Главная » Каталог лекарств

Акинетон табл. 2мг №50

Аналоги в наличии:

• Акинетон табл. 2мг №60
• Акинетон табл. 4мг №50
• Акинетон табл. 2мг №60
• Акинетон lp табл. 4мг №30 пролонговані
• Акинетон табл. 2мг №10
• Акинетон табл. 2мг №10
• Акинетон табл. 2мг №50

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат Акінетон є антихолінергічним засобом центральної дії. Периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою порівняно з такою в атропіну. Біпериден конкурентно зв’язується з периферичними та центральними мускариновими рецепторами (переважно M1).

У дослідах на тваринах біпериден впливав на паркінсоноподібні стани (тремор, ригідність), спричинені холінергічними засобами центральної дії.

Таким чином, біпериден впливає на стани, які супроводжуються холінергічною гіперактивністю у ЦНС, наприклад синдром Паркінсона як екстрапірамідний синдром дефіциту дофаміну у результаті нейрональної дегенерації, а також інші симптоми, спричинені нейролептиками, які також можна віднести до порушень дофамінергічної нейропередачі в базальних гангліях. Таким чином, баланс дофамінергічних та холінергічних функцій порушується. Відносно підвищена холінергічна активність може бути медикаментозно пригнічена антихолінергічними препаратами, такими як Акінетон.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Біперидену гідрохлорид швидко всмоктується після перорального застосування 4 мг та виявляється у плазмі крові через 27 хв. Максимальна концентрація в плазмі крові на рівні 4?7 нг/мл досягається через 1?2 години.

Біодоступність

Біодоступність біперидену гідрохлориду при пероральному застосуванні становить приблизно 30 %.

Розподіл

Зв’язування біперидену з білками плазми крові становить приблизно 95 %. Очевидний об’єм розподілу для біперидену був визначений на рівні 24±4,1 л/кг. Біпериден легко проникає у тканини і має період напіввиведення при розподілі у тканини 0,6 год і співвідношення загального об’єму розподілу до об’єму центрального розподілу 9,6.

Інформація щодо проникнення біперидену крізь плаценту відсутня.

Біотрансформація

Біпериден практично цілком метаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основний метаболіт біперидену утворюється шляхом гідроксилювання біциклогептанового кільця (60 %), крім того, частково відбувається додаткове гідроксилювання піперидинового кільця (40 %). Численні метаболіти (у вигляді продуктів гідроксилювання та їх кон’югатів) виводяться у співвідношенні 50:50 із сечею і калом.

Виведення

Кінцевий період напіввиведення з плазми крові після одноразового перорального застосування біперидену гідрохлориду у молодих здорових добровольців становить
11?24 год, а плазмовий кліренс становить приблизно 146 л/кг. У рівноважному стані період напіввиведення з плазми крові становив 25±9 год.

Пацієнти літнього віку

Біодоступність

Оскільки з віком маса печінки, кровообіг та активність ферментів печінки можуть знижуватися, у пацієнтів літнього віку може спостерігатися менша швидкість метаболізму біперидену у печінці, а отже, підвищена біодоступність та зменшена швидкість виведення у порівнянні з пацієнтами молодшого віку. У порівняльному дослідженні у пацієнтів літнього віку спостерігалися в 3?5 разів вищі значення AUC і в 2 рази довші періоди напіввиведення, ніж у добровольців більш молодого віку.

Виведення

Кінцевий період напіввиведення після одноразового перорального застосування препарату у пацієнтів літнього віку становив 30±6 год. Період напіввиведення у рівноважному стані становив 39±12 год.

Фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок відсутні.

Показання

Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор.

Екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: рання дискінезія, акатизія й паркінсонізм.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, механічне звуження (стеноз) шлунково-кишкового тракту, мегаколон, обструкція шлунково-кишкового тракту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Застосування препарату Акінетон разом з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і спазмолітичними лікарськими засобами може спричинювати посилення центральних і периферичних побічних ефектів.

Одночасний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення атріовентрикулярної провідності).

Одночасне застосування з леводопою може підсилювати дискінезію. При одночасному застосуванні біперидену і препаратів леводопи/карбідопи у пацієнтів із хворобою Паркінсона спостерігали генералізовані хореїформні порушення руху.

При застосуванні препарату Акінетон може посилюватися пізня дискінезія, спричинена нейролептиками. Іноді симптоми паркінсонізму при наявності пізньої дискінезії можуть бути настільки серйозними, що лікування антихолінергічними препаратами стає необхідним.

Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральні побічні ефекти петидину.

При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефекти алкоголю (слід уникати вживання алкоголю).

Антихолінергічні препарати, такі як Акінетон, послаблюють дію метоклопраміду та інших діючих сполук, які чинять аналогічну дію на шлунково-кишковий тракт.

Особливості щодо застосування

За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату через небезпеку надмірного зворотного ефекту. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю та препарат Акінетон слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Побічні реакції»). Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватись під дією препарату Акінетон. Паркінсонічні симптоми у разі розвиненої пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджають продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Повідомляли про окремі випадки неправильного застосування та залежності від прийому біперидену, що можливо, пов’язано з поліпшенням настрою і ейфоричними ефектами внаслідок дії цього лікарського засобу, що зрідка спостерігаються.

При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон потрібно регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск (див. розділ «Побічні реакції»). Також слід з обережністю застосовувати препарат за наявності глаукоми.

Слід виявляти обережність у разі призначення препарату при гіперплазії передміхурової залози, затримці сечовиведення. У разі затримки сечі, пацієнтам слід спорожнити сечовий міхур, перш ніж приймати відповідну дозу біперидену. Біпериден може час від часу призводити до труднощів при сечовипусканні, особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, рідше — до затримки сечі.

Застосовувати препарат Акінетон пацієнтам із міастенією гравіс можна лише за умови дотримання особливої обережності.

Пацієнтам із захворюваннями, що можуть призводити до тахікардії, препарат Акінетон слід застосовувати з обережністю.

При виникненні вираженої сухості у роті зменшити її можна за допомогою частого пиття невеликої кількості рідини або жування жувальної гумки без цукру.

Застереження для особливих груп пацієнтів

Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам літнього віку, зокрема тим, хто має симптоми органічного ураження головного мозку. У пацієнтів літнього віку, особливо тих, хто має церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто спостерігають підвищену чутливість до діючої речовини при застосуванні препарату у терапевтичних дозах.

Досвід застосування біперидену дітям та підліткам віком до 18 років обмежений і поширюється головним чином на застосування протягом обмеженого періоду часу у випадках дистонії, спричиненої лікарськими засобами (наприклад нейролептиками або метоклопрамідом і аналогічними препаратами), яка може виникати як побічний ефект або симптом інтоксикації.

При застосуванні біперидену можливе погіршення пам’яті (див. також розділ «Побічні реакції»).

Особливі примітки

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, галактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або недостатністю сахарази-ізомальтази.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Оскільки досвід застосування препарату Акінетон у період вагітності обмежений, слід застосовувати препарат після ретельної оцінки ризик/користь для вагітної і плода.

Годування груддю

Антихолінергічні препарати можуть пригнічувати лактацію. З огляду на хімічну структуру діючої речовини, можна припустити, що біпериден виводиться з грудним молоком, тому слід відмовитися від годування груддю.

Репродуктивна функція

Дані щодо впливу препарату Акінетон на репродуктивну функцію відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Через побічні ефекти з боку центральної та периферичної нервової системи, такі як, наприклад, втома, запаморочення та сонливість, навіть при правильному застосуванні цей препарат може також впливати на швидкість реакції у такій мірі, що, незалежно від обмеження, обумовленого основним захворюванням, яке підлягає лікуванню, здатність брати активну участь у дорожньому русі або працювати з електричними інструментами або інструментами, обладнаними двигунами, та іншими механізмами ще більше порушується. Це, зокрема, спостерігається при одночасному застосуванні з іншими препаратами центральної дії, антихолінергічними препаратами і особливо – одночасно з алкоголем.

Пацієнтам, які приймають препарат, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують швидкої психічної і рухової реакцій.

Спосіб застосування та дози

Дозування біперидену слід підбирати індивідуально.

Лікування препаратом Акінетон звичайно починають з найнижчої дози, поступово її підвищуючи, залежно від терапевтичної дії і побічних ефектів.

Дозування

Дорослі

Синдром паркінсонізму

Початкова доза — ½ таблетки внутрішньо 2 рази на добу (2 мг біперидену гідрохлориду/добу). Дозу можна збільшувати на 2 мг (1 таблетка) кожної доби. Підтримувальна доза становить ½-2 таблетки 3-4 рази на добу (що відповідає 3?16 мг/добу). Максимальна добова доза становить 16 мг біперидену гідрохлориду (що відповідає 8 таблеткам/добу).

Екстрапірамідні симптоми, спричинені дією лікарських засобів

Для лікування екстрапірамідних симптомів, спричинених дією лікарських засобів, залежно від серйозності симптомів призначають ½-1 таблетку 2?3 рази на добу одночасно з нейролептиком (що відповідає 2?6 мг біперидену гідрохлориду/добу).

Діти та підлітки (віком до 18 років)

Для лікування екстрапірамідних симптомів, спричинених дією лікарських засобів, дітям віком 3?15 років призначають ½-1 таблетку від одного до трьох разів на добу (що становить 1?6 мг біперидену гідрохлориду/добу).

Пацієнти літнього віку

Необхідно з обережністю застосовувати препарат! Слід застосовувати найнижчу можливу початкову дозу і потім повільно підвищувати дозу залежно від реакції пацієнта.

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок

Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок відсутні. У зв’язку з цим необхідно з обережністю застосовувати препарат. Слід застосовувати найнижчу можливу дозу і залежно від реакції пацієнта повільно підвищувати дозу.

Примітка

У разі необхідності швидкого початку дії слід застосовувати препарат у формі розчину для ін’єкцій.

Спосіб застосування

Загальну добову дозу слід рівномірно розподілити на декілька разових доз для прийому протягом доби.

Таблетки можна розділити на дві рівні дози, які слід приймати під час або після їди, запиваючи рідиною. Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи таблетки відразу після їди.

Тривалість лікування

Тривалість лікування залежить від природи і перебігу захворювання, та може коливатися від короткочасного застосування до довготривалого лікування препаратом. Лікування цим лікарським засобом не можна різко припиняти. При відміні Акінетону слід поступово знижувати дозу.

Діти. Препарат не призначають дітям віком до 3 років.

Передозування

Симптоми: аналогічні ознакам токсичності атропіну з периферичними антихолінергічними ознаками: розширені зіниці, що повільно реагують на світло (мідріаз); сухість слизових оболонок, почервоніння обличчя, збільшення частоти серцевого ритму, атонія сечового міхура і кишечнику, підвищення температури (частіше спостерігалося у дітей) та порушення з боку центральної нервової системи (такі як: збудження, делірій, сплутаність свідомості та/або галюцинації). У разі тяжкої токсичності існує ризик циркуляторного колапсу та центрального паралічу дихальної мускулатури.

Лікування: як антидот рекомендують прийом інгібіторів ацетилхолінестерази і насамперед фізостигміну, який може проникати у спинномозкову рідину, а також може впливати на симптоми центрального генезу (та/або фізостигміну саліцилат у разі позитивного тесту на фізостигмін). Підтримка функції серцево-судинної і респіраторної системи (штучна вентиляція легень з киснем), покращення тепловіддачі при підвищенні температури тіла, катетеризація сечового міхура – залежно від типу симптомів.

Крім того, за необхідності можна провести промивання шлунка або заходи, які зменшують всмоктування у шлунково-кишковому тракті.

Побічні ефекти

Побічні реакції виникають особливо на початку лікування та якщо дозування збільшується дуже швидко.

Ефект збудження центральної нервової системи часто спостерігається у пацієнтів із симптомами порушень функцій головного мозку і може вимагати зниження дозування.

Частота виникнення побічних ефектів класифікується за такими параметрами: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Інфекції та інвазії

Частота невідома — паротит.

Порушення з боку імунної системи

Дуже рідко — підвищена чутливість.

Психічні розлади

Рідко — у випадках застосування у високих дозах: ажитація, збудження, страх, сплутаність свідомості, делірій, галюцинації, безсоння.

Дуже рідко — нервозність, ейфорія.

Нервова система

Рідко — стомлюваність, запаморочення і погіршення пам’яті.

Дуже рідко — головні болі, дискінезія, атаксія і мовні порушення, підвищена схильність до епілептичних нападів та судом.

Органи зору

Дуже рідко — порушення акомодації, мідріаз, фоточутливість. Може виникати закритокутова глаукома (необхідно перевіряти внутрішньоочний тиск).

Серцево-судинна система

Рідко — тахікардія.

Дуже рідко — брадикардія.

Гастроінтестинальна система

Рідко — сухість у роті, нудота, розлади шлунка.

Дуже рідко — запор.

Шкіра та підшкірні тканини

Дуже рідко — знижене потовиділення, алергічний дерматит.

Опорно-руховий апарат

Рідко — спазми у м’язах.

Нирки і сечовидільна система

Дуже рідко — дизурія, особливо у хворих на аденому простати (необхідно зменшувати дозу), більш рідко у хворих із затримкою сечі.

Загальні розлади

Рідко — втома.

Опис окремих побічних реакцій

Були повідомлення про тимчасове скорочення періоду сну — швидкий сон (фаза сну зі швидким рухом очей), що характеризується збільшенням часу до того моменту, поки настане глибокий сон; і зменшення відсотка фази повного сну.

Діти

Профіль безпеки у дітей аналогічний профілю безпеки у дорослих.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дає змогу продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

*Все результаты индивидуальны и зависят от Вашего состояния здоровья