В вашей корзине
Контакты:+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79
Алкеран 2 мг табл. №25 мелфалан
- Код товара: 257164
- Производитель: Екселла ГмбХ, Германия
- Наличие: есть в наличии
- Уточнить наличие по тел: +38 (063) 595 80 08
Аналоги в наличии:
Алкеран таб. п/о 2мг №25
Виробник: GlaxoSmitKline
Країна виробник: Великобританія
Опис:
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат алкілуючої дії. Є біфункціональним з'єднанням. Процес алкілування полягає в ковалентному зв'язуванні утворених з двох біс-2-хлоретильних груп вуглецевих проміжних сполук з 7-азотом гуаніну в ДНК і перехресному зв'язуванні двох спіралей ДНК, що призводить до порушення реплікації клітин.
Показання
– локалізована форма злоякісної меланоми кінцівок та локалізована форма саркоми м'яких тканин кінцівок (для проведення регіонарної артеріальної перфузії);
- множинна мієлома (для внутрішньовенного введення як монотерапії, так і в комбінації з іншими цитотоксичними препаратами, при проведенні високодозної терапії і для прийому внутрішньо);
- прогресуючий рак яєчників (для внутрішньовенного введення як монотерапії, так і в комбінації з іншими цитотоксичними препаратами і для прийому внутрішньо);
– запущена нейробластома у дітей (для внутрішньовенного введення при проведенні високодозної терапії під захистом аутологічного кісткового мозку застосовувався як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з променевою терапією та/або іншими цитотоксичними препаратами для закріплення ефекту стандартної терапії);
- Справжня поліцитемія (для прийому внутрішньо).
Режим дозування
Алкеран повинні застосовувати лише лікарі, які мають досвід лікування злоякісних новоутворень цитотоксичними препаратами.
Під час терапії слід регулярно контролювати картину периферичної крові і при необхідності коригувати дозу препарату.
При множинні мієломи Алкеран призначається внутрішньовенно в інтермітуючому режимі як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими цитотоксичними засобами, в діапазоні доз від 8 до 30 мг/м2 площі поверхні тіла з інтервалами від 2 до 6 тижнів. Деякі схеми лікування додатково включають преднізолон. При монотерапії Алкераном середня доза становить 0,4 мг/кг маси тіла (16 мг/м2). Повторні введення проводяться з відповідними інтервалами (наприклад, кожні 4 тижні одноразово) за умови відновлення за цей період показників периферичної крові. При застосуванні в режимі високодозової терапії препарат вводять одноразово в дозі від 100 мг до 200 мг/м2 площі поверхні тіла (приблизно від 2.5 до 5.0 мг/кг маси тіла). Після застосування препарату в дозах, що перевищують 140 мг/м2, потрібна пересадка аутологічного кісткового мозку. У зв'язку з можливістю розвитку вираженої мієлосупресії після введення високих доз Алкерана лікування має проводитися лише досвідченими фахівцями у спеціалізованих центрах. Середня доза Алкерану для прийому внутрішньо становить 0.15 мг/кг/добу на кілька прийомів протягом 4 днів. Інтервал між курсами складає 6 тижнів. Продовження лікування більше 1 року у пацієнтів, які відповідають на терапію, ймовірно, не призводить до поліпшення результатів лікування.
При нирковій недостатності дозу препарату слід зменшити на 50%.
При аденокарциномі яєчників Алкеран застосовують внутрішньовенно як монотерапію в дозі 1 мг/кг (приблизно 40 мг/м2) з інтервалом у 4 тижні. При застосуванні у комбінованій цитотоксичній терапії рекомендовані дози становлять від 100 до 400 мкг/кг маси тіла (від 12 до 16 мг/м2 площі поверхні тіла) з інтервалом у 4-6 тижнів. Препарат призначають з розрахунку 150 мкг/кг маси тіла (6 мг/м2 площі поверхні тіла) на добу протягом 5 днів з інтервалом у 6 тижнів.
При злоякісній меланомі Алкеран застосовують у вигляді гіпертермічної регіонарної перфузії як адьювантна терапія на ранній стадії захворювання, а також як паліативне лікування на пізніх стадіях, але тільки при локалізованій формі. Доза препарату визначається прийнятою методикою та схемою терапії.
При саркомі м'яких тканин Алкеран застосовують у вигляді гіпертермічної регіонарної перфузії при локалізованій формі саркоми м'яких тканин, зазвичай у комбінації з хірургічним лікуванням, на всіх стадіях захворювання. Алкеран також призначається у поєднанні з актиноміцином D. Доза препарату визначається прийнятою методикою та схемою терапії.
При запущеному нейробластомі у дітей Алкеран застосовують внутрішньовенно у дозах від 100 до 240 мг/м2 площі поверхні тіла (іноді дозу вводять у 3 прийоми протягом трьох послідовних днів), як у режимі монотерапії, так і в комбінації з променевою або цитостатичною хіміотерапією під захистом аутологічного кісткового мозку .
При справжній поліцитемії для індукції ремісії середня доза становить внутрішньо 6-10 мг на добу протягом 5-7 днів, потім 3-4 мг до досягнення ефекту. Доза препарату при підтримуючій терапії становить 2-6 мг на тиждень.
Алкеран часто використовують у стандартних дозах у осіб похилого віку , проте спеціальної інформації щодо застосування препарату у пацієнтів цієї вікової групи немає. Досвід застосування Алкерану у високих дозах у пацієнтів похилого віку обмежений. Тому перед застосуванням Алкерану у режимах високодозової терапії у пацієнтів похилого віку слід переконатися в адекватності загального стану та функції внутрішніх органів.
У разі порушення функції нирок кліренс Алкерана знижується. У тих випадках, коли розчин Алкерану для ін'єкцій застосовується у стандартних дозах (8-40 мг/м2 площі поверхні тіла), у пацієнтів з помірною або вираженою нирковою недостатністю рекомендується зменшити початкову дозу на 50%, а потім підбирати дозу залежно від ступеня пригнічення функції кісткового мозку.
У тих випадках, коли розчин Алкерану застосовують у режимах високодозової терапії (100-240 мг/м2 площі поверхні тіла), необхідність зниження дози залежить від ступеня порушення функції нирок, від того, чи здійснюється інфузія аутологічних стовбурових клітин кісткового мозку, та від лікувальних цілей. . При помірній та вираженій нирковій недостатності (кліренс ЕДТА становить 30-50 мл/хв) дозу препарату знижують на 50%. Також необхідно вводити достатню кількість рідини та проводити форсований діурез. Пацієнтам з тяжким ступенем порушення функції нирок (кліренс ЕДТА менше 30 мл/хв) призначати Алкеран у високих дозах не рекомендується.
Таблетки Алкерана ковтають повністю, їх не можна дробити.
Правила приготування розчину для ін'єкцій
Розчин готують при кімнатній температурі шляхом змішування порошку ліофілізованого з розчинником, який додається до флакона з Алкераном.
У флакон з ліофілізованим порошком слід додати 10 мл розчинника (одноразово) і енергійно струшувати до повного розчинення. Отриманий розчин містить 5 мг безводного мелфалан в 1 мл і має pH близько 6.5.
Розчин для ін'єкцій має обмежену стабільність і має бути приготовлений безпосередньо перед застосуванням; його не можна зберігати у холодильнику, т.к. при цьому утворюється осад. Невикористаний розчин слід знищити.
Правила введення розчину для ін'єкцій
Розчин для ін'єкцій застосовується тільки для внутрішньовенного введення, за винятком випадків, коли показано проведення регіонарної артеріальної перфузії.
Розчин вводиться внутрішньовенно повільно через спеціальний доступ, що закривається в інфузійній системі на тлі швидкої інфузії іншого розчину.
Якщо таке введення в інфузійну систему неможливе, розчин Алкерану розводять у будь-якій ємності для інфузії, використовуючи лише 0.9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій. Не можна змішувати з інфузійними розчинами, що містять декстрозу.
Стабільність розчину Алкерана для ін'єкцій знижується при подальшому розведенні в інфузійному розчині, а також при підвищенні температури навколишнього середовища. При кімнатній температурі (приблизно 25
° С) загальний час від моменту приготування розчину Алкерану для ін'єкцій до завершення його інфузії не повинен перевищувати 1,5 години.
Необхідно бути обережними, щоб уникнути можливого введення Алкерану не у вену, а в навколишні тканини. У разі утрудненого доступу до периферичних вен слід розглянути можливість введення препарату у центральні вени. Введення препарату через центральні вени рекомендується в тих випадках, коли Алкеран призначається у високих дозах, незалежно від того, чи здійснюється аутологічна трансплантація кісткового мозку.
При використанні препарату для регіонарної артеріальної перфузії методика, що застосовується, залежить від обраної схеми терапії.
Побічна дія
З боку системи кровообігу: найчастіше – лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку системи травлення: при застосуванні Алкерану в стандартних дозах рідко – стоматит. При застосуванні високодозної терапії (під захистом аутологічного кісткового мозку) діарея, блювання та стоматит є дозолімітуючими факторами токсичності.
Алергічні реакції: як після введення першої дози, так і при подальшому лікуванні рідко – кропив'янка, набряк, висип та анафілактичний шок (головним чином при внутрішньовенному введенні Алкерану); у поодиноких випадках зупинка серця асоціювалася з даними реакціями. Рідко - макуло-папульозний висип, свербіж.
Інші: в окремих випадках – легеневий фіброз із летальним кінцем, гемолітична анемія, алопеція (нехарактерна при введенні препарату у стандартних дозах). Приблизно у 2/3 пацієнтів з гемобластозами, які отримували Алкеран у високих дозах шляхом введення в центральні вени, описано суб'єктивне минуще відчуття жару та/або поколювання.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до препарату.
Вагітність та лактація
Препарат не рекомендують застосовувати у І триместрі вагітності. При застосуванні у II та III триместрах слід співвіднести передбачувану користь для матері та потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Як і при застосуванні будь-яких цитотоксичних препаратів, при лікуванні Алкераном пацієнтам дітородного віку слід застосовувати надійні методи контрацепції.
Можлива тератогенна дія Алкерана не вивчена. У зв'язку з мутагенними властивостями препарату та його структурною подібністю до відомих тератогенних речовин припускають, що мелфалан здатний викликати вроджені дефекти у дітей, які народилися у пацієнтів, яким проводилося лікування цим препаратом.
Особливі вказівки
Алкеран є цитотоксичним засобом і призначений для використання лише під контролем лікарів, які мають досвід застосування таких препаратів.
Враховуючи відомий ризик, що виникає при лікуванні препаратом, та необхідність допоміжної терапії, застосування розчину Алкерану у високих дозах повинно проводитись у спеціалізованих центрах, що мають відповідні умови, та лише досвідченими фахівцями. У пацієнтів, які одержують високі дози Алкерану, необхідно вирішити питання про профілактичне призначення антибактеріальних засобів, використання при необхідності препаратів компонентів крові та підтримання багатого діурезу безпосередньо після введення Алкерану (шляхом застосування гідратації та форсованого діурезу).
Перед введенням високих доз Алкерану слід переконатись у адекватності загального стану пацієнта та функції внутрішніх органів. При використанні Алкерану слід виконувати рекомендації щодо застосування цитотоксичних препаратів.
Розчин Алкерана у разі потрапляння його в оточуючі судини тканини може призводити до локального пошкодження тканин.
Алкеран слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які нещодавно пройшли курс променевої терапії або хіміотерапії, у зв'язку з можливістю посилення токсичної дії на кістковий мозок.
У пацієнтів із нирковою недостатністю можливе пригнічення функції кровотворення на тлі уремії.
У пацієнтів з мієломою та порушенням функції нирок на ранніх етапах лікування мелфаланом спостерігалося тимчасове підвищення рівня сечовини крові.
Мелфалан пригнічує функцію яєчників у жінок у пременопаузі, що призводить до аменореї у значної кількості пацієнток. За даними досліджень у тварин, мелфалан може надавати несприятливу дію на сперматогенез. Тому допускається, що мелфалан може спричиняти тимчасову або стійку стерильність у пацієнтів чоловічої статі.
У пацієнтів, яким проводилося лікування мелфаланом, було відзначено хромосомні аберації.
Мелфалан, як і інші алкілуючі засоби, може мати лейкозогенну дію у людини. Є повідомлення про розвиток гострого лейкозу після тривалого лікування мелфаланом таких захворювань як амілоїдоз, злоякісна меланома, множинна мієлома, макроглобулінемія, синдром холодової гемаглютинації та рак яєчників. Було показано, що у пацієнтів з раком яєчників застосування алкілуючих засобів, включаючи мелфалан, значно підвищувало захворюваність на гострий лейкоз у порівнянні з пацієнтами, яким не проводилося лікування алкілувальними препаратами. При вирішенні питання призначення мелфалану слід зіставити ризик прояву лейкозогенної дії та потенційний терапевтичний ефект препарату.
Контроль лабораторних показників
Необхідно регулярно контролювати гематологічні показники, щоб уникнути можливого розвитку вираженої мієлосупресії та ризику незворотної аплазії кісткового мозку. Кількість клітин крові може продовжувати знижуватися і після відміни препарату, тому за перших ознак надмірного зниження кількості лейкоцитів або тромбоцитів лікування має бути тимчасово припинено.
Використання у педіатрії
Розчин Алкерана для ін'єкцій у високих дозах під захистом аутологічного кісткового мозку застосовується у дітей із нейробластомою.
Алкеран у стандартних дозах показаний дітям лише в окремих випадках, тому дані щодо рекомендованих доз не можуть бути наведені.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Даних про вплив Алкерана на здатність до занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, немає.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея (іноді геморагічного типу). Основна токсична дія мелфалану полягає у пригніченні функції кісткового мозку з розвитком лейкопенії, тромбоцитопенії та анемії.
Лікування: при необхідності проводять загальну підтримуючу терапію спільно з переливанням компонентів крові та тромбоцитарної маси; слід вирішити питання про госпіталізацію пацієнта, призначення антибактеріальної терапії та застосування гемопоетичних факторів зростання. Специфічного антидоту немає. Необхідно ретельно контролювати гематологічні показники протягом не менше 4 тижнів, доки не буде відзначено ознак їх нормалізації.
Лікарська взаємодія
В/в введення високих доз мелфалану одночасно з призначенням налідиксової кислоти призводило до летального результату у дітей внаслідок розвитку геморагічного ентероколіту.
У пацієнтів, яким перед трансплантацією кісткового мозку вводили високі дози мелфалану внутрішньовенно і надалі призначали циклоспорин з метою запобігання реакції "трансплантат проти господаря", описані випадки розвитку ниркової недостатності.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Невикористаний розчин для ін'єкцій слід знищити відповідно до правил утилізації цитотоксичних препаратів.
Умови відпустки із аптек
Препарат відпускається за рецептом.
вход в интернет магазин: