Главная » Каталог лекарств

Акласта 5мг/100мл №1 флак. золендроновая кислота

Аналоги в наличии:

• Зомета 4мг 5мл №1 золендроновая кислота
• Золдрия 4мг №1 золендроновая кислота
• Блазтер 4мг №1 золендроновая кислота
• Зомета (золедроновая кислота) 4мг/5мл конц. д/пригот. р-ра д/ин
• Золта (золдонат) (золедроновая кислота) 4мг/5мл: фл. №1
• Золдрия лиофил. пор. д/инф. 4 мг №1
• Золдонат (золедроновая к-та) 4 мг/ 5 мл: фл. №1
• Акласта (золендроновая к-та) р-р инф. 5 мг/100мл фл. 100 мл

Акласта®

Р-р д/інф. 5 мг/100 мл: фл. 1 шт.

Форма випуску, упаковка та склад препарату Акласта®

Розчин для інфузії прозорий, безбарвний.

100 мл золедронової кислоти моногідрат 5.33 мг, що відповідає вмісту золедронової кислоти (безводної) 5 мг

допоміжні речовини: манітол – 4950 мг, натрію цитрату дигідрат – 30 мг, вода д/і – до 100 мл.

100 мл - флакони поліетиленові (1) - картонні пачки.

Клініко-фармакологічна група: Інгібітор резорбції кісткової тканини. Бісфосфонат

Фармако-терапевтична група: Кісткова резорбція інгібітор - бісфосфонат

Фармакологічна дія

Інгібітор кісткової резорбції, азотовмісний бісфосфонат. Діє переважно на кістку, пригнічує активність остеокластів та резорбцію кісткової тканини.

Селективна дія бісфосфонатів на кісткову тканину заснована на високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною. Після внутрішньовенного введення золедронова кислота швидко перерозподіляється в кістки і, подібно до інших бісфосфонатів, локалізується переважно в місцях ремоделювання кісткової тканини.

Головною молекулярною мішенню золедронової кислоти в остеокласті є фермент фарнезилпірофосфатсинтетаза (ФПС), при цьому не виключається можливість інших механізмів дії. Тривалий період дії визначається високим афінітетом до активного центру ФПС та вираженим спорідненістю до мінералізованої кісткової тканини.

За винятком високої антирезорбтивної дії, вплив золедронової кислоти на кісткову тканину схожий на такий для інших бісфосфонатів.

Крім інгібуючої дії на резорбцію кісткової тканини, золедронова кислота має протипухлинні властивості, що забезпечують терапевтичну ефективність при кісткових метастазах.

In vivo: інгібування остеокластичної резорбції кісткової тканини, що змінює мікросередовище кісткового мозку, що призводить до зниження росту пухлинних клітин; антиангіогенна активність. Пригнічення кісткової резорбції клінічно супроводжується також вираженим зниженням болючих відчуттів.

In vitro: інгібування проліферації остеобластів, пряма цитотоксична та проапоптична активність, синергічний цитостатичний ефект із протипухлинними препаратами; антиадгезивна/інвазивна активність.

Золедронова кислота, пригнічуючи проліферацію та індукуючи апоптоз, надає безпосередню протипухлинну дію щодо клітин мієломи людини та ракової пухлини молочної залози, а також зменшує проникнення клітин ракової пухлини молочної залози через екстрацелюлярний матрикс, що свідчить про наявність у неї анти. Крім того, золедронова кислота пригнічує проліферацію клітин ендотелію людини і у тварин викликає антиангіогенну дію.

У пацієнтів з гіперкальціємією, спричиненою пухлиною, було показано, що дія золедронової кислоти характеризується зниженням концентрації кальцію у сироватці та зменшенням його виведення із сечею.

Фармакокінетика

Після початку інфузії концентрація золедронової кислоти в плазмі швидко збільшується, досягаючи Cmax в кінці інфузії, далі слід швидке зменшення концентрації на 10% після 4 год і на менш ніж 1% - після 24 год з послідовно пролонгованим періодом низьких концентрацій, що не перевищують 0.1% від Cmax до повторної інфузії на 28 день.

Золедронова кислота, введена в/в, виводиться нирками в 3 етапи: швидке двофазне виведення з системної циркуляції з T1/2 0.24 год і 1.87 год і тривала фаза з кінцевим T1/2, що становить 146 год. Не відмічено кумуляції при повторних днів.

Золедронова кислота не піддається системному метаболізму та виводиться нирками у незміненому вигляді. Протягом перших 24 годин у сечі виявляється 39±16% введеної дози. Решта в основному зв'язується з кістковою тканиною. Потім повільно відбувається зворотне вивільнення золедронової кислоти з кісткової тканини у системний кровотік та її виведення нирками. Загальний кліренс плазми становить 5.04±2.5 л/год. Збільшення часу інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30% наприкінці інфузії, але не впливає на AUC.

З фекаліями виводиться менше 3%.

Нирковий кліренс золедронової кислоти позитивно корелює з КК.

Показано низьку спорідненість золедронової кислоти до компонентів крові.

Показання до активних речовин препарату Акласта®

Постменопаузний остеопороз (для зниження ризику переломів стегнової кістки, хребців та позахребетних переломів для збільшення мінеральної щільності кістки); профілактика наступних (нових) остеопоротичних переломів у чоловіків та жінок з переломами проксимального відділу стегнової кістки; остеопороз у чоловіків; профілактика та лікування остеопорозу, викликаного застосуванням кортикостероїдів; профілактика постменопаузного остеопорозу (у пацієнток із остеопенією); кісткова хвороба Педжету.

Остеолітичні, остеобластичні та змішані кісткові метастази солідних пухлин та остеолітичні вогнища при множинні мієломи, у складі комбінованої терапії; гіперкальціємія, спричинена злоякісною пухлиною.

відкрити список кодів МКБ-10.

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежать від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар.

Вводять внутрішньовенно крапельно.

Доза та схема лікування залежать від показань, терапевтичної ефективності.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: нечасто – анемія.

З боку обміну речовин: нечасто – зниження апетиту; частота невідома - дегідратація (що розвивається внаслідок постінфузійних явищ, таких як лихоманка, блювання та діарея), гіпофосфатемія.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - загальмованість, парестезія, сонливість, тремор, непритомність, гіпестезія, дисгевзія.

Порушення психіки: нечасто – безсоння, тривога.

З боку органу зору: нечасто – кон'юнктивіт, біль у власних очах, вертиго; рідко - увеїт, епісклерит, ірит.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго.

З боку серцево-судинної системи: нечасто-підвищення артеріального тиску, раптове почервоніння обличчя; частота невідома - виражене зниження артеріального тиску (у пацієнтів із факторами ризику).

З боку дихальної системи: нечасто – кашель, задишка.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання на шкірі, гіпергідроз, свербіж шкіри, еритема.

З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея; нечасто – диспепсія, біль у верхніх відділах живота, біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс, запор, сухість у роті, езофагіт.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія, міалгія, біль у кістках, біль у спині та кінцівках; кістково-м'язового походження, кістково-м'язовий біль, скутість суглобів, артрит, м'язова слабкість; частота невідома - остеонекроз щелепи.

З боку сечовидільної системи: нечасто – підвищення концентрації креатиніну крові, півлакіурія, протеїнурія.

Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – грип, назофарингіт.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив'янку.

Загальні реакції та порушення в місці введення: дуже часто – лихоманка; часто – грипоподібний синдром, озноб, підвищена стомлюваність, астенія, біль, загальне нездужання;

Протипоказання до застосування

Тяжкі порушення мінерального обміну, включаючи гіпокальціємію; порушення функції нирок тяжкого ступеня (КК <35 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років; підвищена чутливість до золедронової кислоти або до будь-яких бісфосфонатів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції нирок

Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (концентрація сироваткового креатиніну ≥400 мкмоль/л або ≥4.5 мг/дл), за винятком випадків, коли очікувана користь терапії переважає потенційний ризик.

Є окремі повідомлення про порушення функції нирок і натомість застосування бісфосфонатів. До факторів ризику таких ускладнень належать попередня ниркова недостатність і тривале застосування золедронової кислоти у високих дозах (8 мг), скорочення часу інфузії.

Застосування у дітей

Ефективність та безпека застосування золедронової кислоти у педіатричній практиці не встановлені.

Особливі вказівки

Препарат, що містить золедронову кислоту, слід застосовувати за показаннями для відповідної лікарської форми.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; у пацієнтів з повним або неповним поєднанням бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); при одночасному застосуванні з препаратами, здатними впливати на функцію нирок (наприклад, з антибіотиками-аміноглікозидами або діуретичними засобами, що викликають дегідратацію).

При повторному застосуванні перед кожним введенням слід визначати концентрацію креатиніну у сироватці крові. Якщо отримані дані свідчать про погіршення функції нирок, необхідно оцінити ризик та користь терапії.

Перед інфузією слід виключити дегідратацію у пацієнта. Для забезпечення адекватної гідратації рекомендується введення фізіологічного розчину до, під час або після інфузії золедронової кислоти. Слід уникати гіпергідратації пацієнта через ризик виникнення ускладнень із боку серцево-судинної системи.

Після введення золедронової необхідний постійний контроль за концентрацією кальцію, фосфору, магнію та креатиніну у сироватці крові.

Якщо розвивається гіпокальціємія, гіпофосфатемія або гіпомагніємія, потрібна короткострокова підтримуюча терапія.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У зв'язку з тим, що запаморочення є одним із побічних ефектів золедронової кислоти, пацієнтам слід бути обережними при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності. У разі запаморочення слід утриматися від зазначених видів діяльності.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні бісфосфонатів та аміноглікозидів рівень кальцію у сироватці може залишатися зниженим більш тривало, ніж це потрібно, оскільки можливий адитивний вплив на концентрацію кальцію у сироватці крові.

 

При одночасному застосуванні з препаратами, що потенційно мають нефротоксичну дію, підвищується ризик погіршення функції нирок.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья