та зменшує вплив на них катехоламінів. Виявляє антигіпертензивну та антиангінальну дію.

Механізм антигіпертензивної дії здійснюється шляхом зменшення хвилинного обсягу серця, симпатичної стимуляції периферичних судин і вивільнення реніну нирками.

Антиангінальна дія пов'язана з блокадою β 1 -адренорецепторів, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні за допомогою негативного хронотропного і інотропного дії. Таким чином, бісопролол усуває або зменшує симптоми ішемії.

Максимальний ефект проявляється через 3-4 години після перорального прийому. Зазвичай максимальний гіпотензивний ефект досягається через 2 тижні застосування.

Фармакокінетика

Амлодипін. Після перорального прийому в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується і досягає З max в крові через 6-12 год після застосування. Прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Обсяг розподілу - близько 21 л/кг. У дослідженнях in vitro виявлено, що близько 93-98% циркулюючого амлодипіну зв'язується з білками плазми крові.

Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, 10% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді та 60% - у вигляді метаболітів, 20-25% - з калом.

Т ½ з плазми крові становить близько 35-50 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу.

Бісопролол майже повністю (до 90%) абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Ефект першого проходження через печінку виражений незначно (близько 10%), абсолютна біодоступність - близько 90%. Т ½ з плазми крові становить 10-12 год, це забезпечує терапевтичний ефект протягом 24 годин після одноразового прийому добової дози.

Обсяг розподілу - 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові - 30%.

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. 50% метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Решта 50% виводяться нирками в незміненому вигляді. В організмі людини активні метаболіти не утворюються.

Показання

Аг як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.

Хронічна стабільна стенокардія - як монотерапія або в комбінації з іншими антиангінальними засобами.

Як замісна терапія у пацієнтів, у яких АТ і / або стабільна стенокардія адекватно контролюються одночасним застосуванням амлодипіну і бісопрололу в тих же дозах.

Застосування

Рекомендована добова доза становить 1 таблетку відповідного дозування, яку бажано приймати вранці незалежно від прийому їжі, не розжовуючи.

Максимальна добова доза - 1 таблетка Алотендіна 10 мг / 10 мг/добу.

Діапазон дозування препарату дозволяє гнучко підібрати співвідношення компонентів залежно від клінічних потреб.

Лікування не слід припиняти раптово, оскільки це може привести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо це стосується пацієнтів з ІХС. Рекомендують поступове зниження дози.

Порушення функції печінки та нирок. При печінковій недостатності елімінація амлодипіну сповільнюється. Особливих рекомендацій щодо дозування амлодипіну немає, тому препарат у пацієнтів з порушенням функції печінки необхідно призначати з обережністю. При тяжкій печінковій недостатності добова доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг.

У пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю немає необхідності змінювати дозування. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 20 мл/хв) добова доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг.

Пацієнтам похилого віку можна призначати звичайні дози препарату.

Комбінований препарат амлодипін / бісопролол не рекомендують призначати дітям віком до 18 років через відсутність даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату.

Протипоказання

Для таблеток амлодипін / бісопролол: підвищена чутливість до амлодипіну, похідним дигідропіридину, бісопрололу і / або будь-якої допоміжної речовини.

Для амлодипіну:

• нестабільна стенокардія;
• артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня;
• шок (включаючи кардіогенний шок);
• обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня);
• гемодинамически нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Для бісопрололу:

• гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стані декомпенсації, що вимагає инотропной терапії;
• кардіогенний шок;
• AV-блокада II-III ступеня;
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада, брадикардія (ЧСС 60 уд. / хв) перед початком лікування, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск 100 мм рт. ст.);
• БА, ХОЗЛ;
• виражені порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно;
• нелікована феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз.

Побічні ефекти

Побічні реакції можуть бути обумовлені кожним з компонентів препарату.

При застосуванні амлодипіну частіше виникають такі побічні реакції: головний біль, набряки (особливо в області гомілки), підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, біль в животі, припливи, серцебиття, запаморочення.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія; аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь); інфаркт міокарда.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість периферична нейропатія, непритомність, гіпестезія, парестезія, порушення смаку, тремор, гіпертонус, периферична нейропатія.

З боку органу зору: порушення зору (включаючи диплопію).

З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.

З боку дихальної системи: задишка, кашель, риніт.

З боку травної системи: нудота, біль в животі, диспепсія, гіперплазія ясен, панкреатит, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту; гастрит; блювота.

З боку нирок та сечовидільної системи: часте сечовипускання, порушення сечовипускання, ніктурія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: посилене потовиділення, алопеція, знебарвлення шкіри; алергічні реакції, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема; кропив'янка; пурпура, зміна забарвлення шкіри, висип; ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, фотосенсибілізація.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, біль у спині, судоми в м'язах; набряк гомілок.

Метаболічні порушення: гіперглікемія.

З боку судинної системи: припливи; васкуліт; артеріальна гіпотензія.

Загальні порушення: набряк, периферичний набряк, підвищена стомлюваність; втома, астенія, збільшення або зменшення маси тіла.

З боку гепатобіліарної системи: холестаз, жовтяниця, гепатит; підвищення рівня печінкових ферментів (найчастіше асоціювалося з холестазом).

З боку репродуктивної системи: імпотенція, гінекомастія.

Психічні порушення: депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння, сплутаність свідомості.

Аналогічно іншим антагоністів кальцію повідомлялося про такі побічні реакції, як інфаркт міокарда, аритмія (в тому числі шлуночковатахікардія і фібриляція передсердь, стенокардія), проте з'ясувати, чи пов'язані вони з основним захворюванням, практично неможливо.

Загальні порушення і стани у місці введення: набряки, підвищена стомлюваність, астенія, біль у грудях, біль, нездужання.

Дослідження: збільшення або зменшення маси тіла; повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.

Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях. Повідомлення про підозрюваних побічних реакціях після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього препарату. Лікарю слід повідомляти про будь-яких підозрюваних побічних реакціях відповідно до вимог законодавства.

При застосуванні бісопрололу

З боку серцево-судинної системи: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); порушення AV-провідності, посилення проявів серцевої недостатності; ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).

З боку нервової системи: головний біль *; запаморочення *; порушення сну; непритомність.

З боку органу зору: зниження секреції слізної рідини, що необхідно враховувати пацієнтам, які користуються контактними лінзами; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та лабіринту: порушення слуху.

З боку дихальної системи: бронхоспазм (особливо у хворих на бронхіальну астму або з обструктивними захворюваннями бронхів в анамнезі); алергічний риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри та підшкірних тканин: алергічні реакції, висип, свербіж, алопеція, псориатическая висип.

З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, судоми.

Метаболічні порушення: підвищення рівня ТГ.

З боку судинної системи: погіршення периферичного кровообігу (відчуття холоду в кінцівках), артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю).

Загальні порушення: підвищена стомлюваність, виснаження.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), гепатит.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Психічні порушення: депресія нічні кошмари, галюцинації, порушення сну.

Лабораторні показники: підвищення рівня ТГ в крові.

Загальні порушення: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), підвищена стомлюваність *; астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).

* Такі симптоми, як запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, втома, характерні для початку лікування і часто зникають протягом 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій пацієнту необхідно негайно повідомити про це лікаря.

Аналоги:

• Алотендин табл. 5мг/5мг №30