+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp
+38 (063)982 79 79
Диклак ID табл.с модиф.вивільн.150мг №100
- Код товара: 252411
- Производитель: САНДОЗ Д.Д. (Словенія)
- Срок годности: до 01.08.26
- Наличие: нет в наличии
- Уточнить наличие по тел: +38 (063) 595 80 08
Аналоги в наличии:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Диклак натрію є нестероїдних з'єднанням з вираженими протизапальних і знеболюючі властивості. основним механізмом дії цієї речовини вважається пригнічення біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у виникненні запалення і болю.
Застосування диклофенаку сприяє збільшенню об'єму рухів в уражених суглобах.
У дослідах in vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, диклофенак не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
Диклак проявляє також позитивний вплив в разі нападів мігрені.
При посттравматичних і післяопераційних станах з наявністю запалення Диклак полегшує біль при русі та зменшує набряки, викликані запаленням і ранами.
Якщо диклофенак натрію застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для усунення післяопераційного болю, необхідність в них істотно знижується.
Диклак особливо необхідний на початку лікування при запальних і дегенеративних ревматичних хворобах і больовому стані внаслідок запалення неревматичного походження.
Фармакокінетика
Абсорбція. Диклак, таблетки кишково-розчинні. Хоча абсорбція відбувається повністю, початок дії може бути уповільненим в результаті проходження через шлунок, на що може вплинути прийом їжі, який уповільнює спорожнення шлунка. Середня C max 1,48 ± 0,65 мкг/мл (1,5 мкг/мл = 5 мкмоль/л) досягається приблизно через 2 години після застосування таблетки в дозі 50 мг.
Диклак, р-р для ін'єкцій. Після введення 75 мг диклофенаку натрію шляхом в / м ін'єкції абсорбція починається негайно, а середня C max в плазмі крові, яка становить близько 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягається приблизно за 20 хв. Величина абсорбції лінійно залежить від дози. У разі введення 75 мг диклофенаку натрію шляхом в / в інфузії протягом 2 год середні C max в плазмі крові становить близько 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). AUC після в / м або в / в введення практично вдвічі більше, ніж після перорального або ректального застосування, оскільки в останньому випадку приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку. Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. При дотриманні рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.
Диклак ID, таблетки з модифікованим вивільненням, - двошарові таблетки з комбінацією швидкого (1/6 загальної кількості) та поступового вивільнення (5/6 загальної кількості) натрію диклофенаку. Таке поєднання ефектів в одній таблетці дозволяє забезпечити як швидкий початок дії, так і довготривалу циркуляцію активної речовини в системному кровотоці та терапевтичний ефект протягом доби.
Після перорального застосування препарату диклофенак повністю абсорбується і, в залежності від тривалості проходження через шлунок, C max в плазмі крові досягається через 1-16 год, в середньому - через 2-3 ч. Кількість абсорбованого активного речовини лінійно залежить від дози препарату.
Розподіл. 99,7% диклофенаку зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном. Обсяг розподілу становить 0,12-0,17 л/кг маси тіла. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де досягає C max через 2-4 ч. T ½ із синовіальної рідини становить від 3 до 6 ч. Через 2 години після досягнення C max в плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині стає вище, ніж в плазмі крові , і залишається більш високою до 12 год.
Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації вихідної молекули, але переважно за рахунок гідро- і метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, два з яких біологічно активні, але в меншій мірі, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263 ± 56 мл/хв, T ½ - 1-2 ч. Близько 60% отриманої дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів.
Близько 70% екскретується нирками у вигляді неактивних метаболітів. Менше 1% виводиться у вигляді незмінного сполуки, решта - у вигляді метаболітів з жовчю.
Окремі групи пацієнтів. Якоїсь різниці, що стосується вікової залежності абсорбції, метаболізму або екскреції препарату, не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів похилого віку після 15-хвилинної в / в інфузії концентрація диклофенаку в плазмі крові була на 50% вище, ніж спостерігається у здорових осіб більш молодого віку.
У осіб з порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування накопичення активної речовини не відбувалося.
У пацієнтів з хронічним гепатитом або цирозом кінетика і метаболізм диклофенаку такі ж, як і у пацієнтів без захворювання печінки.
Показання
Диклак, таблетки кишково-розчинні:
- запальні та дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрит);
- больовий синдром з локалізацією у хребті;
- ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин;
- гострі напади подагри;
- посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, який супроводжується запаленням і набряками, наприклад, після стоматологічних та ортопедичних втручань;
- гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит;
- як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються вираженим больовим синдромом, наприклад при фаринготонзиліті, отиті.
Відповідно до загальних терапевтичними принципами, основне захворювання вимагає лікування засобами базисної терапії. Лихоманка сама по собі не є показанням до застосування препарату.
Диклак, р-р для ін'єкцій
В / м введення:
- запальні та дегенеративні форми ревматизму (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральний больовий синдром, внесуставной ревматизм);
- гострі напади подагри;
- ниркова і билиарная колька;
- посттравматичний та післяопераційний больовий синдром;
- важкі напади мігрені.
В / в інфузії:
- лікування або профілактика післяопераційного болю.
Диклак ID, таблетки з модифікованим вивільненням:
Полегшення болю і зменшення запалення різного ступеня при різних станах, включаючи:
- патологію суглобів: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, гострі напади подагри;
- гострі м'язово-скелетні захворювання, такі як періартрит (наприклад плечолопатковий періартрит), тендиніт, тендовагініт, бурсит;
- інші патологічні стани, викликані травмами, в тому числі переломи, біль в попереку, розтягування, вивихи, ортопедичні, стоматологічні та інші незначні оперативні втручання.
Застосування
В цілому рекомендується підбирати дозу індивідуально, а також застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом якомога більш короткого часу, з огляду на завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Диклак, таблетки кишково-розчинні. Для перорального застосування.
Препарат слід застосовувати в найефективніших дозах протягом короткого періоду, з огляду на завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Застосування препарату слід починати після виникнення перших больових симптомів і продовжувати кілька днів, в залежності від динаміки регресії симптомів.
Таблетки бажано приймати перед їжею, не розжовуючи, запиваючи водою.
Дозу препарату і тривалість застосування визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання, реакції пацієнта і терапевтичного ефекту.
Початкова доза для дорослих зазвичай становить 100-150 мг/добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг/добу. Добову дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми. При необхідності прийому дози 75 мг застосовувати препарат з відповідним дозуванням. Максимальна добова доза препарату становить 150 мг.
При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза може становити 50-100 мг, при необхідності її можна підвищити протягом декількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг/добу. Застосування препарату слід починати якомога раніше після появи перших больових симптомів; тривалість лікування, залежно від симптоматики, становить кілька діб.
Диклак, р-р для ін'єкцій. Препарат слід застосовувати в мінімальних ефективних дозах протягом найбільш короткого періоду, з огляду на завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Дорослі. Препарат не слід застосовувати довше 2 днів, при необхідності лікування можна продовжити таблетками Диклак.
В / м ін'єкція. З метою запобігання пошкодженню нервової та інших тканин у місці в / м ін'єкції слід дотримуватися наступних правил.
Добова доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула), яку вводять шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м'яза. У важких випадках (наприклад коліки) добову дозу можна підвищити до 2 ін'єкцій по 75 мг, інтервал між якими повинен становити кілька годин (по 1 ін'єкції в кожну сідницю). Як альтернативу введення 1 ампули диклофенаку натрію 75 мг можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Диклак (наприклад таблетками) до досягнення загальної максимальної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.
В умовах нападу мігрені, згідно клінічним досвідом, слід якомога раніше ввести в / м 75 мг диклофенаку натрію і при необхідності застосувати супозиторії по 100 мг в той же день. Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг в перший день. Немає доступних даних щодо застосування препарату Диклак для лікування при нападах мігрені більш ніж один день. У разі необхідності в наступні дні лікування можна продовжити супозиторії до максимальної добової дози 150 мг.
В / в інфузії. Безпосередньо перед початком в / в інфузії, залежно від необхідної її тривалості, вміст ампули слід розвести в 100-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, забуферений розчином бікарбонату натрію для ін'єкцій ( 0,5 мл 8,4% розчину або 1 мл 4,2% розчину). Застосовувати можна тільки прозорі розчини.
Диклак, р-р для ін'єкцій, не слід вводити у вигляді в / в болюсної ін'єкції.
Рекомендують два альтернативних дозових режиму для інфузії:
- для лікування при помірній та тяжкій післяопераційного болю 75 мг диклофенаку натрію необхідно вводити безперервно від 30 хв до 2 год. У разі необхідності терапію можна повторити через 4-6 год, але доза не повинна перевищувати 150 мг/добу;
- для профілактики післяопераційного болю через 15 хв-1 год після хірургічного втручання необхідно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього застосувати безперервну інфузію близько 5 мг / ч до максимальної добової дози 150 мг.
Диклак ID. Дозу препарату підбирають індивідуально, починаючи з мінімальної ефективної дози. Щоб мінімізувати побічні ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду для контролю симптомів, з огляду на завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Рекомендована початкова доза для дорослих становить 75-150 мг/добу, залежно від вираженості симптомів захворювання. При тривалій терапії, як правило, достатньо застосування 1 таблетки (75 мг) на добу. Якщо симптоми захворювання найбільш виражені протягом ночі або вранці, Диклак ID слід застосовувати ввечері.
Максимальна добова доза становить 150 мг, і її не слід перевищувати. Диклак ID призначений для короткочасного застосування (максимум - 2 тижні). Тривалість лікування визначає лікар.
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, бажано під час або після їди.
Діти. Диклак не рекомендований для застосування у дітей.
Пацієнти похилого віку. Хоча в осіб похилого віку фармакокінетика препарату Диклак не погіршується до будь-якої клінічно значущого ступеня, НПЗП слід застосовувати з обережністю у таких пацієнтів, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів похилого віку або осіб з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози, також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при застосуванні НПЗП. Рекомендована максимальна доза Диклак становить 150 мг/добу.
Пацієнти з вираженими серцево-судинними захворюваннями та значним ризиком їх виникнення. Застосування диклофенаку не рекомендується пацієнтам з вираженими серцево-судинними захворюваннями або неконтрольованої АГ. Пацієнтам з вираженими серцево-судинними захворюваннями, неконтрольованою артеріальною гіпертензією або значними факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань слід з особливою обережністю застосовувати диклофенак в дозі 100 мг/добу, якщо лікування триває більше 4 тижнів.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Диклофенак протипоказаний при нирковій недостатності. Специфічні дослідження дії препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок не проводилися, тому неможливо надати специфічні рекомендації щодо корекції дози. З особливою обережністю слід застосовувати диклофенак пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Диклофенак протипоказаний при печінкової недостатності. Специфічні дослідження дії препарату на пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилися, тому неможливо надати специфічні рекомендації щодо корекції дози. З особливою обережністю слід застосовувати диклофенак пацієнтам з легким та помірним печінковою недостатністю.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату. кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язана з попереднім лікуванням НПЗП. активна форма виразки / кровотечі або рецидивуюча виразка / кровотеча в анамнезі (≥2 окремих епізоду встановленої виразки або кровотечі). iii триместр вагітності. як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів провокує напади ба, ангіоневротичногонабряку, кропив'янки або гострого риніту. запальні захворювання кишечника (наприклад хвороба крона або виразковий коліт). печінкова недостатність. ниркова недостатність (15 мл/хв / 1,73 м2). застійна серцева недостатність (nyha ii-iv). високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, зниження згортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень або цереброваскулярних кровотеч. лікування періопераційної болю при аортокоронарне шунтування (або використання апарату штучного кровообігу). ІХС у пацієнтів, що мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда. цереброваскулярні захворювання у осіб, які перенесли інсульт або мають епізоди минущих ішемічних атак. захворювання периферичних артерій. в формі розчину для ін'єкцій препарат протипоказаний дітям.
Тільки по в / в застосування: одночасне застосування НПЗП або антикоагулянту (в тому числі гепарину в низьких дозах). Наявність в анамнезі геморагічного діатезу, підтверджене або підозрюється цереброваскулярні кровотеча в анамнезі. Операції, пов'язані з високим ризиком виникнення кровотечі. БА в анамнезі. Помірне або тяжке порушення функції нирок (креатинін в плазмі крові 160 мкмоль/л). Гіповолемія або зневоднення з якої-небудь причини.