Главная » Каталог лекарств

АФЛУГРИП ПОР.Д/ОР.Р-НУ САШ№10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Парацетамол чинить знеболювальну та жарознижувальну дію, яка, як вважається, відбувається головним чином через інгібування синтезу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС).

Гвайфенезин є відхаркувальним засобом. Діє за рахунок збільшення об'єму та зниження в'язкості секрету у трахеї та бронхах, що полегшує відходження мокротиння при кашлі.

Фенілефрину гідрохлорид – симпатоміметик, який здебільшого стимулює α-адренорецептори. Він є протинабряковим засобом і діє шляхом звуження судин, зменшуючи набряки, зокрема набряки слизової оболонки носа і придаткових пазух.

Діючі речовини не виявляють седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, проходить через плацентарний бар'єр, незначна частина проникає в грудне молоко. Після прийому парацетамолу, розчиненого в гарячому напої, абсорбція парацетамолу була значно швидшою і значущою протягом перших 60 хвилин після прийому порівняно зі звичайними таблетками, про що свідчить більш швидка поява парацетамолу в плазмі крові (середній час досягнення концентрації 0,25 мкг/мл становив 4,6 хв після прийому гарячого напою та 23,1 хв після прийому звичайних таблеток). Крім того, час досягнення максимальної концентрації (tmax) був значно коротшим після прийому гарячого напою порівняно зі звичайними таблетками. Таку різницю можна пояснити більш швидким спорожненням шлунка після прийому гарячого напою. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягається через 10-60 хвилин після перорального прийому. Парацетамол в основному метаболізується в печінці трьома шляхами: глюкуронідація, сульфатування і окиснення. Він виводиться з організму зі сечею, головним чином у вигляді глюкуроніду і сульфатних кон'югатів. Період напіввиведення (t1/2) становить від 1 до 3 годин.

Гвайфенезин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому, а Cmax у крові досягається протягом 15 хвилин після прийому. Він швидко метаболізується в нирках шляхом окиснення на β-(2-метокси-фенокси)-молочну кислоту, яка виводиться зі сечею. Період напіввиведення становить одну годину.

Фенілефрину гідрохлорид нерівномірно всмоктується у шлунково-кишковому тракті та проходить процес передсистемного метаболізму моноаміноксидазою в кишечнику і печінці; пероральний прийом фенілефрину призводить до зниження його біодоступності. Він виводиться з організму зі сечею майже повністю у вигляді сульфатного кон'югату. Cmax в плазмі крові досягається протягом 1-2 годин, а t1/2 становить від 2 до 3 годин.

Показання

Для короткочасного полегшення симптомів застуди та грипу (ломота та біль у тілі, головний біль, закладеність носа, біль у горлі, озноб, підвищена температура тіла, продуктивний кашель з утрудненим відходженням мокротиння).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючих або допоміжних речовин препарату. Порушення функції печінки, тяжке порушення функції нирок. Серцеві захворювання та серцево-судинні розлади. Гіпертензія. Гіпертиреоз. Діабет. Феохромоцитома. Пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти, β-блокатори.

Пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (МАО) (або протягом двох тижнів після припинення такого лікування).

Пацієнтам із закритокутовою глаукомою. Пацієнтам із затримкою сечовипускання та при гіперплазії передміхурової залози.

Пацієнтам, які в даний час приймають інші симпатоміметичні препарати (деконгестанти, препарати, які знижують апетит, амфетаміноподібні психостимулятори).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Парацетамол.

Повідомлялося про фармакологічну взаємодію, що відбувається між парацетамолом та іншими препаратами. Вважається, що така взаємодія має маловірогідну клінічну значущість при застосуванні в межах рекомендованого дозування.

У разі терапії з одночасним застосуванням пробенециду дозу парацетамолу потрібно зменшити, оскільки пробенецид запобігає зв’язуванню парацетамолу з глюкуроновою кислотою і таким чином знижує кліренс парацетамолу на 50 %.

Метоклопрамід або домперидон можуть підвищувати швидкість всмоктування парацетамолу, а холестирамін − знижувати.

При подовженому регулярному застосуванні парацетамолу може посилюватися антикоагуляційна дія варфарину та інших кумаринів зі зростанням ризику кровотечі; нечасте застосування не виявляє подібного ефекту. Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які виявляють антикоагулянтний ефект.

Гепатотоксичність парацетамолу може посилюватися при надмірному вживанні алкоголю.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Препарати, які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, такі як етанол, барбітурати, інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку, особливо після передозування. Парацетамол протипоказаний пацієнтам, які приймають інгібітори МАО або припинили їх приймати за два тижні до лікування препаратом АфлуГрип, через ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Супутнє застосування парацетамолу і зидовудину може знизити метаболізм зидовудину, що підвищує ризик виникнення нейтропенії. Таким чином, одночасне застосування парацетамолу і зидовудину необхідно здійснювати під наглядом лікаря.

Саліцилати (ацетилсаліцилова кислота) можуть подовжувати t1/2 парацетамолу.

Супутнє застосування парацетамолу і нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) підвищує ризик розвитку ниркової дисфункції.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Парацетамол може впливати на результати лабораторних досліджень із використанням фосфорно-вольфрамового реактиву щодо вмісту в крові сечової кислоти та глюкози.

Гвайфенезин.

Гвайфенезин посилює дію седативних препаратів і міорелаксантів.

При заборі аналізу сечі протягом 24 годин після прийому дози цього препарату метаболіт може спричинити кольорову інтерференцію з лабораторними визначеннями 5-гідроксііндолоцтової кислоти (5-ГІОК) та ванілмигдальної кислоти (ВМК).

Фенілефрину гідрохлорид.

Фенілефрину гідрохлорид потрібно з обережністю застосовувати у комбінації з такими лікарськими засобами, оскільки повідомлялося про їх взаємодію:

Інгібіторами МАО (у тому числі моклобемід) – виникає гіпертонічна взаємодія зі симпатоміметичними амінами, такими як фенілефрин, та інгібіторами МАО.

Симпатоміметичними амінами – одночасне застосування фенілефрину з іншими симпатоміметичними амінами може підвищувати ризик виникнення серцево-судинних побічних ефектів.

β-блокаторами та іншими гіпотензивними препаратами (у тому числі дебризохін, гуанетидин, резерпін, метилдопа) – фенілефрин може знижувати ефективність β-блокуючих та гіпотензивних препаратів. Ризик гіпертензії та інших серцево-судинних побічних реакцій може підвищитись.

Трициклічними антидепресантами (наприклад, амітриптилін) – одночасне застосування фенілефрину з трициклічними антидепресантами може підвищити ризик виникнення серцево-судинних побічних реакцій.

Фенотіазидними препаратами, що застосовуються як седативні – при одночасному застосуванні з фенілефрином може посилюватися дія цих препаратів на ЦНС.

Алкалоїдами ріжок (ерготамін та метилсергід) – при одночасному застосуванні з фенілефрином може підвищуватися ризик отруєння ріжками.

Серцевими глікозидами (наприклад, препарати наперстянки) – може підвищуватися вірогідність виникнення аритмії або серцевого нападу.

Галогенізованими анестетиками (такими як циклопропан, галотан, енфлуран, ізофлуран) – одночасне застосування з фенілефрином може спричинити або погіршити шлуночкову аритмію.

Особливості щодо застосування

У разі появи високої температури або ознак вторинної інфекції, або якщо симптоми не зникають впродовж більше 3 днів, необхідно звернутися за консультацією до лікаря.

Одночасне застосування лікарського засобу з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол, може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може потребувати пересадки печінки або призвести до летального наслідку.

Лікар або фармацевт повинен перевірити, щоб симпатоміметичні препарати одночасно не застосовувались декількома шляхами, тобто перорально і місцево (препарати для носа, вух та очей).

Симпатоміметичні препарати потрібно застосовувати дуже обережно хворим на ангіну.

Симпатоміметичні препарати можуть діяти як церебральні стимулятори, що викликають безсоння, нервозність, гіперпірексію, тремор і епілептиформні судоми.

Перед застосуванням препарату пацієнтам із нижчезазначеними захворюваннями необхідно звернутися за консультацією до лікаря:

⋅ Гіпертрофія передміхурової залози (можуть виникати проблеми із сечовипусканням).

⋅ Оклюзійне судинне захворювання, наприклад феномен Рейно.

⋅ Серцево-судинні захворювання.

⋅ Міастенія – аутоімунний розлад.

⋅ Тяжкі шлунково-кишкові захворювання.

⋅ Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

⋅ Гемолітична анемія.

⋅ Дефіцит глутатіону.

• Хронічний кашель, який виникає наприклад при курінні, астмі, хронічному бронхіті або емфіземі.

Застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають такі лікарські засоби:

⋅ судинозвужувальні лікарські засоби (наприклад, ерготамін і метилсергід);

⋅ дигоксин та серцеві глікозиди.

Цей лікарський засіб слід рекомендувати тільки у разі наявності усіх симптомів (біль і/або підвищення температури, закладеність носа і грудний кашель).

Пацієнтам, які страждають від хронічного кашлю або астми, слід звернутися за консультацією до лікаря, перш ніж застосовувати цей препарат, або якщо захворювання супроводжується гарячкою, висипаннями чи постійним головним болем.

Не приймати разом із препаратами від кашлю.

Захворювання печінки в анамнезі збільшує ризик ураження печінки, що пов’язане зі застосуванням парацетамолу. Пацієнтам, у яких була діагностована печінкова або ниркова недостатність, слід звернутися за консультацією до лікаря, перш ніж застосовувати цей препарат. Небезпека передозування збільшується у пацієнтів з алкогольною хворобою печінки без ознак цирозу.

Слід уникати одночасного застосування з алкоголем.

Не рекомендовано приймати одночасно інші препарати, що містять парацетамол.

Містить сахарозу. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати цей лікарський засіб.

Містить аспартам (E 951), джерело фенілаланіну. Може бути шкідливим для пацієнтів з фенілкетонурією.

Цей лікарський засіб містить 129 мг натрію в одній дозі, що еквівалентно 6,5 % рекомендованої ВООЗ максимальної добової норми 2 г натрію для дорослої людини.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності без консультації з лікарем.

Парацетамол. Великий обсяг даних про застосування у вагітних жінок вказує на відсутність вад розвитку та неонатальної токсичності/токсичності для плода після застосування парацетамолу. Епідеміологічні дослідження нейророзвитку у дітей, які внутрішньоутробно зазнали впливу парацетамолу, показали неоднозначні результати. Парацетамол може застосовуватися під час вагітності, якщо це клінічно необхідно, у мінімально ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу і якомога рідше.

Гвайфенезин. Немає даних про застосування гвайфенезину вагітним жінкам. Безпека застосування гвайфенезину під час вагітності не була встановлена.

Фенілефрину гідрохлорид. На підставі досвіду застосування фенілефрину гідрохлориду у людини, він викликає вроджені вади розвитку при застосуванні під час вагітності. Крім того, його застосування може бути пов’язане з гіпоксією плода. Фенілефрин не слід застосовувати під час вагітності, якщо клінічний стан жінки не потребує лікування.

Період годування груддю.

Не рекомендується застосовувати цей препарат під час годування груддю без консультації з лікарем через недостатній обсяг даних.

Парацетамол. Парацетамол/метаболіти виділяються у грудне молоко, але у терапевтичних дозах препарату не мають впливу на новонароджених/немовлят при годуванні груддю.

Гвайфенезин/фенілефрину гідрохлорид. Немає достатньої інформації про екскрецію гвайфенезину/фенілефрину гідрохлориду/метаболітів у грудне молоко.

Фертильність.

Дані щодо застосування парацетамолу, гвайфенезину або фенілефрину гідрохлориду та їх впливу на фертильність відсутні або обмежені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід уникати керування автотранспортом або іншими механізмами, якщо після застосування препарату виникає запаморочення.

Спосіб застосування та дози

Для перорального застосування.

Розчинити вміст 1 саше в стандартній чашці (250 мл) гарячої, але не киплячої води. Вживати в теплому вигляді. Випити весь розчин препарату протягом 1,5 години.

Дорослим, пацієнтам літнього віку та дітям віком від 12 років: 1 саше кожні 4-6 годин, залежно від необхідності, але не більше чотирьох доз (4 саше) на добу.

Якщо симптоми захворювання зберігаються більше 3 днів, необхідно звернутися за консультацією до лікаря.

Діти.

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Аналоги:

• Аміцитрон плюс пор.д/орал.р-ну саше 5г №10
• Вікс антигрип комплекс пор.д/орал.р-ну саше №10
• Афлугрип пор д/орал р-ну №10 саше карт кор
• Афлугрип пор.д/орал.р-ну саше №10