Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Абилифай сусп. 150 мл №1 арипипразол

Код товара: 264072
Производитель: Италия
Наличие: есть в наличии
Уточнить наличие по тел: +38 (063) 595 80 08
6500,00 грн. Забронировать Быстрое бронирование

Аналоги в наличии:

Склад

діюча речовина: aripiprazol;

1 мл розчину містить арипіпразолу 1 мг;

допоміжні речовини: гліцерин, динатрію едетат, кислота яблучна, натрію гідроксид, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), сахароза, фруктоза, смакова добавка апельсиновий сік, вода очищена.

Лікарська форма

Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозрачний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору з ароматом апельсину.

Фармакотерапевтична група

Психолептичні засоби. Антипсихотичні засоби. Інші нейролептики. Код ATX N05A X12.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика.

Механізм дії. Терапевтична дія арипіпразолу в лікуванні шизофренії та біполярного розладу типу I обумовлена ??єднанням частичного агонізму щодо рецепторів дофаміну D 2 і серотоніну 5-HT 1а , а також антагонізму щодо рецепторів серотоніну 5?HT 2a . Відомо, що арипіпразол виявляв антагоністичні властивості на тваринних моделях дофамінергічної гіперактивності та агоністичні властивості на тваринних моделях дофамінергічної гіпоактивності. Арипіпразол має високу афінність щодо рецепторів дофаміну D 2 і D 3 , серотоніну 5 - HT 2 H 1 . Арипіпразол також має помірну афінність щодо серотонінових рецепторів і не має помітної афінності щодо мускаринових рецепторів. Взаємодія з іншими рецепторами, крім підтипів дофаміну та серотоніну, може пояснювати деякі інші клінічні ефекти арипіпразолу.

Арипіпразол, який застосовували здоровим добровольцям у дозі від 0,5 до 30 мг один раз на день протягом 2 тижнів, залежно від дози знижував зв'язування 11 C-раклоприду, ліганду рецептора D2/D3, для виявлення хвостатого ядра та лушпині за допомогою позитронної

Клінічна ефективність та безпека

Шизофренія

Арипіпразол є ефективним у підтриманні клінічного покращення під час продовження терапії у дорослих пацієнтів, які показали початкову відповідь на лікування.

Збільшення маси тіла

Встановлено, що арипіпразол не спричиняє клінічно значущого збільшення маси тіла.

Показники ліпідів

Арипіпразол не викликає клінічно значущих змін у загальному рівні вмісту холестерину, тригліцеридів, ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) та ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ).

Пролактін

Рівень пролактину оцінювали у всіх випробуваннях усіх доз арипіпразолу (n = 28242). Частота гіперпролактинемії або підвищення рівня пролактину в сироватці крові у пацієнтів, які застосовували аріпіпразол (0,3 %), була подібною до частоти у групі плацебо (0,2 %). У пацієнтів, які застосовували аріпіпразол, середня година до початку захворювання становила 42 дні, а середня тривалість — 34 дні.

Частота гіпопролактинемії або зниження рівня пролактину в сироватці крові у пацієнтів, які застосовували аріпіпразол, становила 0,4 % порівняно з 0,02 % у пацієнтів, які отримували плацебо. У пацієнтів, які застосовували аріпіпразол, середня година до початку становила 30 днів, а середня тривалість — 194 дні.

Епізоди маніакального характеру при біполярному розладі І типу

Арипіпразол продемонстрував кращу ефективність порівняно з плацебо у зменшення маніакальних симптомів понад 3 тижні.

Пацієнти дитячого віку

Шизофренія у підлітків

У підлітків віком 13–17 років, хворих на шизофренію, які мали позитивні чи негативні симптоми, застосування арипіпразолу було пов'язане зі статистично кращим поліпшенням психотичних симптомів порівняно з плацебо.

Епізоди маніакального характеру при біполярному розладі у дітей та підлітків

Найпоширенішими побічними реакціями, які з'явилися під час лікування серед пацієнтів, які отримували таблетки по 30 мг, були: екстрапірамідний розлад (28,3 %), сонливість (27,3 %), головний біль (23,2 %) та тошнота (14,1 %). Середнє збільшення маси тіла за 30 тижнів лікування становило 2,9 кг порівняно з 0,98 кг у пацієнтів, які лікувалися плацебо.

Дратівливість, викликана аутичним розладом, у пацієнтів дитячого віку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»)

За результатами досліджень встановлено, що арипіпразол виявив статистично більшу ефективність порівняно з плацебо.

Судоми, викликані розладом Туретта, у пацієнтів дитячого віку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»)

Клінічна значимість результатів ефективності лікування арипіпразолом у дітей із синдромом Туретта не була встановлена ??з огляду на масштаби ефекту лікування порівняно зі значним ефектом плацебо та на неясні ефекти щодо психосоціального функціонування. Немає довгострокових даних щодо ефективності та безпеки арипіпразолу в цьому розладі, хід якого коливається.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Арипіпразол добре всмоктується, причому його максимальна концентрація у плазмі крові (С ma х ) досягається через 3–5 годин після застосування. Арипіпразол зазнає мінімального пресистемного метаболізму. Абсолютна біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 87 %. Вживання їжі з високим вмістом жирів не впливає на фармакокінетику аріпіпразолу.

Розподіл. Арипіпразол широко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 4,9 л/кг, що вказує на великий екстраваскулярний розподіл. При введенні в терапевтичних дозах арипіпразол та дегідроарипіпразол більш ніж на 99 % зв'язуються з білками сіруватки крові, переважно з альбуміном.

Біотрансформація. Арипіпразол значною мірою метаболізується у печінці, в основному шляхом дегідрогенізації, гідроксилювання та N-деалкілування. Відповідно до даних досліджень in vitro ферменти CYP3A4 та CYP2D6 відповідають за дегідрогенізацію та гідроксилювання аріпіпразолу, а N-деалкілування каталізується CYP3A4. Арипіпразол є основним речовиною лікарського засобу, що знаходиться у системному кровотоці. У рівноважному стані дегідроарипіпразол – його активний метаболіт – становить приблизно 40 % площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-година» (AUC) арипіпразолу у плазмі крові.

Виведення. Середній період напіввиведення арипіпразолу становить приблизно 75 годин у осіб з активним метаболізмом CYP2D6 та приблизно 146 годин у осіб зі слабким метаболізмом CYP2D6.

Загальний кліренс аріпіпразолу дорівнює 0,7 мл/хв/кг, в основному він представлений печінковим кліренсом. Після одноразового перорального прийому

14 C-міченого арипіпразолу приблизно 27 % виводилося зі сечею і приблизно 60 % – із калом. Менше 1 % аріпіпразолу у незміненому вигляді виводилося зі січою, приблизно 18 % незміненого арипіпразолу – з калом.

Оральний розчин

Арипіпразол добре всмоктується при пероральному застосуванні у вигляді розчину. При еквівалентних дозах C max арипіпразолу із розчину була трохи вища, але AUC була еквівалентною таблеткам. У дослідженні відносної біодоступності, у якому порівнювали фармакокінетику 30 мг арипіпразолу у вигляді перорального розчину з таблетками 30 мг арипіпразолу у здорових добровольців, співвідношення геометричних значень C max розчину до таблеток становило 122 % (n = 30). Фармакокінетика одноразової дози арипіпразолу була лінійною та пропорційною дозі.

Діти

Фармакокінетичні властивості арипіпразолу та гідроарипіпразолу у пацієнтів віком від 10 до 17 років були схожі на такі у дорослих, якщо враховувати масу тіла.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів

Пацієнти літнього віку. Не виявлено відмінностей у фармакокінетичних властивостях арипіпразолу між здоровими добровольцями літнього віку та дітьми, немає жодного помітного впливу віку на фармакокінетику у хворих на шизофренію.

Стати. Не виявлено відмінностей у фармакокінетичних властивостях арипіпразолу між здоровими представниками жіночої та чоловічої статі, немає жодного помітного впливу статі на фармакокінетику у хворих на шизофренію.

Куріння. Оцінка груп пацієнтів не виявила жодних доказів клінічно значущих наслідків впливу паління на фармакокінетичні властивості аріпіпразолу.

Раса. Оцінка груп пацієнтів не виявила жодних доказів клінічно значущих наслідків впливу раси на фармакокінетичні властивості аріпіпразолу.

Порушення функції нірок. Фармакокінетичні характеристики арипіпразолу та гідроарипіпразолу виявилися подібними у хворих із гострою хворобою нірок, порівняно з молодими здоровими добровольцями.

Порушення функції печінки. Клінічне дослідження у пацієнтів з різним ступенем цирозу печінки (класи A, B та C за класифікацією Чайлда — П'ю) не виявило значного впливу печінкової недостатності на фармакокінетику арипіпразолу та гідроарипіпразолу, проте дослідження проводилося лише на 3 пацієнтах із цирозом печін.

Показання

Препарат показань для лікування шизофренії у дорослих та підлітків віком від 15 років.

Препарат показань для лікування помірних та тяжких маніакальних епізодів при біполярному розладі І типу, а також для запобігання новим маніакальним епізодам у дорослих, які раніше перенесли маніакальні епізоди та відповідали на лікування арипіпразолом.

Препарат застосовують дітям віком від 13 років для лікування маніакальних епізодів біполярного розладу І типу середнього та тяжкого ступеня тяжкості при тривалості лікування до 12 тижнів.

Протипоказання

Гіперчутливість до аріпіпразолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Внаслідок антагонізму до α 1 -адренергічних рецепторів аріпіпразол може посилювати ефект деяких антигіпертензивних препаратів.

З огляду на основне вплив арипіпразолу на центральну нервну систему (ЦНС) слід дотримуватися обережності при застосуванні арипіпразолу з алкоголем або з лікарськими засобами, що впливають на ЦНС, у зв'язку з можливими перехресними побічними реакціями, такими як седативна дія (див. розділ «П.

Слід з обережністю застосовувати арипіпразол у поєднанні з іншими лікарськими засобами, які продовжують інтервал QT або порушують електролітний баланс.

Потенційний вплив інших лікарських засобів на дію аріпіпразолу

Інгібітор секреції соляної кислоти, антагоніст H 2 -гістамінових рецепторів фамотидин, знижує швидкість всмоктування аріпіпразолу, але цей ефект не вважається клінічно значущим. Арипіпразол метаболізується кількома шляхами за участю ферментів CYP2D6 та CYP3A4, але не ферментів CYP1A. Таким чином, курцям корегувати дозу не потрібно.

Хінідин та інші інгібітори CYP2D6

Під час клінічних досліджень повідомлялося, що у здорових добровольців потужний інгібітор CYP2D6 (хінідин) підвищував AUC арипіпразолу на 107 %, тоді як C max залишалася незміненою. AUC і C max дегідроарипіпразолу, активного метаболіту, знижувалися на 32 % та 47 % відповідно.

Дозу аріпіпразолу потрібно зменшити приблизно наполовину у разі його одночасного прийому з хінідином. Інші потужні інгібітори CYP2D6, такі як флуоксетин і пароксетин, ймовірно, виявляють аналогічний вплив, тому зниження дози у разі їх застосування має бути таким самим.

Кетоконазол та інші інгібітори CYP3A4

У процесі досліджень виявлено, що потужні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол) підвищували AUC та Cmax арипіпразолу на 63% та 37% відповідно. AUC та C max дегідроаріпіпразолу підвищувалися на 77 % та 43 % відповідно. Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP3A4 може призводити до підвищеної концентрації у крові аріпіпразолу. При одночасному застосуванні кетоконазолу або інших потужних інгібіторів CYP3A4 слід зважити на потенційну користь та можливі ризики для пацієнта. При одночасному застосуванні кетоконазолу рекомендовану дозу аріпіпразолу необхідно зменшити приблизно наполовину. При застосуванні інших потужних інгібіторів CYP3A4, таких як ітраконазол або інгібітори ВІЛ-протеаз, очікуються подібні реакції, тому також потрібне зниження дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Після припинення застосування інгібіторів CYP2D6 чи CYP3A4 дозу аріпіпразолу необхідно збільшити до початкового рівня. При одночасному застосуванні слабких інгібіторів CYP3A4 (наприклад, дилтіазем) чи CYP2D6 (наприклад, есциталопрам) можна очікувати на помірне підвищення концентрації арипіпразолу.

Карбамазепін та інші індуктори CYP3A4

Після одночасного застосування з карбамазепіном, потужним індуктором CYP3A4, показники C max та AUC арипіпразолу були відповідно на 68 % та 73 % нижче, порівняно з такими при монотерапії арипіпразолом (30 мг). Аналогічно, показники C max та AUC після одночасного застосування дегідроарипіпразолу з карбамазепіном були на 69 % та 71 % нижчими, ніж при монотерапії арипіпразолом.

Дозу арипіпразолу потрібно підвоїти у разі його одночасного прийому з карбамазепіном. Інші потужні індуктори CYP3A4 (такі як рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренз, невірапін та звіробій звичайний) теоретично мають аналогічне вплив, тому необхідне відповідне підвищення дози. Після припинення прийому потужних індукторів CYP3A4 дозу аріпіпразолу слід зменшити до рекомендованої.

Вальпроат та літій

У разі одночасного прийому вальпроату або літію з аріпіпразолом не було зафіксовано клінічно значущих змін концентрації арипіпразолу, тому корекція дози не потрібна.

Потенційний вплив арипіпразолу на дію інших лікарських засобів.

У клінічних дослідженнях арипіпразол у дозі 10-30 мг на добу не спричиняв клінічно важливих лікарських взаємодій, опосредкованих ферментами CYP2D6 (співвідношення декстрометорфану/3-метоксиморфіну), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепратро). Крім того, не було показано, що арипіпразол та дегідроарипіпразол впливають на CYP1A2-опосредкований метаболізм in vitro. Таким чином, малоймовірно, що арипіпразол справляє клінічно значуще вплив на речовини, що метаболізуються цим ферментом.

У разі одночасного прийому арипіпразолу з вальпроатом, літієм або ламотриджином не було відзначено клінічно значущих змін концентрації вальпроату, літію або ламотриджину.

Серотоніновий синдром

У пацієнтів, які приймали арипіпразол, спостерігалися випадки серотонінового синдрому, особливо в разі одночасного застосування з іншими серотонінергічними препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)/селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну золу (див. розділ «Побічні реакції»).

Особливості щодо застосування

При лікуванні нейролептиками поліпшення клінічного стану пацієнта може зайняти від кількох днів до кількох тижнів. У цей період слід вести докладний нагляд за станом пацієнтів.

Схильність до суїциду. Поява суїцидальної поведінки притаманна пацієнтам із психотичними розладами та порушеннями настрою та в деяких випадках спостерігалася невдовзі після початку застосування антипсихотичних лікарських засобів, включаючи арипіпразол (див. розділ «Побічні реакції»). Антипсихотичне лікування має супроводжуватися ретельним наглядом за пацієнтами, які належать до групи підвищеного ризику.

Серцево-судинні розлади. Арипіпразол необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (з наявністю в анамнезі перенесеного інфаркту міокарда чи ішемічної хвороби серця або із серцевою недостатністю та порушеннями провідності), цереброваскулярними захворюваннями та станами, що призводять до артеріальної гіпотензії. ення або злоякісну гіпертензію. При застосуванні нейролептиків повідомлялося про випадки тромбоемболії венозних судин. Перед застосуванням та під час застосування нейролептиків необхідно визначити можливі фактори виникнення тромбоемболії венозних сосудів та прийняти відповідні превентивні заходи.

Продовження інтервалу QT. У клінічних дослідженнях арипіпразолу порівняно з плацебо спостерігалися випадки збільшення інтервалу QT. Арипіпразол, як і інші нейролептики, необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам із наявністю в анамнезі збільшення інтервалу QT (див. розділ «Побічні реакції»).

Пізня дискінезія. У клінічних дослідженнях аріпіпразолу, які тривали протягом періоду до одного року, нечасто повідомляли про симптоми пізньої дискінезії. У разі появи симптомів пізньої дискінезії при застосуванні лікарського засобу Абізол слід зменшити дозу препарату або відмінити його (див. розділ «Побічні реакції»). Після відміни терапії ці симптоми можуть тимчасово посилитися або навіть з'явитися після припинення застосування.

Інші екстрапірамідні симптоми. У клінічних дослідженнях арипіпразолу у дітей спостерігалися акатизія та паркінсонізм. Якщо виникають прояви або симптоми інших екстрапірамідних розладів у пацієнтів, які приймають арипіпразол, слід зменшити дозу препарату та спостерігати за клінічним станом пацієнтів.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ). ЗНС являє собою комплекс симптомів, пов'язаних із застосуванням лікарських засобів-нейролептиків, який потенційно може мати летальний наслідок. У клінічних дослідженнях повідомлялося про поодинокі випадки ЗНС під час лікування аріпіпразолом. Клінічними проявами ЗНС є гіперпірексія (дуже висока температура тіла), м'язова ригідність, зміна психічного статусу та ознаки розладу вегетативної нервної системи (нерегулярний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, посилене потовиділення та сердечна аритмія). Додаткові ознаки можуть включати підвищення рівня креатинкінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Проте спостерігалися й окремі випадки підвищення рівня креатинкінази та рабдоміолізу, не обов'язково пов'язані зі ЗНС. У разі появи у пацієнта симптомів ЗНС або нез'ясованої дуже високої температури тіла без додаткових клінічних проявів ЗНС прийом усіх нейролептичних лікарських засобів, у тому числі арипіпразолу, необхідно припинити.

Судоми. У клінічних дослідженнях аріпіпразолу нечасто повідомлялося про випадки судом. Таким чином, арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із наявністю судом в анамнезі чи при станах, пов'язаних із виникненням судом (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти літнього віку із психозом на тлі деменції

Підвищена летальність. У клінічних дослідженнях арипіпразолу у пацієнтів літнього віку із хворобою Альцгеймера (середній вік − 82 роки) спостерігався підвищений ризик летального исходу порівняно з плацебо. Рівень летальності становив при прийомі арипіпразолу 3,5 % порівняно з 1,7 % при прийомі плацебо, хоча були різні причини летальної наслідок: серцево-судинні захворювання (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), інфекції (наприклад, пневмонія) (див. розділ «Побічні реакції»).

Побічні реакції цереброваскулярного характеру. У деяких клінічних дослідженнях повідомлялося про серцево-судинні побічні реакції (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні випадки (середній вік – 84 роки, від 78 до 88 років). Загалом у 1,3 % пацієнтів, які застосовували аріпіпразол, повідомлялося про серцево-судинні побічні реакції порівняно з 0,6 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Ця відмінність не є статистично значною. Крім того, в одному з цих досліджень із застосуванням фіксованої дози зафіксовано зв'язок із прийомом арипіпразолу та виникненням цереброваскулярних побічних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»).

Арипіпразол не є показань для лікування психозів при деменції.

Гіперглікемія та цукровий діабет. Гіперглікемія, в деяких випадках надзвичайно тяжка і пов'язана з кетоацидозом або гіперосмолярною комою, у т. ч. з летальною наслідком, була зафіксована у пацієнтів, які приймали атипові нейролептики, у тому числі арипіпразол. Фактори ризику тяжких ускладнень включають ожиріння та наявність діабету у сімейному анамнезі. У клінічних дослідженнях арипіпразол не показав значних відмінностей у частоті захворювань, пов'язаних із гіперглікемією (включаючи діабет) або у патологічних лабораторних показниках глікемії порівняно з плацебо. Відсутня точна порівняльна оцінка ризиків побічних реакцій, пов'язаних із гіперглікемією, у пацієнтів, які приймали арипіпразол та інші атипові нейролептики. Необхідно ретельно наглядати за станом пацієнтів, які приймають будь-які нейролептики, включаючи арипіпразол, фіксуючи симптоми гіперглікемії (такі як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість), а стан пацієнтів із сахарним діабетом або факторами ризику розвитку сахарного діабету регулярно контролювати щодо підвищення рівня глюкозидів

Гіперчутливість. Як і в разі застосування інших лікарських засобів, при застосуванні арипіпразолу можуть розвиватися реакції підвищеної чутливості, які виявляються симптомами алергії (див. розділ «Побічні реакції»).

Збільшення маси тіла

У пацієнтів із шизофренією або маніакальними епізодами біполярного розладу часто спостерігається збільшення маси тіла внаслідок супутньої патології, застосування інших нейролептиків, що спричиняють збільшення маси тіла, способу життя, що може призвести до тяжких ускладнень.

У післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали аріпіпразол, спостерігалося збільшення маси тіла. У даних пацієнтів існують значні фактори ризику, такі як наявність в анамнезі цукрового діабету, захворювань щитовидної залози або аденоми гіпофізу. У клінічних дослідженнях арипіпразолу у дорослих не відмічалося клінічно значущого збільшення маси тіла (див. розділ «Фармакологічні властивості»). У клінічних дослідженнях арипіпразолу у підлітків із маніакальними епізодами біполярного розладу через 4 тижні лікування зафіксовано збільшення маси тіла, пов'язаного з прийомом арипіпразолу. У підлітків з маніакальними епізодами біполярного розладу необхідно контролювати масу тіла. При значному збільшенні маси тіла необхідно вирішити питання щодо можливого зменшення дози (див. розділ «Побічні реакції»).

Дисфагія. Нейролептики, включаючи аріпіпразол, можуть спричиняти порушення моторики стравоходу та аспірацію, тому арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із підвищеним ризиком аспіраційної пневмонії.

Патологічна схильність до азартних ігор та інші розлади імпульсного контролю

Пацієнти можуть відчувати посилення випадків патологічної схильності, особливо до азартних ігор, і нездатність контролювати ці напади під час прийому аріпіпразолу. Також повідомлялося про гіперсексуальність, неперебірний потяг до покупок, переїдання або неконтрольоване потяг до вживання їжі та інші розлади імпульсивної та компульсивної поведінки. Важливо, щоб лікарі повідомляли пацієнтів про розвиток нових або вищезазначених розладів при лікуванні аріпіпразолом. Слід зазначити, що симптоми імпульсного контролю можуть бути пов'язані з основним розладом, проте іноді повідомлялося про припинення спонукань при зменшенні дози препарату або при припиненні лікування. Розлади імпульсного контролю можуть завдати шкоди пацієнту та іншим людям, якщо вони не визначені. Якщо у пацієнта розвинуться такі схильності під час прийому арипіпразолу, необхідно вирішити питання щодо зменшення дози або припинення лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти зі супутнім захворюванням СДВГ (синдром дефіциту уваги та гіперактивності) Незважаючи на високу частоту таких супутніх захворювань, як біполярний розлад типу I та СДВГ, дані із безпеки одночасного застосування арипіпразолу та стимуляторів дуже обмежені, тому при одночасному призначенні цих лікарських засобів потрібна надзвичайна обережність.

Падіння. Арипіпразол може викликати сонливість, ортостатичну гіпотензію, рухову та сенсорну нестабільність, що може призвести до падіння. Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з підвищеним ризиком та починати лікування з нижчих початкових доз (наприклад, для пацієнтів літнього віку або ослаблених пацієнтів; див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Фруктоза та сахароза

Розчин оральний містить фруктозу та сахарозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати цей лікарський засіб.

Парагідроксибензоат

Розчин оральний містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат. Може викликати алергічні реакції (можливо, відстрочені).

Натрій

Розчин оральний містить натрій. Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на одиницю дозування, тобто вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Адекватні контрольовані дослідження арипіпразолу за участю вагітних жінок не проводились. Повідомлялося про вроджені аномалії, проте причинно-наслідкового зв'язку з прийомом аріпіпразолу встановлено не було. Відомі дані досліджень на тваринах не дають змоги виключити можливість ембріофетотоксичності. Пацієнтам слід повідомляти лікаря про настання вагітності або намір завагітніти під час лікування аріпіпразолом. У зв'язку з недостатньою інформацією про безпеку застосування арипіпразолу в період вагітності його можна назначати тільки тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

У новонароджених, матері яких приймали нейролептики (включаючи аріпіпразол) протягом третього триместру вагітності, можливі побічні реакції, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни, які можуть бути різними за тяжкістю та тривалістю. Відомо про випадки збудження, підвищення або зниження м'язового тонусу, тремору, сонливості, розладів дихання або проблем із годуванням. Отже, необхідно ретельно наглядати за станом таких новонароджених.

Період годування груддю

Аріпіпразол виділяється у грудні молоко. Необхідно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинення/утримання від терапії арипіпразолом з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та переваги терапії для жінки.

Фертильність

Згідно даних щодо дослідження репродуктивної токсичності аріпіпразол не впливає на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Арипіпразол має незначне або помірне вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами у зв'язку з потенційним впливом на нервну систему та органи зору та проявом побічних реакцій, таких як седація, сонливість, безпритомність, розмитість зору, диплопія (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози

Дозування

Дорослі

Шизофренія. Рекомендована початкова доза препарату становить 10 мг/15 мг/добу (тобто 10 мл або 15 мл розчину/сут) з підтримуючою дозою 15 мг/сут. Приймають 1 раз на день незалежно від вживання їжі. Лікарський засіб Абізол ефективний у діапазоні доз від 10 мг/добу до 30 мг/добу (тобто від 10 мл до 30 мл розчину на день). Підвищення ефективності при прийомі доз, що перевищують дозу 15 мг, продемонстровано не було, хоча окремим пацієнтам може бути корисна підвищена доза. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі І типу. Рекомендована початкова доза лікарського засобу Абізол становить 15 мг (тобто 15 мл розчину на день), дозу слід приймати 1 раз на день незалежно від вживання їжі. Препарат назначають як монотерапію або у складі комбінованого лікування (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Для окремих пацієнтів може бути ефективним підвищення дози. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Запобігання новим маніакальним епізодам при біполярному розладі І типу. Для запобігання рецидивам маніакальних епізодів пацієнтам, які приймали аріпіпразол як монотерапію або у складі комбінованого лікування, слід продовжувати прийом препарату у тій самій дозі. З огляду на клінічний стан пацієнта можлива корекція добової дози, у тому числі її зниження.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Пацієнтам зі слабким або помірним ступенем печінкової недостатності корекція дози не потрібна. Для надання рекомендацій пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки недостатньо наявних даних. Дозу цим пацієнтам слід підбирати обережно. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки максимальну добову дозу 30 мг слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Пацієнти з порушеннями функції нірок

Пацієнтам із порушеннями функції нірок корекція дози не потрібна.

Пацієнти літнього віку

Ефективність та безпека застосування аріпіпразолу в лікуванні шизофренії та біполярного розладу І типу для пацієнтів віком від 65 років не встановлена.

Враховуючи вищу чутливість цієї групи пацієнтів, слід розглянути доцільність застосування нижчих початкових доз препарату, якщо дозволяють інші клінічні фактори (див. розділ «Особливості застосування»).

Стати

Для пацієнтів жіночої статті порівняно з пацієнтами чоловічої статті коригування дози не потрібне (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Куріння

Зважаючи на шлях метаболізму аріпіпразолу, курцям корекція дози не потрібна (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Корекція дози у зв'язку із взаємодіями

У разі одночасного введення потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6 з арипіпразолом дозу арипіпразолу слід зменшити. Якщо зі схеми комбінованого лікування виключається інгібітор CYP3A4 або CYP2D6, дозу арипіпразолу слід підвищити (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У разі одночасного введення потужних індукторів CYP3A4 з аріпіпразолом дозу арипіпразолу слід збільшити. Якщо зі схеми комбінованого лікування виключається індуктор CYP3A4, дозу арипіпразолу потрібно зменшити до рекомендованої (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Спосіб застосування

Лікарський засіб Абізол призначений для перорального застосування.

Таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині, або розчин оральний можуть бути використані як альтернатива лікарського засобу Абізол, таблетки, для пацієнтів, які мають труднощі з ковтанням таблеток (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Діти.

Шизофренія у підлітків віком від 15 років. Рекомендована початкова доза препарату становить 10 мг на день, приймають 1 раз на день незалежно від вживання їжі. Лікування слід розпочинати з 2 мг (з використанням абізолу, розчин оральний 1 мг/мл) протягом 2 днів, титрувати до 5 мг протягом 2 додаткових днів, щоб досягти рекомендованої добової дози 10 мг. За необхідності наступні збільшення дози слід вводити з кроком 5 мг, не перевищуючи максимальної добової дози 30 мг (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Лікарський засіб Абізол ефективний у діапазоні доз від 10 мг/добу до 30 мг/добу. Підвищена ефективність у дозах, що перевищують добову дозу 10 мг, не була продемонстрована, хоча окремі пацієнти можуть отримати користь від більшої дози.

Лікарський засіб Абізол не рекомендується застосовувати пацієнтам із шизофренією віком до 15 років через недостатність даних про безпеку та ефективність (див. розділи «Фармакологічні властивості» та «Побічні реакції»).

Маніакальні епізоди при біполярному розладі І типу у підлітків віком від 13 років. Рекомендована доза препарату становить 10 мг на день за схемою 1 раз на день незалежно від вживання їжі. Лікування слід розпочинати з 2 мг (з використанням абізолу, розчин оральний 1 мг/мл) протягом 2 днів, титрувати до 5 мг протягом 2 додаткових днів, щоб досягти рекомендованої добової дози 10 мг. Тривалість лікування має бути мінімально необхідною для контролю симптомів і не повинна перевищувати 12 тижнів. Підвищена ефективність при дозах, що перевищують добову дозу 10 мг, не була продемонстрована, а добова доза 30 мг асоціюється зі значно вищою частотою значних побічних реакцій, включаючи події, пов'язані з екстрапірамідними симптомами, сонливість, втому та збільшення маси тіла (див. розділ «Побічні Тому дози, що перевищують 10 мг на добу, слід застосовувати лише у виняткових випадках та під дбайливим клінічним контролем (див. розділи «Фармакологічні властивості», «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Молодші пацієнти мають підвищений ризик виникнення побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням аріпіпразолу. Тому лікарський засіб Абізол не рекомендується застосовувати пацієнтам віком до 13 років (див. розділи «Фармакологічні властивості» та «Побічні реакції»).

Роздратованість, пов'язана з аутизмом. Безпека та ефективність арипіпразолу у дітей та підлітків віком до 18 років досі не встановлені. Наявних даних недостатньо для рекомендацій щодо дозування (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Тикопобідні посмикування м'язів, пов'язані із синдромом Туретта. Безпека та ефективність застосування арипіпразолу дітям та підліткам віком від 6 до 18 років ще не встановлені. Наявних досі даних недостатньо для рекомендацій щодо дозування (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Передозування

Ознаки та симптоми

У дорослих пацієнтів описано випадки навмисного чи випадкового гострого передозування аріпіпразолом у дозах до 1260 мг без подальшої летальної наслідок. Потенційно важливими з медичної точки зору симптомами, що були, були летаргія, підвищений артеріальний тиск, сонливість, тахікардія, тошнота, блювання та діарея. Крім цього, були отримані дані про випадкове передозування виключно аріпіпразолом (у дозі до 195 мг) у дітей, що не мало летальної наслідок. Потенційно важливими з медичної точки зору симптомами, що були, були сонливість, короткочасна втрата свідомості та екстрапірамідні симптоми.

Лікування

Лікування передозування має включати підтримуючу терапію, забезпечення прохідності дихальних шляхів, оксигенотерапію, штучну вентиляцію легень, а також контроль симптомів. Слід брати до уваги можливість передозування чисельними лікарськими засобами. Через це необхідно негайно розпочати контроль стану серцево-судинної системи, що повинен включати постійний моніторинг ЕКГ для виявлення можливої ??аритмії. Після підтвердженого або ймовірного передозування арипіпразолом необхідний дбайливий медичний нагляд та контроль за станом пацієнта до його відновлення.

Активоване вугілля (50 г), що застосовувалося через 1 годину після прийому аріпіпразолу, знижувало C max арипіпразолу приблизно на 41 %, а AUC – приблизно на 51 %, що вказує на можливу ефективність активованого вугілля у лікуванні передозування.

Гемодіаліз

Хоча інформація про вплив гемодіалізу на лікування передозування арипіпразолом відсутня, малоймовірно, щоб гемодіаліз міг бути корисним при лікуванні передозування, оскільки арипіпразол значною мірою зв'язується з білками плазми крові.

Побічні ефекти

Короткий огляд профілю безпеки

Найчастішими побічними реакціями були акатизія та тошнота. Кожен із зазначених симптомів виникав у понад 3 % пацієнтів, які приймали аріпіпразол перорально.

Перелік побічних реакцій

У таблиці нижче наведено побічні реакції, які спостерігалися під час клінічних випробувань та під час післяреєстраційного застосування арипіпразолу.

Всі побічні реакції наведено за системою класів та органів та частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 0 ). У межах кожної групи частоти побічні реакції наведено в порядку зменшення проявів.

Частота побічних реакцій, зареєстрованих у постмаркетинговий період застосування, не може бути оцінена, оскільки вони отримані зі спонтанних звітів, тому частота цих побічних реакцій класифікується як невідома.

Частини

Нечасті

Частота невідома

З боку крові та лімфатичної системи

лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія

З боку імунної системи

алергічні реакції (наприклад, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк мови, набряк мови, набряк обличчя, свербіж або кропив'янка)

З боку ендокринної системи

гіперпролактинемія, зниження рівня пролактину у крові

діабетична гіперосмолярна кома, діабетичний кетоацидоз

З боку обміну речовин і харчування

цукровий діабет

гіперглікемія

гіпонатріємія, анорексія,

З боку психіки

безсоння, збудження,

неспокійний

депресія, гіперсексуальність

спроба самогубства, суїцидальне мислення та скоєння самогубства (див. розділ «Особливості застосування»), патологічна пристрасть до азартних ігор, розлади імпульсного контролю, компульсивне переїдання, неперебірний потяг до покупок, поріоманія, агресія, ажитація, нервозність

З боку нервної системи

акатизія, екстрапірамідні порушення, тремор, головний біль, седативний ефект, сонливість, запаморочення

пізня дискінезія, дистонія,

синдром неспокійних ніг

злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), великий судомний напад, серотоніновий синдром, порушення мовлення

З боку органів зору

розмитість поля зору

диплопія,

світлобоязнь

окулогірний криз

З боку серцево-судинної системи

тахікардія

раптова смерть, піруетна шлуночкова тахікардія, шлуночкова аритмія, зупинка серцевої діяльності, брадикардія

З боку судин

ортостатична гіпотензія

тромбоемболія (включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен), гіпертензія, синкопе

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

гикавка

аспіраційна пневмонія, ларингоспазм, ротоглотковий спазм

З боку травної системи

запор, диспепсія, тошнота, блювання, надмірне слиновиділення

панкреатит, дисфагія, діарея, дискомфорт у животі, шлунку

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця

З боку шкіри та підшкірних тканин

висипання, реакції фоточутливості, алопеція, посилене потовиділення,

реакція на лікарський засіб з еозинофілією та системними симптомами (DRESS)

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин

рабдоміоліз, міалгія, ригідність м'язів

З боку нірок і сечовивідних шляхів

нетримання сечі, затримка сечовипускання

Вагітність, післяпологовий та перинатальний стан

синдром відміни препарату у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або грудей»)

З боку статевих органів та молочних залоз

приапізм

Ускладнення загального характеру

втома

порушення температурної регуляції (наприклад, гіпотермія, гіпертермія), біль у грудях, периферичний набряк

Лабораторні дослідження

збільшення маси тіла, зниження маси тіла, підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АСТ), підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази (ГГТ), підвищення рівня лужної фосфатази, підвищення інтервалу QT, підвищення рівня глюкози крові, підвищення рівня глікозу кіназі

Опис окремих побічних реакцій

Екстрапірамідні симптоми (ЕПС)

Шизофренія. У 52-ти недневому контролованому дослідженні у пацієнтів, які застосовували аріпіпразол, частота розвитку ЕПС, включаючи паркінсонізм, акатизію, дистонію та дискінезію, була нижчою (25,7 %) порівняно з пацієнтами, які застосовували галоперидол (57,3 %). У тривалому 26-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні частота ЕПС була 19 % серед пацієнтів, які лікувалися аріпіпразолом, та 13,1 % серед пацієнтів, які отримували плацебо. В іншому 26-тижневому контролованому дослідженні частота ЕПС була 14,8 % у пацієнтів, які застосовували аріпіпразол, та 15,1 % у пацієнтів, які застосовували оланзапін.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі І типу. У контрольованому 12-ти недневому дослідженні частота ЕПС становила 23,5 % у пацієнтів, які лікувалися аріпіпразолом, та 53,3 % у пацієнтів, які застосовували галоперидол. В іншому 12-тижневому дослідженні частота виникнення ЕПС становила 26,6 % у пацієнтів, які застосовували аріпіпразол, та 17,6 % у пацієнтів, які застосовували літій. У тривалій 26-тижневій фазі тестування плацебо-контрольованого дослідження частота ЕПС становила 18,2 % у пацієнтів, які застосовували аріпіпразол, та 15,7 % у пацієнтів, які отримували плацебо.

Акатізія

У плацебо-контрольованих дослідженнях частота акатизії у пацієнтів з біполярним розладом становила 12,1 % при лікуванні аріпіпразолом та 3,2 % у групі плацебо. У пацієнтів, які страждають на шизофренію, частота акатизії становила 6,2 % при застосуванні аріпіпразолу та 3,0 % у групі плацебо.

Дистонія

Ефект класу лікарських засобів: у вразливих пацієнтів протягом перших кількох днів лікування можуть виникати симптоми дистонії, тривалі аномальні скорочення груп м'язів. Симптоми дистонії включають спазм м'язів шиї, що іноді прогресують до напруги горла, утруднене глотання, утруднене дихання та/або висовування мови. Хоча ці симптоми можуть проявлятися при низьких дозах, вони виникають частіше і з більшою вираженістю при більш високих дозах антипсихотичних лікарських засобів першого покоління. Підвищений ризик виникнення гострої дистонії спостерігається у чоловіків та пацієнтів молодших вікових груп.

Пролактін

У клінічних випробуваннях за затвердженими показаннями та протягом післяреєстраційного періоду наблюдали як збільшення, так і зниження рівня пролактину в сироватці крові порівняно з його початковим рівнем.

Лабораторні параметри

Порівняння лабораторних параметрів (включаючи ліпідний спектр) у пацієнтів, які отримували аріпіпразол та плацебо, не виявило потенційно клінічно значущих відмінностей. Підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК), у більшості випадків мінуле і безсимптомне, спостерігалося у 3,5 % пацієнтів, які застосовували аріпіпразол, у групі плацебо цей показник становив 2,0 %.

Пацієнти дитячого віку

Шизофренія у підлітків віком від 15 років

У короткотривалому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні, в якому брали участь 302 підлітки, ніж частіше спостерігалися у підлітків, ніж . До таких реакцій належать сонливість/седативна дія та екстрапірамідні розлади (дуже часто), а також сухість у роті, підвищений апетит, ортостатична гіпотензія (часто).

Профіль безпеки лікарського засобу, визначений у 26-ти недневому відкритому дослідженні, був схожий із профілем безпеки, визначеним у короткостроковому плацебо-контрольованому дослідженні.

Профіль безпеки, визначений у довгостроковому подвійно сліпому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні, також був аналогічним, за винятком таких побічних реакцій, які зустрічалися часто і частіше спостерігалися у дітей і підлітків, порівняно з групою, яка одержувала плацебо: зниження маси тіла, підвищення рівня інсуліну в крові, а

В об'єднаній групі підлітків із шизофренією у віці 13–17 років при експозиції лікарського засобу до 2 років частота зниження рівня пролактину у дівчаток (< 3 нг/мл) та хлопчиків (< 2 нг/мл) становила 29,5 % та 48,3 % відповідно.

У підлітків із шизофренією у віку 13–17 років, які отримували від 5 до 30 мг арипіпразолу протягом періоду до 72 місяців, частота зниження рівня пролактину у дівчаток (< 3 нг/мл) та хлопчиків (< 2 нг / мл) становила 25,6 % і .

У двох клінічних дослідженнях за участю підлітків (віці 13–17 років) із шизофренією та біполярним розладом, які отримували аріпіпразол, частота зниження рівня пролактину у дівчаток (< 3 нг/мл) та хлопчиків (< 2 нг/мл) становила 37.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі І типу у підлітків віком від 13 років

Частота та тип побічних реакцій у підлітків із біполярним розладом І типу були подібними до таких у дорослих, за винятком таких побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10) — сонливість (23,0 %), екстрапірамідні розлади (18,4 %), акатизія (18,1 %); часто (≥ 1/100,

Побічні реакції, які, можливо, є дозозалежними: екстрапірамідні розлади (частота розвитку при застосуванні аріпіпразолу у дозі 10 мг – 9,1 %, 30 мг – 28,8 %, при застосуванні плацебо – 1,7 %); акатизія (частота розвитку при застосуванні аріпіпразолу 10 мг – 12,1 %, 30 мг – 20,3 %, плацебо – 1,7 %).

Середнє значення зміни маси тіла у підлітків з біполярним розладом І типу на 12-й та 30-й неділі лікування аріпіпразолом склало 2,4 кг та 5,8 кг, а в групі плацебо – 0,2 кг та 2,3 кг відповідно.

У педіатричної популяції частіше спостерігали сонливість та втому у пацієнтів з біполярним розладом порівняно із шизофренією.

У педіатричних пацієнтів віком 10–17 років при експозиції лікарського засобу до 30 тижнів частота зниження рівня пролактину у дівчаток (< 3 нг/мл) та хлопчиків (< 2 нг/мл) становила 28,0 % та 53,3 % відповідно.

Патологічна схильність до азартних ігор та інші порушення контролю імпульсної поведінки

Пацієнти, що приймають арипіпразол, можуть відчувати патологічну схильність до азартних ігрів, підвищення сексуального потягу (гіперсексуальність), схильність до компульсивних покупок та компульсивного переїдання (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Після першого відкриття флакон зберігати не більше 6 місяців.

Упаковка

По 150 мл розчину у флаконі, по 1 флакону з мірним стаканчиком та шприцем-дозатором у картонній упаковці.

Категорія відпустки

За рецептом.

Виробник

Нобел Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.

Місцезнаходження виробника та адреси місця провадження його діяльності.

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Турція.

Особливості застосування

Дорослі дозволено Діти з 15-ти років Вагітні за призначенням лікаря з урахуванням співвідношення користь/ризик Алергіки з обережністю