Контакты:

+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79

Абилифай (арипипразол) табл. 15 мг №28

Код товара: 257111
Производитель: Otsuka, Япония (ABDI IBRAHIM)
Наличие: есть в наличии
Уточнить наличие по тел: +38 (063) 595 80 08
1050,00 грн. Забронировать Быстрое бронирование

Аналоги в наличии:

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки 5 мг: прямокутні таблетки із закругленими краями, блакитного кольору, з маркуванням «А-007» та «5» на одному боці;
таблетки 10 мг: прямокутні таблетки із закругленими краями, розового кольору, з маркуванням «А-008» та «10» на одному боці;
таблетки 15 мг: круглі таблетки жовтого кольору, з фаскою, з маркуванням "А-009" та "15" на одному боці;
таблетки 30 мг: круглі таблетки розового кольору, з фаскою, з маркуванням "А-011" та "30" на одному боці.

Склад

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг або 15 мг або 30 мг аріпіпразолу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крахмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, барвники: заліза оксид жовтий (таблетки 15мг); заліза оксид червоний (таблетки 10 мг та 30 мг), лак алюмінієвий блакитний (таблетки 5 мг).

Форма випуску

Пігулки.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичний засіб (нейролептик). Код АТС N05AX12

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика.

Терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена ??частковою агоністичною активністю щодо D2 дофамінових і 5HT1a серотонінових рецепторів та антагоністичною активністю щодо 5HT2 серотонінових рецепторів.

Арипіпразол має високу аффінність in vitro до D2 та D3 дофамінових рецепторів, 5HT1a та 5HT2a серотонінових рецепторів та помірну аффінність до D4 дофамінових, 5HT2c та 5HT7 серотонінових рецепторів, альфа1-адренорецепторів та H1. Арипіпразол характеризується також помірною аффінністю до ділянок зворотного захоплення серотоніну та відсутністю аффінності до мускаринових рецепторів. Арипіпразол в експериментах на тваринах виявляв антагонізм щодо дофамінергічної гіперактивності та агонізм щодо дофамінергіченої гіпоактивності. Взаємодією не тільки з дофаміновими та серотоніновими рецепторами можна пояснити деякі клінічні ефекти аріпіпразолу.

Фармакокінетика.

Активність Абіліфаю обумовлена ??діючою речовиною – аріпіпразолом. Середній період напіввиведення арипіпразолу становить приблизно 75 годин. Рівноважна концентрація досягається через 14 днів. Кумуляція препарату при багаторазовому прийомі передбачувана. Показники фармакокінетики аріпіпразолу у рівноважному стані пропорційні дозі. Не відзначено добових колівань розподілу аріпіпразолу та його метаболіту дегідроаріпіпразолу. Встановлено, що головний метаболіт препарату в плазмі людини, дегідроарипіпразол, має таку ж афінність до D2 дофамінових рецепторів, як і арипіпразол.

Арипіпразол швидко всмоктується після прийому Абіліфаю, при цьому максимальна концентрація препарату у плазмі досягається через 3-5 годин. Абсолютна біодоступність таблеток Абіліфаю становить 87%. Прийом їжі на біодоступність аріпіпразолу не впливає.

При терапевтичній концентрації більше 99% аріпіпразолу зв'язується з білками сіруватки, головним чином з альбуміном. Арипіпразол піддається пресистемному метаболізмові лише в мінімальному ступені. Арипіпразол метаболізується у печінці трьома способами: дегідруванням, гідроксилюванням та N? дезалкіліруванням. За даними експериментів in vitro, дегідрування та гідроксилювання арипіпразолу відбувається під дією ферментів CYP3A4 та CYP2D6, а N? дезалкілювання каталізується ферментом CYP3A4. Арипіпразол є основним компонентом ліків у крові. При рівноважному стані площа під кривою «концентрація лікарського засобу – година» (AUC) дегідроарипіпразолу становить приблизно 39% AUC арипіпразолу у плазмі.

Після одноразового прийому міченого [ 14 C] арипіпразолу приблизно 27% і 60% радіоактивності визначається у січі та калі, відповідно. Менше 1% незмінного арипіпразолу визначається у січі і приблизно 18% прийнятої дози у незміненому виді виводиться з калом. Загальний кліренс аріпіпразолу становить 0.7 мл/хв/кг, головним чином за рахунок виведення печінкою.

Показання для застосування

Лікування гострих нападів шизофренії та для підтримуючої терапії у пацієнтів із шизофренією.

Лікування гострих маніакальних епізодів біполярного розладу І типу та для підтримуючої терапії у пацієнтів з біполярним розладом І типу, які перед цим перенесли маніакальний або змішаний епізод.

Спосіб застосування та дози

Шизофренія

Рекомендується назначати Абіліфай у початковій дозі 10 або 15 мг один раз на день, незалежно від їди. Підтримуюча доза становить 15 мг/добу. У клінічних дослідженнях показано ефективність препарату в дозах від 10 до 30 мг/добу.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі.

Абіліфай слід приймати один раз на день незалежно від прийому їжі, починаючи з дози 15 або 30 мг/добу. Зміну дози, при необхідності, слід проводити з інтервалом не менше 24 годин. У клінічних дослідженнях продемонстровано ефективність препарату у дозах 15–30 мг/добу при маніакальних епізодах при прийомі протягом 3–12 нед. Безпека доз вище 30 мг/добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася.

При спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом І типу і маніакальними або змішаними епізодами, у яких не було симптомів на фоні прийому Абіліфаю (15 мг/добу або 30 мг/добу при початковій дозі 30 мг/добу) протягом 6 тижнів, таку підтримуючу терапію слід. вважати ефективним. Варто періодично обстежувати пацієнтів для визначення необхідності продовження підтримуючої терапії.

Не потрібна зміна дозування препарату при призначенні його пацієнтам з почечною/печінковою недостатністю (клас А, В і С за класифікацією Чайлда-П'ю).

Хоча досвід застосування препарату у пацієнтів віком від 65 років обмежень, корегування дози для цієї категорії пацієнтів не потрібно.

Побічна дія

Частота побічних ефектів наведена у відповідності до наступної шкали: дуже рідкі (≤ 0,01%), рідкі (≥ 0,01% і

Серцево-судинна система

Дуже рідкісні: обморок; рідкі: вазовагальний синдром, розширення серця, тріпотіння передсердь, тромбофлебіт, внутрішньочерепна кровотеча, ішемія головного мозку; нечасті: брадикардія, відчуття серцебиття, інфаркт міокарда, подовження QT інтервалу, остановка серця, крововиливи, фібріляція передсердь, серцева недостатність, AV блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасистолія; часті: ортостатична гіпотензія, тахікардія.

Система травлення

Дуже рідкісні: підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ); рідкі: езофагіт, кровотеча ясен, запалення мови, кроваве блювання, кишкові кровотечі, язва дванадцятипалої кишки, хейліт, гепатит, збільшення печінки, панкреатит, перфорація кишечнику; нечасті: збільшення апетиту, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, зубний карієс, гінгівіт, геморой, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, періодонтальний абсцес, набряк язика, нетримання калу, , холецистит, фекалома, кандидоз слизової оболочки рота, жовчокам'яна хвороба, відрижка, виразка шлунка, часті: диспепсія, блювання, закріп; дуже часті: тошнота, втрата апетиту.

Імунна система

Дуже рідкісні: алергійні реакції (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж та кропив'янка).

Кістково-м'язова система

Дуже рідкісні: збільшення активності креатинфосфокінази, рабдоміоліз, тенденіт, тендобурсит, ревматоїдний артрит, міопатія; нечасті: біль у суглобах і кістах, міастенія, артрит, артроз, м'язова слабкість, спазми, бурсит; часті: міалгія, судоми.

Нервова система

Рідкі: марення, ейфорія, буккоглоссальний синдром, акінезія, пригнічення свідомості аж до втрати свідомості, знижені рефлекси, нав'язливі думки, злоякісний нейролептичний синдром; нечасті: дистонія, м'язові посмикування, ослаблення концентрації уваги, парестезія, тремор кінцівок, імпотенція, брадикінезія, знижене/підвищене лібідо, панічні реакції, апатія, дискінезія, ослаблення пам'яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсонал «неспокійних ніг» (акатизія), міоклонус, пригнічений настрій, підвищені рефлекси, заповільнення розумової функції, підвищена чутливість до подразників, гіпотонія, порушення окорухової реакції, частізапаморочення, тремор, екстрапірамідний синдром, психомоторне порушення, депресія, нервозність, суїцидальні думки, маніакальні думки, нетверда хода, сплутаність свідомості, опір виконанню пасивних рухів (синдром зубчастого колеса); дуже часті: безсоння, сонливість, акатизія.

Дихальна система

Рідкі: кровохаркання, аспіраційна пневмонія, посилене виділення мокротиння, сухість слизової оболочки носа, набряк легень, емболія легеневої артерії, гіпоксія, дихальна недостатність, апное; нечасті: бронхіальна астма, носова кровотеча, гикавка, ларингіт; часті: задишка, пневмонія.

Шкірні покриви

Рідкі: макулопапульозні висипи, ексфоліативний дерматит, кропив'янка; нечасті: акне, везикулобульозні (пухирчасті) висипи, екзема, алопеція (облисіння), псоріаз, себорея; часті: сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість, шкірні виразки.

Органі чуття

Рідкі: посилена сльозотеча, часті миготіння, зовнішній отит, амбліопія, глухота, диплопія, очні крововиливи, фотофобія; нечасті: сухість ока, біль в очах, дзвін у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, втрата смаку, блефарит; часті: кон'юнктивіт, біль у вухах.

Січостатева система

Рідкі: біль у молочній залозі, цервіцит, галакторея, аноргазмія, печіння в ділянці сечостатевої системи, глікозурія, гінекомастія (збільшення молочних залоз у чоловіків), сечокам'яна хвороба, болісна ерекція; нечасті: цистит, прискорене сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, аменорея, передчасна еякуляція, піхвова кровотеча, вагінальний кандидоз, ниркова недостатність, менорагія, альбумін пускання; часті: нетримання січі.

Організм у цілому

Рідкі: біль у горлі, скутість у спині, тяжкість у голові, кандидоз, скутість у горлі, синдром Мендельсона, тепловий удар; нечасті: біль у ділянці тазу, набряк обличчя, нездужання, світлочутливість, щелепні болі, озноб, скутість челюстей, здуття живота, відчуття напруження у грудях; часті: грипоподібний синдром, периферичний набряк, болі у грудній клітці, у шиї.

Метаболічні розлади та порушення, пов'язані з харчуванням

Рідкі: гіперкаліємія, подагра, гіпернатріємія, ціаноз, закислення січі, гіпоглікемічна реакція; нечасті: зневоднювання, набряк, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, цукровий діабет, підвищений рівень АЛТ, гіперліпідемія, гіпоглікемія, жажда, підвищення вмісту січовини в крові, гіпонатріємія, підвищений рівень АСТ, підвищення лужної фосфатази, залізіденії рівень лактатдегідрогенази, ожиріння; часті: втрата ваги, підвищення рівня креатинфосфокінази.

Протипоказання

Підвищена чутливість до арипіпразолу або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.
До 18 років.

Передозування

У клінічних дослідженнях описані випадки випадкового чи навмисного передозування аріпіпразолу з одноразовим прийомом до 1080 мг, які не супроводжувалися летальним результатом. Симптомами передозування арипіпразолу були тошнота, блювання, астенія, пронос та сонливість. У госпіталізованих пацієнтів не виявлено клінічно значущих змін основних фізіологічних показників, лабораторних параметрів та ЕКГ.

Постмаркетинговий досвід одноразового прийому дорослими пацієнтами до 450 мг арипіпразолу свідчить про можливе розвиток тахікардії. Крім того, описані випадки

передозування аріпіпразолу у дітей (прийом до 195 мг) До потенційно небезпечних симптомів передозування відносяться екстрапірамідні розлади та мінуча втрата свідомості.

При передозуванні потрібна підтримуюча терапія, забезпечення адекватної прохідності дихальних шляхів, оксигенація, ефективна вентиляція легень та симптоматичне лікування. Варто враховувати лікарські реакції. Негайно має бути розпочато моніторингування показників роботи серця з реєстрацією ЕКГ для виявлення аритмій. Після підтвердженого чи передбачуваного передозування арипіпразолу необхідно докладне медичне спостереження до зникнення всіх симптомів.

Активоване вугілля (50 г), введене через годину після прийому арипіпразолу, зменшує AUC і C max (тривалість перебування та рівень максимальної концентрації у крові) арипіпразолу на 51 і 41%, відповідно, що дозволяє рекомендувати його застосування при передозуванні.

Хоча достовірних даних про застосування гемодіалізу при передозуванні арипіпразолу немає, сприятливий ефект цього методу малоймовірний, тому що арипіпразол не виводиться почками у незміненому вигляді і значною мірою зв'язується з білками плазми.

Особливості застосування

Суіцидні спроби – схильність до суїцидних думок та спроб характерна для психозів, тому лікарська терапія повинна сполучатися з дбайливим медичним спостереженням. Абіліфай слід виписувати у мінімальній кількості, достатній для лікування пацієнта; це зменшити ризик передозування.

Пізня дискінезія – ризик розвитку пізньої дискінезії зростає в міру збільшення тривалості терапії нейролептиками, тому з появою на фоні прийому Абіліфаю симптомів пізньої дискінезії слід зменшити дозу цього препарату або відмінити його. Після відміни терапії ці симптоми можуть тимчасово підсилитися або навіть уперше з'явитися.

Злоякісний нейролептичний синдром – при лікуванні нейролептиками, у тому числі аріпіпразолом, описів угрожающий для життя симптомокомплекс, відомий під назвою «злоякісний нейролептичний синдром» (ЗНС). Цей синдром виявляється гіперпірексією, м'язовою ригідністю, порушеннями психіки та нестабільністю вегетативної нервної системи (нерегулярний пульс та артеріальний тиск, тахікардія, питливість та аритмії серця). Крім того, іноді виникають збільшення активності креатинфосфокінази, міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра почечна недостатність. У разі виникнення симптомів ЗНС або нез'ясованої гарячки всі нейролептики, у тому числі Абіліфій, слід відмінити.

Гіперглікемія та цукровий діабет – гіперглікемія, в деяких випадках виражена і пов'язана з кетоацидозом, що може призвести до гіперосмолярної коми і, навіть смерті, була відзначена у пацієнтів, що приймали атипові нейролептики. Хоча зв'язок між прийомом атипових нейролептиків та порушеннями гіперглікемічного типу залишається незрозумілим, хворі, у яких виявлений цукровий діабет, повинні регулярно проводити визначення рівня глюкози у крові при прийомі атипових нейролептиків. Пацієнти, у яких присутні фактори ризику виникнення цукрового діабету (ожиріння, наявність діабету в батьківщині) при прийомі атипових нейролептиків повинні проводити визначення рівня глюкози у крові на початку курсу та періодично у процесі прийому препарату. У будь-яких пацієнтів, що приймають атипові нейролептики, необхідно постійне спостереження за розвитком симптомів гіперглікемії, включаючи посилену жажду, прискорене сечовипускання, поліфагію, слабкість).

З обережністю - у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (з ішемічною

хворобою серця або перенесеним інфарктом міокарда, із серцевою недостатністю і порушеннями провідності), цереброваскулярними захворюваннями та станами, що призводять до гіпотензії (зневоднення, гіповолемії та прийому гіпотензивних препаратів) у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії, у пацієнтів із судомними , за яких можливі судоми; у пацієнтів з підвищеним ризиком гіпертермії, наприклад, при інтенсивних фізичних навантаженнях, перегріванні, прийомі антихолінергічних препаратів, при зневодненні через здатність нейролептиків порушувати терморегуляцію; у пацієнтів з підвищеним ризиком аспіраційної пневмонії через ризик порушення моторної функції стравоходу та аспірації; у пацієнтів, що страждають на ожиріння і за наявності діабету в батьківщині.

Вагітність і лактація

Адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося.

Абіліфай може прийматися під час вагітності тільки за умови, що потенційна польза застосування перевищує потенційний ризик для плоду.

У дослідах аріпіпразол проникав у молоко щурів. Даних про проникнення аріпіпразолу у жіноче молоко немає. Годувати груддю при застосуванні препарату не рекомендується.

Вплив на здатність до керування автомобілем та роботи з рухомими механізмами.

Як і при призначенні інших нейролептиків, при призначенні аріпіпразолу пацієнт повинен бути попереджений про опасність роботи з рухомими механізмами і керування автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не виявлено значущого впливу H 2 -блокатора гістамінових рецепторів фамотидину, що спричиняє значне пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку, на фармакокінетику арипіпразолу.

Відомі різні шляхи метаболізму арипіпразолу, у тому числі за участю ферментів CYP2D6 та CYP3A4. У дослідженнях у здорових людей потужні інгібітори CYP2D6 (хінідин) та CYP3A4 (кетоконазол) зменшували кліренс аріпіпразолу при прийомі на 52% та 38% відповідно. Тому слід зменшувати дозу арипіпразолу при використанні його в поєднанні з інгібіторами CYP3A4 та CYP2D6.

Прийом 30 мг арипіпразолу разом з карбамазепіном, потужним індуктором CYP3A4, супроводжувався зниженням на 68% і 73% Cmax і AUC арипіпразолу, відповідно, і зниженням на 69% і 71% Cmax і AUC його активного метаболіту дегідроари. Можна чекати аналогічної дії інших потужних індукторів CYP3A4 і CYP2D6.

У метаболізмі арипіпразолу in vitro не беруть участь ферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 і CYP2E1 ферменти.

Одночасний прийом літію або вальпроату з 30 мг арипіпразолу QD не зробив клінічно значущого впливу на фармакокінетику арипіпразолу.

У клінічних дослідженнях арипіпразол у дозах 10-30 мг/добу на чинний значний вплив на метаболізм субстратів CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) та CYP3A4 (дек. Крім того, арипіпразол та його основний метаболіт дегідроарипіпразол не змінював метаболізм за участю ферменту CYP1A2 in vitro. Малоймовірне клінічно значуще вплив аріпіпразолу на ліки, що метаболізуються за участю цих ферментів. Арипіпразол не впливає на фармакокінетику та фармакодинаміку варфарину, тобто не витісняє варфарин зі зв'язку з білками крові.

Умови та термін зберігання

ЗБЕРІГАТИ У НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

При температурі 15 – 30 °С у захищеному від вологи місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпустки

За рецептом.

Упаковка

По 7 таблеток у блістер Al/Al, ламінований поліамідною плівкою та ПВХ. По 4 блістери вкладені у картонну пачку.